Respidina 120 Mg 14 Comprimidos Liberação prolongada

Respidina (comprimidos de liberação prolongada de 120 mg 14)

Cloridrato de pseudoefedrina

AÇÃO E MECANISMO

- [NASUS / DESCONGESTANTE FARÍNGICO], [AGONISTA ALFA-1 ADRENÉRGICO]. A pseudoefedrina, um estereoisômero da efedrina, se comporta como agonista nos receptores alfa-1 e, em menor grau, nos receptores beta. O agonismo nos receptores alfa-1 leva à vasoconstrição dos vasos sanguíneos, incluindo os da mucosa nasal, reduzindo o conteúdo sanguíneo e o inchaço da mucosa, o que produz um efeito descongestionante nas vias nasais. Por outro lado, o efeito agonista sobre os receptores beta pode levar à broncodilatação, reduzindo a resistência ao fluxo de ar.

Por outro lado, a pseudoefedrina, assim como a efedrina, comporta-se como agonista indireto, sendo capturada pela fibra simpática, deslocando a norepinefrina de suas vesículas e promovendo sua liberação. A norepinefrina liberada pode potencializar os efeitos simpatomiméticos da pseudoefedrina, agindo em seus receptores. No entanto, esse mecanismo causa uma depleção dos níveis de catecolaminas na fibra simpática, o que causaria taquifilaxia.

A pseudoefedrina tem efeitos semelhantes aos da efedrina, embora sua atividade vasoconstritora e efeitos centrais sejam inferiores aos da efedrina.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: a pseudoefedrina é rápida e quase completamente absorvida após administração oral. Nenhum efeito de primeira passagem foi observado. Após a administração de uma dose oral de 120 mg de pseudoefedrina, o Cmax de 397-422 ng / ml é obtido após 1,84-1,97 horas, ao passo que, se esta mesma dose for administrada em uma forma de liberação prolongada, a absorção é retardada até um Tmax de 3,8-6,1 horas.

Os efeitos podem durar até 12 horas após a administração de 120 mg por via oral em formas de liberação prolongada.

Efeito dos alimentos : os alimentos parecem atrasar a absorção da pseudoefedrina, mas quando a pseudoefedrina é administrada em formas de liberação prolongada, os alimentos têm pouco efeito sobre a absorção.

- Distribuição: Sua capacidade de se ligar às proteínas plasmáticas é desconhecida. Possui um Vd entre 2,64 e 3,51 l / kg. A pseudoefedrina é capaz de atravessar a placenta e parece ser excretada no leite, sendo 0,5% da dose oral obtida no leite após 24 horas.

- Metabolismo: a pseudoefedrina é metabolizada por N-desmetilação no fígado, de forma incompleta e inferior a 1%, dando origem a um metabólito inativo.

- Eliminação: a pseudoefedrina e seu metabólito hepático são eliminados na urina, com 55-96% da pseudoefedrina inalterada. A eliminação da pseudoefedrina depende do pH e é acelerada na urina ácida. A meia-vida de eliminação é de 3-6 horas (pH = 5) ou 9-16 horas (pH = 8). O Cl é de 7,3-7,6 ml / minuto / kg.

Farmacocinética em situações especiais:

- Crianças: Após administração de uma dose de 30-60 mg de pseudoefedrina em crianças de 6-12 anos, valores de Cmax entre 244 e 492 ng / ml foram obtidos após 2,1 e 2,4 horas e Vd de 2, 6 e 2,4 l / kg respectivamente. Possui meia-vida de eliminação semelhante à dos adultos. O Cl é um pouco mais alto do que em adultos, com valores de 10,3-9,2 ml / minuto / kg.

INDICAÇÕES

- Alívio temporário e sintomático da [CONGESTÃO NASAL] associada a [RINITE], [FRIO COMUM] ou [GRIPE].

