Viruderm 50 Mg/G Pomada 1 Tubo 2 G

Viruderm (pomada 50 mg/g 1 tubo 2 g)

Aciclovir 50Mg/G

AÇÃO E MECANISMO

- Antiviral. O aciclovir é um virostático com estrutura análoga à guanosina, que inibe a síntese celular do DNA viral.

A ação antiviral se manifesta apenas em vírus na fase de replicação. Essa ação seletiva deve-se ao fato de sua primeira fosforilação a monofosfato de aciclovir envolver uma enzima do vírus, a timidina quinase, enzima pela qual o aciclovir apresenta afinidade 200 vezes maior do que a enzima humana. Nas células não infectadas pelo vírus, esta primeira fosforilação é muito lenta. As fosforilações subsequentes à forma ativa da droga, aciclovir trifosfato, são realizadas por enzimas celulares.

O trifosfato de aciclovir é capaz de inibir a replicação viral de três maneiras:

* Inibição seletiva da DNA polimerase viral.

* Competição entre trifosfato de aciclovir e trifosfato de guanosina para incorporação no DNA viral.

* Interrupção da cadeia após incorporação no DNA viral.

É especialmente ativo contra o vírus herpes simplex (HSV) tipos 1 e 2 e o vírus varicela zoster. Em ordem decrescente, também tem atividade in vitro contra o vírus Epstein-Barr (EBV), vírus herpes humano tipo 6 (HHV-6) e citomegalovírus (CMV). Contra o CMV (vírus sem timidina quinase) a sua actividade é muito inferior à do famciclovir ou do foscarnet.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: o aciclovir mal atravessa a pele intacta, atingindo níveis indetectáveis ​​(<0,01 mcg/ml) após administração 4 vezes ao dia por 7 dias. Na pele de pessoas com herpes zoster, atingem-se cp de 0,01-0,28 mcg/ml.

- Distribuição: baixa ligação às proteínas plasmáticas (9-33%). Seu Vd é 0,8 l/kg.

- Metabolismo: sofre metabolismo parcial por reações de hidroxilação e oxidação. Dois metabólitos foram descritos, 8-hidroxi-aciclovir e 9-carboximetoxi-metil-guanina, ambos inativos.

Capacidade indutora/inibitória enzimática : não parece ter efeitos significativos.

- Eliminação: fundamentalmente na urina na forma inalterada. Após administração tópica, entre 0,02-9,4% da dose é recuperada inalterada na urina. Seu CLr é 173-353 ml/min/1,73 m2 e t1/2 2,5-3,3 h.

Farmacocinética em situações especiais :

- Insuficiência renal: observou-se aumento da cp, com valores de 0,78 mcg/ml. No entanto, devido à sua absorção tópica mínima, parece improvável que isso seja significativo.

- Outras situações: não existem dados disponíveis sobre como a idade ou o grau da função hepática podem afetar a farmacocinética do aciclovir após administração tópica.

INDICAÇÕES

Labial:
- Tratamento dos sintomas de [HERPES SIMPLES LABIAL], como prurido, picadas ou formigueiro.

POSOLOGIA

- Adultos: aplicar uma camada fina sobre as lesões 5 vezes ao dia, aproximadamente a cada 4 horas, omitindo a aplicação durante as horas de sono à noite. Para alcançar a máxima eficácia, é importante iniciar o tratamento o mais rápido possível, assim que os primeiros sintomas aparecerem.

- Crianças e adolescentes < 18 anos: não requer ajuste de dose. Realizar sob supervisão médica.

- Idosos: não requer ajuste de dose.

Duração do tratamento: 5 dias. Se a cura completa não ocorreu, continue por mais 5 dias até um total de 10 dias. Se os sintomas piorarem ou não melhorarem nesse período, reavaliar o diagnóstico.

Dose esquecida: Administrar a próxima dose no horário habitual. Não duplique a próxima dose.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

Não foram feitas recomendações específicas de dosagem.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

Não foram feitas recomendações específicas de dosagem.

REGRAS PARA UMA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

Lavar as mãos antes e depois de aplicar o medicamento, bem como evitar, se possível, esfregar as lesões labiais com as mãos ou toalhas, para que a infecção não se agrave ou se espalhe para outras partes do corpo ou para outras pessoas, uma vez que é um processo contagioso.

CONTRA-INDICAÇÕES

- Hipersensibilidade ao aciclovir, valaciclovir ou a qualquer outro componente do medicamento.

