Propalcof (15 Mg/Ml de solução de gotas orais de 20 Ml)

Propalcof (15 Mg/Ml gotas orais em solução 1 frasco 20 ml)

Dextrometorfano hidrobromuro

AÇÃO E MECANISMO

- Antitussígeno. O dextrometorfano é um derivado do 3-metoxi-levorfanol, um alcalóide opiáceo análogo da codeína, que atua ao nível do centro da tosse, deprimindo-o. Embora seu exato mecanismo de ação seja desconhecido, os opioides poderiam atuar inibindo a produção de taquicininas, principais neurotransmissores das fibras C, que constituem esse centro de controle.

Tem um efeito antitússico semelhante à codeína, mas não tem efeitos narcóticos ou depressores no centro respiratório.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: absorção rápida, com cmax de 5,2-5,8 ng/ml e tmax de 2 h após dose de 60 mg. Seus efeitos aparecem em 15-30 min e duram 6 h. Sua biodisponibilidade é reduzida devido a um intenso efeito hepático de primeira passagem.

Efeito dos alimentos: não afeta a farmacocinética do dextrometorfano.

- Distribuição: seu Vd é de 7,3 l.

- Metabolismo: extenso e rápido no fígado por CYP2D6 e CYP3A4, dando origem a vários metabólitos desmetilados. A maioria é dextrorfano, parcialmente ativo, e em menor grau 3-metoxi e 3-hidroxi-morfinano, ambos inativos.

Capacidade de indução/inibição de enzimas: não há dados disponíveis.

- Eliminação: na urina (20-86% em 48 h), na forma de metabólitos livres ou conjugados. Quantidades mínimas nas fezes (<1%). Seu t1/2 é de 1,4-3,9 h (dextrometorfano) e 3,4-5,6 h (dextrorfano).

Farmacocinética em situações especiais:

- Polimorfismo genético: o dextrometorfano é um substrato da CYP2D6, uma isoenzima do citocromo P450 para a qual foram descritas populações com alelos não funcionais, que atuam como metabolizadores lentos (até 6% da população). Esses pacientes observaram eliminação reduzida de dextrometorfano, com cmax e AUC até 16 e 150 vezes maiores, respectivamente, e t1/2 prolongado até 45 h.

- Outras situações: não existem dados específicos em crianças, idosos ou doentes com insuficiência renal ou hepática. No entanto, é de esperar um aumento do seu t1/2 em doentes com insuficiência hepática.

INDICAÇÕES

- Tratamento sintomático de [TOSSE SECA] improdutiva, como tosse irritativa ou tosse nervosa.

INDICAÇÕES FINANCIADAS

- Pacientes oncológicos com tosse persistente.

POSOLOGIA

1 ml equivale a 20 gotas.

- Adolescentes > 12 anos: 20 gotas (15 mg)/4 h ou 40 gotas (30 mg)/6-8 h. Dose máxima 160 gotas (120 mg)/24 h.

- Crianças 6-12 anos: 10 gotas (7,5 mg)/4 h ou 20 gotas (15 mg)/6-8 h. Dose máxima 80 gotas (60 mg)/24 h.

- Crianças 2-5 anos: 5 gotas (3,75 mg)/4 h ou 10 gotas (7,5 mg)/6-8 h. Dose máxima 40 gotas (30 mg)/24 h.

- Crianças < 2 anos: contraindicado.

Em nenhum caso exceda 6 doses diárias.

Duração do tratamento: recomenda-se usá-lo pelo menor tempo possível para controlar os sintomas. Se os sintomas persistirem ou piorarem após 7 dias, ou forem acompanhados de febre alta, erupção cutânea ou dor de cabeça persistente, consulte um médico e/ou farmacêutico.

Dose esquecida: administre a próxima dose no horário habitual. Não dobre a próxima dose.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

Nenhuma recomendação de dosagem específica foi feita. Use com cuidado.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

Nenhuma recomendação de dosagem específica foi feita. Use com cuidado.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

Administração com alimentos: pode ser tomado com ou sem alimentos. Evite suco de toranja ou laranjas amargas.

- Gotas orais: dissolva as gotas em um pouco de água, sucos de frutas (exceto toranja ou laranja amarga), leite, chá ou outra bebida.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade ao dextrometorfano, [ALERGIA AOS OPIÓIDES] ou a qualquer outro componente da droga.

- Doenças respiratórias graves como [ASMA], [TOSSE PRODUTIVA], [DOENÇA PULMONAR OBSTRUTIVA CRÔNICA], [PNEUMONIA], [FALHA RESPIRATÓRIA] ou [DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA].

- Crianças < 2 anos (ver Crianças).

- Tratamento com MAOIs, ISRSs, bupropiona, linezolida, procarbazina ou selegilina nas 2 semanas anteriores (ver Interações; inibidores enzimáticos).