POSOLOGIA

- Adultos: 120 mg / 12 horas. Dose diária máxima: 240 mg. Intervalo mínimo entre as doses: 12 horas.

- Crianças:

* Crianças com 12 anos ou mais: 120 mg / 12 horas.

* Crianças com menos de 12 anos de idade: a segurança e eficácia não foram avaliadas.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

A pseudoefedrina é eliminada principalmente por via urinária, portanto, os pacientes com insuficiência renal podem necessitar de ajuste da dose.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA DO FÍGADO

- Moderado ou grave: aumento das concentrações plasmáticas. Considere reduzir a dose.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

As cápsulas / comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar ou esmagar, com a ajuda de um copo de água ou qualquer outro líquido. Se for muito grande para engolir, recomenda-se misturar o conteúdo com compota ou geleia e engolir sem mastigar.

Se a pseudoefedrina for administrada à noite, recomenda-se fazê-lo várias horas antes de deitar para minimizar a possibilidade de insônia, especialmente em pacientes com dificuldade para dormir.

Administração com alimentos : A administração concomitante deste medicamento com alimentos ou bebidas não afeta a sua eficácia. Não administrar junto com suco de laranja amargo.

CONTRA-INDICAÇÕES

- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga.

- Doença cardíaca grave ou diabetes não controlada.

- Pacientes em tratamento com antidepressivos do tipo IMAO nos 14 dias anteriores ao início da terapia com pseudoefedrina (ver Interações).

- Crianças menores de 12 anos.

- [GLAUCOMA DE ÂNGULO FECHADO].

- [HIPERTIREOIDISMO].

- [RETENÇÃO URINÁRIA].

- História de [hemorragia cerebral] ou fatores de risco para hemorragia cerebral.

- Gravidez e lactação.

PRECAUÇÕES

- Pacientes nos quais a estimulação simpática pode piorar suas patologias, como aqueles com [DIABETES], [GLAUCOMA], [INSUFICIÊNCIA CORONÁRIA], [CARDIOPATIA ISQUÊMICA], [ARRITMIA CARDÍACA], [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [HOCITIROMIA] ANEMIA] ou [HIPERPLASIA PROSTÁTICA]. O uso de pseudoefedrina ou de qualquer outro simpatomimético pode agravar os sintomas dessas doenças, portanto, seu uso sem receita não é recomendado. Em casos graves, como diabetes descompensado ou doença cardíaca grave, pode ser aconselhável evitar a administração de pseudoefedrina (ver Contra-indicações).

- Pacientes com [BOWEL OBSTRUCTION] não devem usar formas orais de liberação prolongada sem consultar um médico.

- Deve-se ter cuidado em pacientes que estão recebendo digitálicos ou estão sendo tratados com vasoconstritores do tipo ergotamina.

- A relação benefício / risco deve ser avaliada cuidadosamente nas seguintes situações: grave [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA] ou moderada a grave [INSUFICIÊNCIA RIM], [HIPERPLASIA PROSTÁTICA], anamnese positiva de [ESPASMO BRÔNQUICO], [ÚLCERA PÉPTICA] estenosante, obstrução duodenal piloro, história de [EPILEPSIA].

- Tal como acontece com outros estimulantes do SNC, a pseudoefedrina apresenta um risco de abuso. Sua administração em doses crescentes pode produzir toxicidade em longo prazo. Seu uso contínuo pode levar à tolerância, o que pode levar a um aumento do risco de sobredosagem. A depressão pode ocorrer após a rápida descontinuação da terapia com pseudoefedrina.

- Em doses terapêuticas, não foi demonstrada interação clinicamente significativa com o álcool (para um nível de álcool no sangue de 0,5 g / l). No entanto, recomenda-se precaução se o álcool for tomado concomitantemente.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS A EXCIPIENTES

Este medicamento pode causar dores de estômago e diarreia porque contém óleo de rícino hidrogenado.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Recomenda-se não exceder a dose diária recomendada.

