Telfast 120 Mg 7 Comprimidos Recubiertos

Telfast (comprimidos revestidos de 120 mg 7)

AÇÃO E MECANISMO

- Antialérgico. A fexofenadina é o metabólito carboxilado da terfenadina. É um derivado da piperidina que bloqueia os receptores H1 de forma potente, competitiva e específica, reduzindo por muito tempo os efeitos sistêmicos da histamina. O desbloqueio dos receptores é muito lento, portanto o antagonismo é praticamente irreversível, dependendo da dose administrada. Leva à vasoconstrição e diminuição da permeabilidade vascular, reduzindo a vermelhidão e o edema associados à alergia. Atenua parcialmente os sintomas associados a processos alérgicos, como vermelhidão nos olhos ou congestão nasal. Também produz um leve efeito broncodilatador e uma diminuição da coceira dérmica.A experiência clínica também parece mostrar que a fexofenadina é capaz de prevenir a liberação de histamina dos mastócitos.

A fexofenadina mal consegue atravessar a barreira hematoencefálica e, portanto, praticamente não tem efeitos sedativos significativos. Apresenta grande seletividade para receptores H1, sem efeitos anticolinérgicos importantes. Verificou-se que a fexofenadina não é capaz de bloquear os canais de potássio envolvidos na repolarização da fibra cardíaca, pelo que não terá efeito cardiotóxico.

FARMACOCINÉTICA

Farmacocinética linear em doses até 120 mg, 2 vezes ao dia. Em doses mais altas (240 mg duas vezes ao dia), a AUC aumenta 8,8% acima do normal.

- Absorção: a fexofenadina é rapidamente absorvida pelo intestino após administração oral. A Cmax obtida após a administração de uma dose de 120 mg e 180 mg é de 427 ng / ml e 494 ng / ml, respectivamente. O Tmax é de 2,6 h. O efeito anti-histamínico aparece após 1 h, é máximo em 6 he dura 24 h.

Efeito dos alimentos : A administração de fexofenadina juntamente com alimentos pode levar a uma diminuição da Cmax de 17%, o que não é clinicamente significativo.

- Distribuição: 60-70% de ligação às proteínas plasmáticas, principalmente albumina e glicoproteína ácida alfa-1. Está amplamente distribuído pelos tecidos, embora não pareça cruzar a barreira hematoencefálica. Não se sabe se atravessa a placenta. A fexofenadina parece ser excretada com o leite, embora a quantidade excretada por essa via seja desconhecida. A fexofenadina é um substrato da P-gp.

- Metabolismo: mínimo (<5%), levando a pequenas quantidades de compostos inativos.

- Eliminação: nas fezes (80%, principalmente inalterada) por excreção biliar. Pequenas quantidades (10%) na urina. O t1 / 2 é 11-15 h.

Farmacocinética em situações especiais :

- Crianças: a AUC é 56% maior em crianças de 7 a 12 anos do que em adultos.

- Idosos: Cmax é 99% maior em> 65 anos do que entre 19-45 anos. Além disso, a AUC é maior em pacientes idosos, mas esses valores são considerados dentro dos limites aceitáveis.

- Insuficiência renal: na insuficiência leve a moderada (ClCr 41-80 ml / min) e naqueles com insuficiência renal grave (ClCr 11-40 ml / min), a Cmax foi 87% e 111% maior, respectivamente, enquanto o Clr foi 59 % e 72% maior, quando comparados a pacientes com função renal normal.

INDICAÇÕES

"APRESENTAÇÕES 120 mg"

- Alívio dos sintomas associados com [RINITE ALÉRGICA SAZONAL] em adultos e adolescentes a partir dos 12 anos de idade.

POSOLOGIA

- Adultos: 1 comprimido, uma vez ao dia.

- Crianças e adolescentes menores de 18 anos:

* Adolescentes a partir dos 12 anos: iguais aos adultos.

* Crianças <12 anos: não recomendado.

- Idosos: não requer ajuste posológico.

Dose perdida : administre a próxima dose no horário usual. Não duplique a próxima dose.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

Não requer ajuste de dosagem.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA DO FÍGADO

Não requer ajuste de dosagem.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

Engula os comprimidos com água.

Administração com alimentos : administrar antes das refeições.

CONTRA-INDICAÇÕES

- Hipersensibilidade à fexofenadina ou a qualquer componente do medicamento. Podem ocorrer reações cruzadas com outros anti-histamínicos, por isso não é recomendado o uso de nenhum anti-H1 em pacientes que apresentaram hipersensibilidade a qualquer composto do grupo.

PRECAUÇÕES

- [ARRITMIA CARDÍACA]. Os anti-histamínicos têm sido associados ao desenvolvimento de taquicardia e palpitações.

