Dermovagisil 20 Mg/G Crema Vaginal 20 G

Dermovagisil (20 Mg/G Crema Vaginal 1 Tubo 20 G)

Lidocaína

COMPOSICIÓN

Cada g contiene 20 mg de Lidocaina (2 %).

ACCIÓN Y MECANISMO

- Anestésico local de tipo amídico. La lidocaína bloquea los canales de Na+-voltaje dependientes, disminuyendo la velocidad de despolarización neuronal y la velocidad de conducción del estímulo nervioso. El bloqueo es reversible, y una vez que la concentración cae por debajo de un umbral mínimo, el nervio recupera completamente su función nerviosa.

El efecto bloqueante no se acompaña de alteraciones en el potencial de reposo o en la repolarización.

Los efectos anestésicos aparecen rápidamente, en unos 3-5 min, y se prolongan durante alrededor de 1,5 h.

FARMACOCINÉTICA

- Absorción: la biodisponibilidad sistémica depende de la cantidad de lidocaína aplicada, tiempo de aplicación y estado de la piel. De tal modo, la absorción a través de piel intacta es muy baja, pero podría aumentar al aplicar sobre mucosas o piel dañada.

- Distribución: moderada unión a proteínas plasmáticas (65%), fundamentalmente a glicoproteína alfa-1 ácida. El Vd es de 1,5 l/kg. Al igual que otros anestésicos locales, es capaz de atravesar BHE y placenta.

- Metabolismo: intenso metabolismo hepático (90-95%) mediante reacciones de N-desalquilación, dando lugar a monoetilglicinexilidida y glicinexilidida. Ambos se hidrolizan a 2,6-xilidina, que se hidroxila a 4-hidroxi-2,6-xilidina. Todos los metabolitos son menos activos que lidocaína. El metabolismo está mediado fundamentalmente por CYP1A2, y en menor medida CYP3A4.

- Excreción: fundamentalmente en orina (90%), con un 5-10% inalterado y el 80% como 4-hidroxi-2,6-xilidina. La t1/2 tras la administración i.v. es de 1,5-2 h, mientras que tras la aplicación tópica puede llegar a 12 h, lo que indica el depósito sobre la piel y su lenta liberación hacia sangre. El Clt es 8-10 ml/min/kg.

Farmacocinética en situaciones especiales:

- Insuficiencia renal: la t1/2 puede aumentar a 2-3 h, produciéndose acumulación de metabolitos activos. La lidocaína se elimina mediante hemodiálisis.

- Insuficiencia hepática: puede producirse una acumulación de lidocaína, ya que el metabolismo puede disminuir hasta el 10% del metabolismo observado en pacientes con funcionalidad hepática normal.

INDICACIONES

- Alivio sintomático y temporal del [PRURITO VAGINAL] externo, como el producido por ropa interior, jabón o desodorantes.

POSOLOGÍA

Se recomienda usar la dosis mínima que permita eliminar los síntomas para evitar posibles efectos sistémicos.

- Adultas y adolescentes a partir de 12 años: aplicar una capa fina sobre la zona afectada, hasta 3-4 veces al día.

- Niñas menores de 12 años: no se ha evaluado la seguridad y eficacia.

Duración del tratamiento: no usar durante más de 7 días. Si a los 5 días los síntomas no mejoran o incluso empeoran, o si aparece enrojecimiento, dolor o inflamación, consultar con el médico y/o farmacéutico.

Olvido de dosis: no duplicar la siguiente dosis.

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL

- Insuficiencia renal leve a moderada (CLcr 30-90 ml/min): no requiere reajuste posológico.

- Insuficiencia renal grave (CLcr < 30 ml/min): precaución.

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA

- Insuficiencia hepática leve a moderada (clases A y B de Child-Pugh): no requiere reajuste posológico.

- Insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh): precaución.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN

- Crema vaginal: Aplicar la crema vaginal sobre la zona afectada mediante un ligero masaje. Lavarse las manos a continuación.

CONTRAINDICACIONES

- Hipersensibilidad a lidocaína o [ALERGIA A ANESTESICOS LOCALES TIPO AMIDA], entre los que pueden existir reacciones de hipersensibilidad cruzada.

PRECAUCIONES

- [INSUFICIENCIA RENAL] grave (CLcr < 30 ml/min). No se ha evaluado la seguridad y eficacia.

- [INSUFICIENCIA HEPATICA]. Riesgo de acumulación debido a su elevado metabolismo hepático. Precaución en pacientes con insuficiencia grave (clase C de Child-Pugh).

- Cardiotoxicidad. La lidocaína presenta efectos sobre la conductibilidad y contractilidad cardiaca. No se ha evaluado la eficacia y seguridad de la lidocaína tópica en pacientes con enfermedades cardiovasculares graves como [INSUFICIENCIA CARDIACA], [ARRITMIA CARDIACA], [SHOCK HIPOVOLEMICO] o [SHOCK CARDIOGENICO]. Se recomienda vigilar estrechamente a estos pacientes, ante el riesgo de empeoramiento, y monitorizar la función cardiaca y el ECG. Evitar un uso extenso.

- Debe evitarse su empleo sobre mucosas, incluyendo los ojos, así como sobre piel irritada, inflamada o con heridas, ya que podría aumentar la absorción sistémica. En caso de contacto con los ojos, lavar inmediatamente éstos con agua tibia o suero salino, y protegerlos hasta que vuelva la sensibilidad, ya que existe riesgo de rasguños e irritación corneal.

- [METAHEMOGLOBINEMIA]. La lidocaína podría agravar la sintomatología.

CONSEJOS AL PACIENTE

- Utilice la dosis que le haya recomendado el médico.

