Omekaste 20mg (Omeprazol) 15 Capsulas Gastroresistentes

Omekaste (20 mg 14 cápsulas gastrorresistentes)

Omeprazol 20Mg 

AÇÃO E MECANISMO

- Úlcera péptica, inibidor da bomba H + / K +. O omeprazol é um benzimidazol que atua como inibidor específico, não competitivo e irreversível da bomba de prótons (PPI) ou H + / K + ATPase, localizado na superfície da célula parietal gástrica. O bloqueio desta bomba de prótons impede a produção de ácido gástrico, tanto basal quanto em caso de estímulo, seja ele (acetilcolina, gastrina ou histamina).

O omeprazol é uma mistura racêmica de dois estereoisômeros, S-omeprazol (esomeprazol, farmacologicamente ativo) e R-omeprazol (sem atividade na produção de ácido).

O omeprazol é um pró-fármaco de natureza de base fraca, que após absorção se distribui por todo o corpo, especialmente no lúmen dos canalículos secretores da célula parietal. Aqui, e na presença de um meio ácido, sofre uma reação química não enzimática dando origem à forma ativa, um derivado sulfonamida totalmente hidrofílico, que tende a se acumular nos canalículos e se ligar à bomba de prótons por meio de pontes dissulfeto com o resíduos de cisteína da cadeia alfa-luminal.

Devido à formação de ligações covalentes, a única forma de a célula parietal recuperar sua atividade secretora é a síntese de novas bombas, o que leva muito tempo e explica a longa duração dos efeitos dos IBP, que podem durar até 4 dias após a administração de dose única, apesar de seu t1 / 2 baixo.

A administração de uma dose de 20 mg de omeprazol resultou em uma redução de 70% na secreção de ácido induzida por pentagastrina 24 horas após a administração.

Os efeitos na produção de ácido começam a aparecer após 2 horas, embora possa demorar até 5 dias para atingir a atividade antiúlcera máxima. Os seus efeitos podem ser prolongados e, em alguns estudos, foi observada uma inibição da secreção de ácido de 26% (20 mg) e 48% (mg) 24 horas após a administração.

FARMACOCINÉTICA

Via oral, parenteral:

O omeprazol é um pró-fármaco e, após sua absorção e distribuição na célula parietal, é transformado por uma reação química catalisada por ácido no derivado sulfonamida ativo.

- Absorção: é rápida e quase completamente absorvido no intestino delgado, geralmente em cerca de 3-6 horas, com um tmax de 1-2 horas. No entanto, sofre importante metabolismo hepático de primeira passagem, o que reduz sua biodisponibilidade para 40%. Esse metabolismo parece saturável, pois após doses repetidas a biodisponibilidade aumenta para 60%.

Efeito dos alimentos : não parecem afetar significativamente a absorção do omeprazol quando administrado na forma de liberação modificada (cápsulas gastrorresistentes). No entanto, os alimentos podem reduzir e atrasar a absorção, pelo que, como regra geral, é aconselhável tomá-lo com o estômago vazio.

- Distribuição: forte ligação às proteínas plasmáticas (95-97%), especialmente albumina e glicoproteína ácida alfa-1. Seu Vd é 0,3 l / kg.

- Metabolismo: extenso no fígado através do CYP2C19, originando o metabolito principal, hidroxi-omeprazol. Em menor grau, também sofre metabolismo pelo CYP3A4, gerando a sulfona e o sulfeto de omeprazol. Nenhum desses metabólitos mostra atividade apreciável.

Capacidade indutora / inibidora de enzimas : possui atividade inibitória competitiva do CYP2C19 devido à sua alta afinidade pela enzima. Não foram registrados efeitos indutivos ou inibitórios em outros sistemas enzimáticos.

- Excreção: na urina (77%) e nas fezes (20%), principalmente na forma de metabólitos. O t1 / 2 é 0,5-1 he o CLt é 500-600 ml / min.

Farmacocinética em situações especiais :

- Crianças: não foram observadas diferenças significativas nos parâmetros farmacocinéticos de crianças a partir de 1 ano de idade, em comparação com adultos. Em crianças <6 meses, um CLt mais baixo pode ocorrer devido à imaturidade do fígado.

- Idosos: pacientes com idade> 75 anos podem apresentar maior biodisponibilidade e menor eliminação de omeprazol, em decorrência do menor metabolismo hepático. Ao administrar uma dose de 40 mg, uma biodisponibilidade de 76% e um CLt de 250 ml / min foram registrados. No entanto, os ajustes de dosagem geralmente não são necessários.

- Insuficiência renal: não foram registradas alterações farmacocinéticas específicas. Em pacientes com insuficiência renal moderada (CLcr 30-60 ml / min), pode ocorrer um acúmulo de metabólitos, embora estes não sejam ativos. O omeprazol não é removido por hemodiálise.