PRECAUÇÕES

- [IMUNODEFICIÊNCIA]. Em pacientes gravemente imunossuprimidos, como [HIV] ou submetidos a [TRANSPLANTE], o uso de aciclovir tópico pode ser insuficiente para combater a infecção. O uso de aciclovir oral deve ser considerado.

ACONSELHAMENTO AO PACIENTE

- O tratamento deve ser iniciado o mais rápido possível após o início dos sintomas.

- O aciclovir não previne a transmissão do vírus. Portanto, precauções devem ser tomadas para reduzir o risco de possível contágio, como evitar o contato das lesões com as mãos ou outros objetos.

- Verifique com seu médico se os sintomas piorarem ou não melhorarem após o uso de aciclovir por 10 dias.

- Evitar a aplicação nos olhos ou membranas mucosas.

AVISOS ESPECIAIS

- O tratamento deve ser iniciado assim que os primeiros sintomas aparecerem.

- Pacientes com infecção grave, imunossupressão grave ou recorrências frequentes podem necessitar de aciclovir oral para controlar a infecção.

- Recomenda-se realizar um diagnóstico diferencial em crianças pequenas em caso de possível primeira infecção por herpes, pois os sintomas podem ser confundidos com outros distúrbios orais ou da dentição.

INTERAÇÕES

Eles não foram descritos. É improvável devido à sua absorção mínima.

GRAVIDEZ

Segurança em Animais : Não foram observados efeitos prejudiciais na gravidez, desenvolvimento embriofetal, parto ou desenvolvimento pós-natal.

Segurança em humanos : Não estão disponíveis estudos adequados e bem controlados em humanos. Existem dados muito limitados sobre o uso em mulheres grávidas, onde não foram observados efeitos colaterais no feto. Sua administração só é aceita se não houver alternativas terapêuticas mais seguras e os benefícios superem os possíveis riscos.

Efeitos sobre a fertilidade : Não foram realizados estudos específicos em humanos usando a via tópica. Sua administração sistêmica não afetou negativamente os espermatozoides (morfologia, motilidade, contagem).

LACTAÇÃO

Segurança em animais: não há dados disponíveis.

Segurança em humanos: o aciclovir é excretado no leite. Após administração de 200 mg 5 vezes ao dia, foram obtidas concentrações no leite de 0,6-4,1 vezes a cp materna, o que significaria uma dose para o lactente de 0,3 mg/kg/24 h. No entanto, estima-se que devido à sua má absorção pela pele, os níveis no leite seriam mínimos. Sua administração só é aceita se não houver alternativas terapêuticas mais seguras e os benefícios para a mãe superem os possíveis riscos para o bebê.

CRIANÇAS

Não foram descritos problemas específicos em crianças que necessitem de ajuste de dose. Recomenda-se o uso sob recomendação médica, principalmente em < 12 anos.

O herpes labial é uma recorrência de uma infecção dentro da boca que geralmente é contraída em idade precoce. Um primeiro diagnóstico médico é recomendado em crianças, pois os sintomas da primeira infecção podem passar despercebidos ou ser confundidos com distúrbios da dentição ou outros processos orais.

IDOSO

Não foram descritos problemas específicos em idosos que requeiram reajuste de dosagem.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Não parece ter um efeito significativo.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência, sendo consideradas muito comuns (>10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01% ) ou de frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

- Dermatológica: reações locais pouco frequentes na área de aplicação, como sensação de queimação local, [PRURITO], [PELE SECA], [DESCAMAÇÃO DA PELE]; raro [ERITEMA], [DERMATITE DE CONTATO].

- Alérgico: muito raro [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], incluindo [ANGIOEDEMA].

SOBREDOSAGEM

Sintomas: A intoxicação significativa é improvável devido à sua via de administração. Após a ingestão acidental de 10 g de creme (500 mg de aciclovir), nenhum sintoma foi descrito. Houve casos de pacientes que receberam até 20 g por via oral, sem apresentar sintomas.

Medidas a tomar:

- Antídoto: não há antídoto específico.

- Medidas gerais de eliminação: embora não pareça necessário tomar quaisquer medidas, o aciclovir é eliminado por hemodiálise.

- Acompanhamento: estado clínico do paciente.

- Tratamento: sintomático.

Folheto Viruderm 50 Mg/G Pomada 1 Tubo 2 G