- No aplique la lidocaína sobre las mucosas, incluidos los ojos, ni sobre piel irritada, inflamada o con heridas. En caso de contacto con los ojos, lavar inmediatamente éstos con agua tibia o suero salino, y protegerlos hasta que vuelva la sensibilidad.

- Antes de iniciar el tratamiento debe comunicarse al médico si ha sufrido anteriormente o padece:

* Enfermedades graves del hígado.

* Enfermedades graves del corazón, incluyendo arritmias cardiacas.

- Avise a su médico si está en tratamiento con:

* Medicamentos antiarrítmicos.

* Medicamentos para el infarto de miocardio, como la nitroglicerina.

* Nitrofurantoína, un antibiótico para infecciones de orina.

* Nitroprusiato, un medicamento para la hipertensión.

- Informe a su médico y/o farmacéutico si presenta alguno de estos síntomas:

* Síntomas de alergia, como erupciones cutáneas, urticaria, sensación de opresión en pecho, dificultad o ruidos al respirar o mareo.

ADVERTENCIAS ESPECIALES

- Deben usarse siempre las dosis mínimas que permitan eliminar los síntomas, para evitar el riesgo de efectos sistémicos.

- Monitorización:

* Funcionalidad cardiaca, incluyendo seguimiento del ECG, en personas con enfermedades cardiovasculares graves.

INTERACCIONES

No se han realizado estudios específicos de interacciones con lidocaína tópica. Hay que tener en cuenta que en caso de absorción sistémica significativa, podrían aparecer las interacciones habituales con lidocaína administrada por vía parenteral.

- Antiarrítmicos clase I y III. Riesgo de potenciación de la toxicidad.

- Fármacos como nitratos, nitrofurantoína, nitroglicerina, nitroprusiato o quinina podrían aumentar el riesgo de metahemoglobinemia.

EMBARAZO

Seguridad en animales: lidocaína no presentó efectos teratógenos en rata o coneja. A dosis maternotóxicas en coneja se ha observado un incremento de la mortalidad fetal. En ratas se notificó una reducción de la supervivencia postnatal.

Seguridad en humanos: la lidocaína atraviesa la placenta. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos. De forma general, se recomienda que un uso puntual durante el embarazo podría ser aceptado, siempre que se use la dosis mínima posible y durante el menor tiempo posible.

Efectos sobre la fertilidad: no se han descrito efectos adversos en ratas macho ni hembra. No se han realizado estudios en humanos.

LACTANCIA

Seguridad en animales: no hay datos disponibles.

Seguridad en humanos: es poco probable la aparición de efectos sistémicos ya que se administra vía tópica. Pasa a la leche materna, por lo que se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir/suspender el tratamiento tras valorar la relación beneficio/riesgo en la madre y el lactante.

NIÑOS

No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niñas menores de 12 años, por lo que se recomienda evitar su utilización.

EDAD AVANZADA

No se han descrito problemas específicos en ancianos que obliguen a un reajuste posológico.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN

No se estiman especiales riesgos sobre la capacidad para conducir.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se describen según cada intervalo de frecuencia, considerándose muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy raras (<0,01%) o de frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

- Dermatológicas: poco frecuentes reacciones adversas locales, como enrojecimiento o palidez, [IRRITACION CUTANEA], [PRURITO] o sensación de quemazón. Estas reacciones suelen ser debidas al propio efecto anestésico sobre vasos sanguíneos, y suelen ser leves y transitorios.

- Alérgicas: raras [DERMATITIS DE CONTACTO]; muy raras [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD], que cursan normalmente con [URTICARIA], [EDEMA], [ESPASMO BRONQUIAL], y que en casos graves podría llegar a [ANAFILAXIA].

No obstante, en caso de una absorción sistémica importante podrían aparecer síntomas sistémicos (véase Lidocaína, N01BB).

REACCIONES ADVERSAS RELATIVAS A EXCIPIENTES

- Por contener aceite de ricino puede provocar [ERUPCIONES CUTANEAS] y otras reacciones en la piel.

SOBREDOSIS

Síntomas: debido a su vía de administración, es poco probable que se produzca una intoxicación. No obstante, se han descrito intoxicaciones graves en niños pequeños a los que se aplicaron dosis tópicas muy elevadas (8,6-17,2 mg/kg).

Al igual que con cualquier otro anestésico local, la sobredosis puede dar lugar a un cuadro neurológico caracterizado por una excitación inicial (si bien esta fase podría no aparecer) con nerviosismo, euforia, confusión y convulsiones, seguido de depresión con somnolencia, pérdida de la consciencia, depresión respiratoria y coma. Además pueden aparecer síntomas como náuseas, temblores, tinnitus, visión borrosa, así como síntomas cardiovasculares como hipotensión, depresión cardiaca y colapso vascular.

Tratamiento:

- Antídoto: no existe antídoto específico.

- Medidas generales de eliminación: la lidocaína es hemodializable.

- Monitorización: vigilar estrechamente al paciente, asegurando su función respiratoria y cardiovascular, con seguimiento del ECG y de la presión arterial.

- Medicación:

* Convulsiones: diazepam i.v. (0,1 mg/kg) o succinilcolina (10-50 mg).

* Depresión respiratoria: administración de oxígeno.

* Hipotensión: vasoconstrictores (preferiblemente con actividad estimulante del miocardio), administración de fluidos parenterales e incluso transfusión sanguínea.

* Metahemoglobinemia: azul de metileno al 1%, por vía i.v., a dosis de 1-2 mg/kg durante 10 min.

Prospecto Dermovagisil 20 Mg/G Crema Vaginal 1 Tubo 20 G