Postinor 1.5 Mg 1 Comprimido

Postinor (1,5 mg 1 comprimido)

1. O que é o Postinor e para que é utilizado?

AÇÃO E MECANISMO
- Contraceptivo de emergência. O levonorgestrel é uma progestina sintética, com efeitos agonistas progestagênicos. Seus efeitos contraceptivos podem ser devidos a uma inibição da ovulação e / ou uma diminuição da fertilização devido a alterações no transporte de espermatozóides ou óvulos devido ao espessamento do muco cervical. Por outro lado, inibe o implante de embriões por indução de alterações endometriais.

FARMACINÉTICA
Via oral:

- Absorção: após uma dose de 1,5 mg, é absorvido rapidamente (tmax 2 h) e quase completamente (quase 100% de biodisponibilidade). A cmax é de 18,5 ng / ml.

Efeito alimentar: eles não parecem afetar significativamente.

- Distribuição: alta ligação às proteínas plasmáticas (> 97,5%), principalmente globulina de ligação aos hormônios sexuais (65%) e albumina. O Vd é de 1,8 l / kg. É excretado em pequenas quantidades no leite materno (0,1% da dose mamária).

- Metabolismo: é extensamente metabolizado no fígado pelas vias esteroides usuais, por hidroxilação pelo CYP3A4. Vários metabólitos que são posteriormente glucuronados foram descritos. Não há metabólitos ativos.

Capacidade de indução / inibição de enzimas: não parece ter um efeito significativo.

- Excreção: na urina (45%) e nas fezes (32%), principalmente como metabólitos glucuronados. O CLt é 7,7 +/- 2,7 L / h, enquanto o t1 / 2 é 26 h.

Farmacocinética em situações especiais:

- Outras situações: não existem dados específicos em meninas, mulheres idosas ou pacientes com insuficiência renal ou hepática.

INDICAÇÕES
- [CONTRACEPÇÃO DE EMERGÊNCIA] dentro de 72 horas (3 dias) após ter feito sexo desprotegido ou ter produzido uma falha contraceptiva.

POSOLOGIA
- Adultos: 1,5 mg administrados o mais rapidamente possível e nunca após 72 horas (3 dias) após ter tido relações sexuais desprotegidas ou ter produzido a falha contraceptiva.

Pode ser administrado a qualquer momento durante o ciclo menstrual, desde que não haja atraso no ciclo.

A repetição da dose no mesmo ciclo menstrual não foi avaliada, portanto, não é aconselhável.

- Meninas e adolescentes <18 anos:

* Adolescentes a partir dos 16 anos: não foram estabelecidas recomendações posológicas específicas.

* Meninas e adolescentes <16 anos: experiência clínica muito limitada. O levonorgestrel não se destina a pacientes pré-pré-arcaicos.

- Mulheres idosas: não se destina a esses pacientes quando a menopausa é atingida.

Medidas a serem tomadas em caso de vômito: se o paciente vomitar dentro de 3 horas após a administração, administre uma nova dose.

Posologia em situações especiais:

- Mulheres tratadas com indutores potentes do CYP3A4 nas últimas 4 semanas: no caso de não ser possível ou desejar usar contraceptivos de emergência não hormonais, pode ser administrada uma dose de 3 mg. No entanto, a segurança e eficácia desta dose não foram avaliadas.

POSOLOGIA NA INSUFICIÊNCIA RENAL
Não requer ajuste posológico, independentemente do grau de funcionalidade renal.

POSOLOGIA NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA
- Compromisso hepático ligeiro a moderado (classes A e B de Child-Pugh): não foram estabelecidas recomendações posológicas específicas devido à falta de estudos.

- Compromisso hepático grave (classe C de Child-Pugh): não recomendado.

REGRAS PARA A ADMINISTRAÇÃO CORRETA
Engula o comprimido inteiro, sem mastigar, com água suficiente.

Administração com alimentos: pode ser tomado com ou sem alimentos.

CONTRA-INDICAÇÕES
- Hipersensibilidade ao levonorgestrel ou a qualquer outro componente do medicamento.