- O tratamento deve ser interrompido e consultar um médico se os sintomas persistirem por mais de cinco dias, se piorarem ou se aparecer febre alta, tontura, insônia ou nervosismo, taquicardia ou palpitações cardíacas, náuseas, vômitos ou dor abdominal persistente.

- O médico ou farmacêutico deve ser avisado se o paciente tem diabetes, doença cardíaca, hipertensão ou glaucoma, bem como se está em tratamento com qualquer outro medicamento.

- Recomenda-se suspender o tratamento pelo menos 24 horas antes da cirurgia.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- Recomenda-se monitorar periodicamente a pressão arterial em pacientes hipertensos e a glicemia em pacientes diabéticos.

- É aconselhável afastar a tomada de IMAO e pseudoefedrina por pelo menos 14 dias.

- Não deve ser administrado em conjunto com outros produtos que contenham descongestionantes nasais.

- A dose estabelecida não deve ser ultrapassada, sendo a duração do tratamento a mais curta possível.

INTERAÇÕES

- Acidificantes urinários (cloreto de amônio). A administração de cloreto de amônio ou qualquer outro fármaco acidificante pode favorecer a eliminação da pseudoefedrina, por se tratar de uma amina básica. Pode ocorrer uma diminuição da atividade farmacológica.

- Alcalinizantes urinários (bicarbonato de sódio). Foram descritos casos de pacientes nos quais a meia-vida de eliminação da pseudoefedrina aumentou 71-100% após a administração de um alcalinizante urinário. Esse efeito pode ser devido à menor solubilidade da pseudoefedrina na urina básica, por se tratar de uma base fraca.

- Anestésicos inalatórios. A administração de pseudoefedrina antes ou logo após a anestesia com esses anestésicos pode aumentar o risco de arritmias ventriculares graves, especialmente em pacientes com doença cardíaca pré-existente, uma vez que os anestésicos sensibilizam muito o miocárdio aos efeitos dos simpaticomiméticos. No caso de o paciente ser submetido a uma intervenção cirúrgica programada, recomenda-se suspender a administração deste medicamento pelo menos 24 horas antes da operação.

- Antidepressivos tricíclicos. Os antidepressivos tricíclicos podem potencializar os efeitos vasopressores das aminas simpaticomiméticas, levando à crise hipertensiva. Recomenda-se evitar associação.

- Anti-hipertensivo. A coadministração de pseudoefedrina com anti-hipertensivos como beta-bloqueadores, metildopa ou diuréticos pode reduzir a atividade anti-hipertensiva, devido aos efeitos vasopressores da pseudoefedrina. Além disso, os betabloqueadores têm levado a casos de crise hipertensiva quando administrados com pseudoefedrina, devido ao bloqueio beta, que favorece a maior ligação da pseudoefedrina aos receptores alfa-adrenérgicos. Recomenda-se o monitoramento regular da função cardíaca e da pressão arterial.

- Digoxina. A administração simultânea de digoxina com pseudoefedrina pode aumentar o risco de arritmias cardíacas.

- Estimulantes nervosos (anfetaminas, cocaína, xantinas). A coadministração pode aumentar a estimulação nervosa, levando a uma excitabilidade intensa. Recomenda-se evitar associação. A cocaína também pode aumentar os efeitos colaterais cardiovasculares.

- Guanetidina. A pseudoefedrina se opõe aos efeitos simpatolíticos da guanetidina, tanto por estimular a liberação de norepinefrina quanto por se ligar aos receptores alfa-1. Existe o risco de perder os efeitos terapêuticos da guanetidina, surgindo hipertensão. Recomenda-se evitar associação.

- Hormônios da tireóide. Pode haver potencialização dos efeitos de ambas as drogas, com risco de hipertensão arterial e insuficiência coronariana.