- Limitações na experiência clínica. Sua eficácia e segurança em pacientes com [INSUFICIÊNCIA RENAL] ou [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA] não foram avaliadas. Embora nenhuma recomendação de dosagem específica tenha sido estabelecida, recomenda-se cautela.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Tome o seu medicamento aproximadamente à mesma hora todos os dias. Se se esquecer de tomar uma dose, tome a seguinte à hora habitual. Não duplique uma dose para compensar uma dose esquecida.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- Devido aos efeitos antialérgicos deste medicamento, pode dar falsos negativos em testes dérmicos de hipersensibilidade a extratos antigênicos. Recomenda-se suspender a administração deste medicamento pelo menos 72 horas antes do teste.

INTERAÇÕES

- Antiácidos. A co-administração de fexofenadina e antiácidos com magnésio ou alumínio pode diminuir a absorção de fexofenadina. Recomenda-se distanciar a tomada de ambos os medicamentos em pelo menos 2 horas.

- Eritromicina e cetoconazol: a administração de qualquer um desses dois medicamentos juntamente com a fexofenadina pode levar ao acúmulo orgânico do anti-histamínico, levando a efeitos tóxicos.
- Sumo de toranja: possível diminuição da absorção da fexofenadina.
- Pólen: pode ocorrer perda de confiabilidade do teste de diagnóstico do pólen. Recomenda-se deixar um intervalo de 2-3 dias após a última ingestão de anti-histamínicos de curta ação e 8 semanas com os de longa ação.
- Rifampicina: possível diminuição dos níveis orgânicos da fexofenadina e, consequentemente, da sua atividade terapêutica.
- Cabozantinib: a co-administração com substratos da glicoproteína P, incluindo fexofenadina, pode levar a um aumento das reações adversas.

GRAVIDEZ

Segurança em animais : a fexofinadina não foi teratogênica em ratos e coelhos (Cp 4-31 vezes maior do que em humanos). A administração em ratos de 150 mg / kg (Cp 3 vezes maior do que em humanos) foi associada com diminuição do peso ao nascer e sobrevivência neonatal da progênie.

Segurança em humanos : Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. Sua administração só é aceita se não houver alternativas terapêuticas mais seguras e os benefícios superarem os possíveis riscos.

Efeitos na fertilidade : Não foram realizados estudos específicos em humanos. A fexofenadina não afetou a fertilidade em ratos.

LACTAÇÃO

Segurança animal : dados não disponíveis.

Segurança em humanos : a fexofenadina é excretada no leite humano , embora não existam dados sobre a quantidade de droga excretada. A sua administração não é recomendada durante a lactação.

CRIANÇAS

A fexofenadina pode ser usada em adolescentes a partir dos 12 anos de idade, nas mesmas doses que nos adultos.

A segurança e eficácia não foram avaliadas em crianças <12 anos de idade, portanto, é recomendado evitar seu uso.

SENIORES

Não foram descritos problemas específicos em idosos que exijam um ajuste da dosagem.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Não parece provável que possa causar efeitos significativos. No entanto, sonolência, tontura ou dor de cabeça são comuns.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são descritas de acordo com cada faixa de frequência, sendo consideradas muito comuns (> 10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01% ) ou de frequência desconhecida (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).

- Doenças do sistema imunológico: frequência desconhecida [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] com manifestações como [ANGIOEDEMA], [OPRESSÃO TORÁCICA], [DISNÉIA], [SOFOCO] e [ANAFILAXIA].

- Transtornos psiquiátricos: frequência desconhecida [INSÔNIA], [NERVIOSE], [TRANSTORNOS DO SONO] ou [PESADELOS] / sonhos excessivos ([PARANÓIA]).

- Doenças do sistema nervoso: comuns [CEFALÉIA], [Sonolência], [Tontura].

- Distúrbios cardíacos: frequência desconhecida [TAQUICARDIA], [PALPITAÇÕES].

- Doenças gastrointestinais: frequentes [NAUSEAS]; frequência desconhecida [DIARRÉIA].

- Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: frequência desconhecida [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS], [URTICÁRIA], [PRURITO].

- Perturbações gerais e alterações no local de administração: pouco frequentes [FADIGA].

OVERDOSE

Sintomas : tonturas, sonolência, fadiga e boca seca foram relatados devido à sobredosagem com fexofenadina. Doses únicas até 800 mg e doses até 690 mg duas vezes ao dia durante um mês ou 240 mg uma vez ao dia durante um ano foram administradas a adultos saudáveis ​​sem o desenvolvimento de efeitos adversos clinicamente significativos em comparação com o placebo. A dose máxima tolerada de fexofenadina não foi estabelecida.

Medidas a serem tomadas :

- Antídoto: não há antídoto específico.

- Medidas gerais de eliminação: medidas comuns para eliminar o fármaco não absorvido. A hemodiálise não remove com eficácia a fexofenadina do sangue.

- Monitoramento: o monitoramento do paciente não parece necessário.

- Tratamento: sintomático.

Folheto de comprimidos Telfast 120 mg 7 revestidos