PRECAUÇÕES
- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. A segurança e a eficácia não foram avaliadas especificamente, portanto, não foi possível verificar se as mulheres com insuficiência leve a moderada (classes A e B de Child-Pugh) têm perfis de segurança ou eficácia diferentes daqueles com função hepática normal. Seu uso não é recomendado em insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh).

- [PESO SUPERIOR]. Existem dados muito limitados que sugerem que mulheres com sobrepeso ou obesidade podem ser menos eficazes com o levonorgestrel.

- Mulheres em risco de gravidez ectópica, como história anterior da referida gravidez ou [SALPINGITIS]. É improvável que ocorra uma gravidez ectópica devido aos seus efeitos contraceptivos. No entanto, o aparecimento de sangramento menstrual não elimina a probabilidade de gravidez ectópica.

- [MALABSORÇÃO INTESTINAL]. Pode haver uma diminuição na absorção do levonorgestrel em pacientes com absorção intestinal prejudicada, como [DOENÇA DE CROHN].

- [TROMBOEMBOLISMO]. Casos de eventos tromboembólicos foram relatados após a administração deste medicamento. Deve-se considerar a possibilidade de um episódio tromboembólico em mulheres que apresentem outros fatores de risco para tromboembolismo, especialmente história pessoal ou familiar indicativa de trombofilia.

PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES
- Este medicamento contém lactose. Pacientes com hereditária ou galactose [INTOLERÂNCIA À LACTOSE], insuficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose ou galactose não devem tomar este medicamento.

- Este medicamento contém lactose. A ingestão de quantidades superiores a 5 g por dia deve ser levada em consideração em pacientes com [DIABETES] e com intolerância a certos açúcares.

CONSELHOS DO PACIENTE
- Os contraceptivos de emergência destinam-se exclusivamente a empregos ocasionais para reduzir o risco de gravidez durante a relação sexual sem métodos contraceptivos ou em caso de falha de um método contraceptivo (por exemplo, ruptura de preservativos, esquecimento de tomar contraceptivos orais) . O levonorgestrel também não protege contra doenças sexualmente transmissíveis. Portanto, nunca deve substituir outros métodos contraceptivos alternativos.

- O levonorgestrel atrasa a ovulação, resultando em um efeito contraceptivo e não abortivo, pelo que deve ser tomado o mais rapidamente possível após a relação sexual e nunca depois de 3 dias (72 h) depois. Sua administração após a ovulação não impediria a gravidez. Lembre-se de que nenhum método contraceptivo é 100% eficaz, portanto, não impede a gravidez em todas as pacientes.

- Após o uso do levonorgestrel, a fertilidade pode ser recuperada rapidamente em alguns dias. Continue usando contraceptivos pelo resto do ciclo menstrual para evitar a gravidez. O levonorgestrel pode ser utilizado em conjunto com contraceptivos orais.

- Se, apesar do uso de levonorgestrel, você suspeitar que possa estar grávida, consulte seu médico. O levonorgestrel não exerce nenhum efeito sobre o aborto.

- Se estiver a amamentar, deve evitar a amamentação durante 8 horas após a administração.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS
- Confirme uma possível gravidez em caso de atraso na menstruação, falta de sangramento devido a privação, menstruação anormal ou qualquer outro sintoma. O levonorgestrel pode afetar o próprio ciclo menstrual, avançando ou atrasando alguns dias.

INTERAÇÕES
Não se espera que inibidores fortes do CYP3A4 resultem em um aumento significativo nos níveis de levonorgestrel após uma dose única.

Ciclosporina. O levonorgestrel pode inibir o metabolismo da ciclosporina, aumentando a possibilidade de toxicidade. O impacto clínico real da administração de uma dose única de levonorgestrel é desconhecido.

- indutores do CYP3A4. Os níveis de levonorgestrel e seus efeitos podem diminuir devido ao aumento do metabolismo por medicamentos como carbamazepina, efavirenz, fenitoína, fenobarbital, rifampicina ou hipericão. Devido à indução enzimática prolongada, outros métodos contraceptivos de emergência são recomendados em mulheres que receberam um indutor potente de CYP3A4 nas 4 semanas anteriores, como DIUs de cobre.