- IMAO (incluindo linezolida). Os IMAOs levaram à potencialização dos efeitos da pseudoefedrina devido à inibição do metabolismo da norepinefrina, intensificando e prolongando os efeitos vasopressores e estimulantes cardíacos, e levando a cefaleia, arritmias cardíacas, vômitos ou crise hipertensiva e / ou hiperpirética súbita e intensa. A pseudoefedrina não deve ser administrada durante o tratamento com IMAO ou por 14 dias após o tratamento com esses medicamentos.

- Levodopa. A administração de levodopa juntamente com simpaticomiméticos aumenta o risco de arritmias cardíacas, pelo que pode ser necessária uma diminuição da dose do agonista adrenérgico.

- Nitratos. A pseudoefedrina atua como vasoconstritor, podendo antagonizar os efeitos antianginosos dos nitratos. Recomenda-se evitar associação.

- Reserpina. A administração de reserpina pode levar à redução dos efeitos dos simpatomiméticos indiretos, como a pseudoefedrina, provavelmente devido à depleção das vesículas noradrenérgicas pela reserpina. Recomenda-se evitar associação.

- Simpaticomiméticos. Pode haver uma potencialização dos efeitos cardiovasculares e neurológicos de ambas as drogas. Recomenda-se evitar associação.

GRAVIDEZ

FDA Categoria C. Em estudos com animais, a pseudoefedrina não produziu efeitos teratogênicos significativos, embora tenha havido casos de diminuição do peso médio, comprimento e índice de ossificação esquelética no feto. No entanto, a relação causal com a pseudoefedrina não pôde ser estabelecida. No entanto, outras aminas simpaticomiméticas deram origem a efeitos teratogênicos em algumas espécies animais.

Não foram realizados estudos adequados e bem controlados em humanos. Devido ao fato de que os estudos de reprodução em animais nem sempre são preditivos da resposta humana e devido às propriedades vasoconstritoras da pseudoefedrina, o uso deste medicamento é contra-indicado na gravidez e só é aceito na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras. , quando os benefícios superam os possíveis riscos.

LACTAÇÃO

A pseudoefedrina é excretada no leite humano em pequenas quantidades, com cerca de 0,5% da dose total administrada por via oral sendo detectada após 24 horas. Embora seja possível que após a administração de doses repetidas essa quantidade seja um pouco maior, muitos especialistas não acreditam que essas pequenas quantidades tornem necessário interromper a amamentação.

Com o uso de pseudoefedrina, uma diminuição na produção de leite foi relatada em mulheres lactantes. Portanto, este medicamento é contra-indicado em mulheres que amamentam.

CRIANÇAS

A segurança e eficácia da dose de 120 mg de pseudoefedrina não foram avaliadas em crianças menores de 12 anos, portanto seu uso não é recomendado.

Crianças acima dessa idade podem ser especialmente sensíveis aos seus efeitos adversos, portanto, recomenda-se cautela.

SENIORES

Pacientes com 60 anos ou mais são mais suscetíveis a reações adversas após o uso de simpaticomiméticos, havendo casos relatados de alucinações, convulsões, depressão nervosa e até morte. Esses efeitos podem aparecer mesmo em doses terapêuticas normais.

Além disso, os idosos podem apresentar patologias que podem ser agravadas pela administração de simpaticomiméticos, bem como estar em tratamento com medicamentos com os quais esse princípio ativo possa interagir. Recomenda-se monitorar de perto os pacientes com mais de 60 anos de idade e interromper o tratamento ao menor indício de reações adversas significativas. Pode ser necessário um ajuste da dosagem.

REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos adversos deste medicamento são, em geral, raros com as doses recomendadas, embora possam aumentar de intensidade e gravidade com doses mais elevadas. As alterações mais frequentes são:

- Digestivo. [NÁUSEA], [VÔMITO], [DISPEPSIA] e [BOCA SECA] podem aparecer.