- Amamentação (ver Amamentação).

PRECAUÇÕES

- Tosse. Não deve ser usado em caso de tosse crônica ou tosse devido ao tabagismo, pois pode prejudicar a expectoração e aumentar a resistência do trato respiratório.

- Processos atópicos. Pode piorar os sintomas de doenças como [DERMATITE ATÓPICA] ou [MASTOCITOSE] devido ao aumento da liberação de histamina.

- [DEPENDÊNCIA DE DROGAS]. O dextrometorfano pode potencialmente originar fenómenos de dependência (foram descritos casos de abuso em adolescentes, por vezes levando a intoxicações fatais), embora em grau muito menor do que outros opiáceos como a morfina. Recomenda-se tomar precauções extremas e monitorar o paciente, especialmente pessoas com histórico de dependência de drogas, caso apareçam sintomas de abuso, como alterações de humor, mudanças nos hábitos ou na aparência da pessoa, abuso de grandes quantidades de produtos para tosse ou desaparecimento de medicamentos do armário de remédios caseiros.

- Doenças neurológicas. Avalie a relação benefício/risco em pacientes com distúrbios neurológicos associados a um reflexo de tosse diminuído, como [AVC], [DEMÊNCIA] ou [DOENÇA DE PARKINSON].

- Metabolizadores lentos. O dextrometorfano é um substrato do CYP2D6. Cerca de 10% da população geral é um metabolizador fraco dessa isoenzima, com risco de acúmulo e toxicidade do dextrometorfano. Podem ser necessárias doses mais baixas de dextrometorfano.

- Limitações na experiência clínica. Sua eficácia e segurança em pacientes com [FALHA RENAL] ou [FALHA HEPÁTICA] não foram avaliadas. Use com cautela, especialmente em pacientes gravemente enfermos.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém etanol. Recomenda-se revisar a composição para saber a quantidade exata de etanol por dose.

* Quantidades inferiores a 100 mg/dose são consideradas pequenas e geralmente não são prejudiciais, especialmente em crianças.

* Quantidades superiores a 100 mg/dose podem ser prejudiciais para pessoas com [ALCOOLISMO CRÔNICO] e também devem ser levadas em consideração em mulheres grávidas e lactantes, crianças e em grupos de alto risco, como pacientes com doença hepática ([HEPATIC FALHA ], [CIRROSE HEPÁTICA], [HEPATITE]) ou [EPILEPSIA].

* Não se espera que a quantidade de álcool neste medicamento (bem abaixo do limite de 3 g/dose) prejudique a capacidade de dirigir ou operar máquinas, ou interfira nos efeitos de outros medicamentos.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Beba bastante água durante o tratamento.

- Não tome dextrometorfano se tiver sido tratado com antidepressivos nos 14 dias anteriores. Consulte o seu médico e/ou farmacêutico.

- Avise o seu médico e/ou farmacêutico se desenvolver sintomas como tosse persistente durante mais de 7 dias apesar do tratamento, ou se for acompanhada de dor de cabeça intensa, febre ou erupção cutânea.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- Fique atento ao aparecimento de possíveis sintomas de abuso de dextrometorfano, como alterações de humor, mudanças nos hábitos ou aparência da pessoa ou abuso de grandes quantidades de produtos para tosse.

- Risco de interações graves quando associado a antidepressivos como IMAO ou ISRS, bem como medicamentos com atividade IMAO como linezolida.

INTERAÇÕES

- Expectorantes e mucolíticos. A inibição do reflexo da tosse pode levar à obstrução pulmonar em caso de aumento do volume ou da fluidez das secreções brônquicas.

- Hipnóticos. Risco de potencialização do efeito sedativo quando associado a álcool ou drogas como barbitúricos, benzodiazepínicos, anti-histamínicos H1, outros analgésicos opioides ou antipsicóticos.

- Inibidores de enzimas. O dextrometorfano é um substrato do CYP2D6, portanto seus efeitos e toxicidade podem ser aumentados quando associado a drogas como abiraterona, antiarrítmicos (amiodarona, flecainida), bupropiona, coxibes, imatinibe ou terbinafina. Reduzir a dose de dextrometorfano se a associação for necessária.

Evite o consumo de suco de toranja ou laranja amarga, que podem inibir CYP2D6 e 3A4.

A associação de dextrometorfano com certos inibidores do CYP2D6, como IMAOs, medicamentos com atividade IMAO (por exemplo, linezolida, procarbazina) ou ISRS (por exemplo, paroxetina) foi associada ao desenvolvimento de síndrome serotoninérgica grave. A associação é contraindicada, devendo essas medicações ser distanciadas por no mínimo 14 dias.

Combine com cautela outras drogas serotoninérgicas, como antidepressivos tricíclicos.