Se a mulher não puder ou não quiser usar esses DIUs, pode ser administrada uma dose dupla de levonorgestrel (consulte Posologia; dosagem em situações especiais). No entanto, a eficácia desta dose não é avaliada.

- Ulipristal. Levonorgestrel e ulipristal podem interferir em seus efeitos, portanto, a associação não é recomendada.

GRAVIDEZ
Segurança em animais: a administração de progestágenos em altas doses em ratos resultou em fenômenos de virilização de fetos femininos.

Segurança em humanos: estudos adequados e bem controlados em humanos não estão disponíveis. Existem dados limitados que sugerem que o levonorgestrel não teria efeitos embriotóxicos no feto, mas as consequências da administração da dose> 1,5 mg são desconhecidas. Também não é conhecida a influência de uma dose única como contracepção de emergência. O levonorgestrel não se destina a ser utilizado em mulheres grávidas e não deve ser utilizado durante este período. Apesar disso, não exerce efeitos abortivos.

Se houver suspeita de gravidez (atraso no período> 5 dias, menstruação anormal ou qualquer outro sintoma), um teste deve ser realizado para descartar ou confirmar. Lembre-se de que o levonorgestrel pode alterar o ciclo menstrual, encurtando ou atrasando.

No caso de a mulher engravidar, e como com qualquer contraceptivo, a possibilidade de gravidez ectópica deve ser avaliada.

Efeitos sobre a fertilidade: não foram realizados estudos específicos em humanos. É provável que a mulher recupere a fertilidade rapidamente após a administração.

AMAMENTAÇÃO
Segurança animal: dados não disponíveis.

Segurança em humanos: o levonorgestrel é excretado no leite em pequenas quantidades (dose materna de 0,1%). As consequências que isso pode ter para o bebê são desconhecidas. É aconselhável administrar levonorgestrel imediatamente após a ingestão e interromper a amamentação por pelo menos 8 horas.

CRIANÇAS
A experiência clínica em meninas e adolescentes com menos de 16 anos é muito limitada.

Não se destina ao emprego em meninas pré-hierárquicas, por isso é recomendável evitar seu uso.

IDOSOS
O levonorgestrel destina-se à contracepção de emergência, portanto, não há recomendação para uso em mulheres após a menopausa.

EFEITOS NA CONDUÇÃO
É improvável que tenha efeitos importantes, embora seja muito comum levar a fadiga ou dor de cabeça e, muitas vezes, tonturas.

REAÇÕES ADVERSAS
As reações adversas são descritas de acordo com cada faixa de frequência, sendo consideradas muito frequentes (> 10%), frequentes (1-10%), raras (0,1-1%), raras (0,01-0,1%) , muito raro (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).

- Digestivo: muito comum [NAUSEAS], [DOR ABDOMINAL]; Frequente [VÔMITOS], [DIARRÉIA].

- Cardiovascular: frequência desconhecida [TROMBOEMBOLISMO].

- Neurológico / psicológico: muito frequente [CEFALEA]; Frequente [MAREO].

- Geniturinário: muito comum [HEMORRAGIA UTERINA], [HEMORRAGIA VAGINAL]; menstruação irregular frequente, [MASTALGIA], atraso na menstruação; muito raro [DISMENORREA], [DOR PÉLVICA].

- Dermatológico: muito raras [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS], [PRURITO], [URTICARIA].

- Geral: muito frequente [FATIGUE]; facial muito raro [EDEMA].

REAÇÕES ADVERSAS RELATIVAS AOS EXCIPIENTES
- Este medicamento contém lactose, que pode conter proteínas do leite. Isso pode causar [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] em pessoas com alergia às proteínas do leite de vaca.

SOBREDOSE
Sintomas: A administração de altas doses de contraceptivos orais não resultou em reações adversas graves e geralmente é limitada a náusea ou sangramento por abstinência.

Medidas a serem tomadas:

- Antídoto: não há antídoto específico.

- Medidas gerais de eliminação: não parece necessário tomar nenhuma ação.

- Monitoramento: estado clínico do paciente.

- Tratamento: sintomático.

Folheto Postinor 1,5 mg 1 comprimido