- Neurológico / psicológico. Os casos de estimulação nervosa são comuns, especialmente em pacientes sensíveis. Geralmente se apresenta com [NERVOSISMO], [EXCITABILIDADE], [INSÔNIA], [TONTURA] ou [VERTIGO]. Mais raramente, casos de [ASTENIA], [CEFALÉIA] e [TREMOR] foram descritos. Em casos mais graves, e geralmente associados a sobredosagem, podem aparecer [ANSIEDADE], [Sonolência], [CONVULSÕES] e [ALUCINAÇÕES].

- Cardiovascular. A pseudoefedrina pode causar [ARRITMIA CARDÍACA], com [TAQUICARDIA] e [PALPITAÇÕES], especialmente em altas doses ou em pacientes predispostos a efeitos simpatomiméticos. Também podem ocorrer reflexos [HIPERTENSÃO ARTERIAL] e [BRADICARDIA].

- Respiratório. [DISPNEIA].

- Geniturinário. [RETENÇÃO URINÁRIA] pode ocasionalmente aparecer em pacientes com hipertrofia prostática.

- Oftalmológico. Foram descritos casos de [BLEFAROSPASMA], com [FOTOFÓBIA] e [RASGO].

- Alérgico / dermatológico. Foram descritos casos de [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], com [URTICÁRIA] e [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS]. Nos casos mais graves, apareceram [LEUCOPENIA], [AGRANULOCITOSE] e [TROMBOCITOPENIA].

- Generais. [HIPERHIDROSE], [PALE].

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS A EXCIPIENTES

- Por conter óleo de rícino, pode causar desconforto estomacal e [DIARRÉIA].

OVERDOSE

Sintomas : em caso de sobredosagem, geralmente aparecem os sintomas adrenérgicos associados à estimulação cardíaca e nervosa. Outros sintomas podem incluir excitabilidade, nervosismo, inquietação, alucinações, taquicardia com batimento cardíaco contínuo e irregular, hipertensão, taquipneia e dispneia. Bradicardia e hipotensão de rebote foram ocasionalmente descritas. Nos casos mais graves, podem ocorrer hipocalemia, psicose, convulsões, coma e crise hipertensiva.

Tratamento : O tratamento recomendado consiste na administração de eméticos e subsequente lavagem gástrica nas 4 horas seguintes à sobredosagem. O carvão adsorvente só é útil se administrado na primeira hora, a menos que seja administrado em formas de liberação controlada. A diurese forçada em conjunto com um acidificante urinário aumentará a eliminação da pseudoefedrina, desde que a função renal seja adequada. No entanto, a diurese não é recomendada em caso de sobredosagem grave.

Se a absorção já ocorreu, o indivíduo deve ser monitorado. Recomenda-se monitorar o estado cardíaco e medir os níveis de eletrólitos séricos. Se houver sinais de toxicidade cardíaca, o propranolol intravenoso pode ser indicado. A hipocalemia pode ser tratada com infusão lenta de uma solução diluída de cloreto de potássio, monitorando a concentração sérica de potássio durante a administração e por várias horas depois disso. Para delírio ou convulsões, o diazepam pode ser administrado por via intravenosa.

Doping

A pseudoefedrina é uma substância proibida durante a competição.

É proibido quando sua administração resultar em concentração urinária superior a 150 mcg / ml.

A detecção em uma amostra durante a competição de qualquer quantidade de pseudoefedrina em combinação com um diurético ou um agente mascarador, será considerada um resultado analítico adverso, a menos que o atleta tenha obtido uma autorização de uso terapêutico (IUT) aprovada para efedrina, além de aquele concedido para o agente diurético ou mascarador.

É considerada uma “substância específica” e, portanto, a violação da regra em que essa substância está envolvida pode levar à redução da penalidade desde que o atleta possa demonstrar que o uso da substância específica em questão não foi com a intenção de aumentar seu desempenho atlético.

Folheto Informativo Respidina 120 Mg 14 Comprimidos de Liberação Prolongada