- Memantina. O dextrometorfano pode potencializar a toxicidade da memantina. Evite associação.

GRAVIDEZ

Segurança animal : O dextrometorfano não é teratogênico em animais.

Segurança em humanos : Não estão disponíveis estudos adequados e bem controlados em humanos. Com base em dados de estudos retrospectivos de mulheres que usaram dextrometorfano durante o início da gestação (semanas 4-14), o uso desse opioide não foi associado a um risco aumentado de defeitos congênitos, aborto espontâneo ou baixo peso ao nascer.

Altas doses de dextrometorfano podem causar depressão respiratória em recém-nascidos, mesmo que sejam administradas por um curto período de tempo. Portanto, o dextrometorfano só deve ser usado durante a gravidez após consideração cuidadosa dos benefícios e riscos e apenas em casos excepcionais e sob supervisão médica.

Efeitos na fertilidade: Nenhum efeito colateral foi observado em animais. Nenhum estudo específico foi realizado em humanos.

LACTAÇÃO

Segurança em animais: não há dados disponíveis.

Segurança em humanos: não se sabe se é excretado no leite e as consequências que pode ter para o lactente. Dados os riscos de depressão respiratória em lactentes, seu uso é contraindicado.

CRIANÇAS

O dextrometorfano pode ser utilizado em crianças a partir dos 2 anos de idade, com os correspondentes reajustes posológicos em função da idade. Recomenda-se selecionar aquelas apresentações especialmente indicadas em crianças entre 2-12 anos (ver Posologia).

As crianças podem ser especialmente sensíveis aos efeitos adversos dos opioides.

Seu uso em < 2 anos é contraindicado. Reações adversas graves, algumas fatais, foram relatadas com o uso de medicamentos de venda livre para gripe nessas crianças.

IDOSOS

Embora nenhuma recomendação de dosagem específica tenha sido feita, recomenda-se o uso com cautela. Pode ser necessário diminuir a dose por administração ou aumentar o intervalo entre as doses.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

O dextrometorfano não parece ter efeitos depressores centrais significativos, ao contrário de outros opioides. No entanto, o aparecimento de tonturas é frequente.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência, sendo consideradas muito comuns (>10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01 %) ou frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

- Distúrbios do sistema imunológico: frequência desconhecida [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] incluindo [ANAFILAXIA], [ANGIOEDEMA], [URTICÁRIA], [PRURITUS], erupção cutânea e [ERITEMA].

- Perturbações do foro psiquiátrico: muito raros [ALUCINAÇÕES], [DEPENDÊNCIA DE OPIÓIDES].

- Distúrbios do sistema nervoso: comum [DIZZINHAS]; muito raro [DORMIR]; frequência desconhecida [DOR DE CABEÇA], [CONFUSÃO].

- Distúrbios gastrointestinais: [NÁUSEA] frequente, [VÔMITO] e desconforto intestinal; frequência desconhecida [CONSTIPAÇÃO].

- Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: frequência desconhecida [ERUPÇÃO MEDICAMENTOSA].

- Perturbações gerais e alterações no local de administração: frequentes [FADIGA].

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Por conter parahidroxibenzoato de metila, pode causar [ALERGIA A PARABENOS], possivelmente retardada.

- Por conter parahidroxibenzoato de propila, pode causar [ALERGIA A PARABENS], possivelmente retardada.

- Por conter ricinoleato de macrogolgliceril, pode causar desconforto estomacal e [DIARREIA].

SUPERDOSE

Sintomas: As reações adversas são geralmente especialmente importantes em crianças e adolescentes ou em caso de abuso. Entre os sintomas descritos estão náuseas, vômitos e distúrbios gastrointestinais, tontura, fadiga, sonolência, alucinações, inquietação e excitabilidade. Em casos mais graves, podem ocorrer sintomas como diminuição da concentração e consciência ao ponto de coma, disforia e euforia, distúrbios psicóticos como desorientação e delírios até confusão ou estados paranóides, aumento do tônus ​​muscular, ataxia, disartria, nistagmo e distúrbios visuais podem ocorrer . , assim como pode ocorrer depressão respiratória, alterações da pressão arterial e taquicardia.

Finalmente, existe o risco de síndrome serotoninérgica.

Medidas a tomar:

- Antídoto: em caso de intoxicação grave, pode-se considerar a administração de naloxona (0,01 mg/kg em crianças).

- Medidas gerais de eliminação: lavagem gástrica com aspiração, seguida da administração de carvão ativado.

- Monitorização: funcionalidade respiratória e cardiovascular.

- Tratamento: manter as vias aéreas abertas, estabelecendo respiração assistida se necessário. tratamento sintomático.

Folheto Propalcof (15 Mg/Ml de solução de gotas orais de 20 Ml)