- Insuficiência hepática: pode haver aumento da biodisponibilidade devido à inibição da primeira passagem hepática, bem como aumento de t1 / 2 até 3 h, enquanto a CLt pode ser reduzida para 70 ml / min. Apesar disso, o omeprazol não parece se acumular após a administração em doses únicas diárias nesses pacientes.

- Farmacogenética: cerca de 1-3% da população caucasiana e 20% da população asiática não têm CYP2C19 funcionais, que são considerados metabolizadores fracos, em comparação com pacientes que têm a isoenzima e são considerados metabolizadores rápidos. Em metabolizadores fracos, o metabolismo hepático do omeprazol é pelo CYP3A4. Observou-se que nestes pacientes a cmax aumenta 3-5 vezes e a AUC 5-10 vezes, embora não tenha havido repercussões clínicas significativas e nenhum ajuste de dosagem específico tenha sido recomendado.

INDICAÇÕES

- [REFLUXO GASTROESOFÁGICO]:

* Tratamento da esofagite de refluxo erosiva.

* Tratamento sintomático da DRGE.

* Prevenção de recidivas de longo prazo em pacientes com esofagite curada.

- Tratamento de [ÚLCERA GÁSTRICA] e [ÚLCERA DUODENAL] e prevenção de recidivas.

- Tratamento de erradicação de [INFECÇÃO POR HELICOBACTER PYLORI] em combinação com terapia antibiótica adequada.

- [ÚLCERA PÉPTICA INDUZIDA POR AINH]. Adultos que requerem tratamento continuado com um AINE.

* Prevenção de úlcera péptica em pacientes de risco, como pacientes> 60 anos de idade, com história de úlcera péptica ou sangramento gastrointestinal superior.

* Tratamento de úlcera péptica associada a um AINE.

- Tratamento de adultos com [SÍNDROME ZOLLINGER-ELLISON].

POSOLOGIA

"ADMINISTRAÇÃO ORAL"

- Adultos:

* Doença do refluxo gastroesofágico:

a) Tratamento da esofagite de refluxo erosiva: 20 mg / 24 h, por um período de 4 semanas. O tratamento pode ser estendido por mais 4 semanas se a cura não for alcançada.

Em casos graves, pode ser necessário 40 mg / 24 h por 8 semanas.

b) Tratamento sintomático da DRGE: 20 mg / 24 h, embora às vezes 10 mg / 24 h possa ser suficiente. Os pacientes que não conseguem controlar seus sintomas após 4 semanas devem ser reavaliados.

c) Prevenção de recidivas: 10 mg / 24 h, por 6-12 meses. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 20-40 mg / 24 h.

* Úlcera péptica:

a) Tratamento da úlcera gástrica: 20 mg / 24 h, por 4 semanas. O tratamento pode ser estendido por mais 4 semanas se a cura não tiver ocorrido.

Se o paciente apresentar uma resposta terapêutica insatisfatória, 40 mg / 24 h podem ser administrados por 8 semanas.

b) Tratamento da úlcera duodenal: 20 mg / 24 h, por 2 semanas. O tratamento pode ser estendido por mais 2 semanas se a cura não tiver ocorrido.

Se o paciente tiver uma resposta terapêutica insatisfatória, 40 mg / 24 h podem ser administrados por 4 semanas.

c) Prevenção de úlcera gástrica: 20-40 mg / 24 h.

d) Prevenção de úlcera duodenal: 20 mg / 24 h, embora alguns pacientes respondam a 10 mg / 24 h. Em caso de falha terapêutica, aumentar para 40 mg / 24 h.

* Erradicação do H. pylori: administrar omeprazol junto com uma das seguintes combinações de antibióticos:

a) 20 mg de omeprazol juntamente com 1 g de amoxicilina e 500 mg de claritromicina, 2 vezes ao dia;

b) 20 mg de omeprazol junto com 250-500 mg de claritromicina e 400-500 mg de metronidazol (ou 500 mg de tinidazol), 2 vezes ao dia;

c) 40 mg de omeprazol junto com 500 mg de amoxicilina e 400-500 mg de metronidazol (ou 500 mg de tinidazol), 3 vezes ao dia.

O tratamento durará 7 dias.

A seleção do tratamento com antibióticos deve levar em consideração as recomendações sobre resistência microbiana local.

O tratamento pode ser repetido se, após a conclusão, o paciente ainda apresentar resultados positivos para H. pylori.

* Úlcera péptica induzida por AINE:

a) Prevenção de úlcera por AINEs: 20 mg / 24 h.

b) Tratamento da úlcera com AINEs: 20 mg / 24 h por 4 semanas. O tratamento pode ser estendido por mais 4 semanas se a cura não for alcançada.

* Síndrome de Zollinger-Ellison: inicialmente 60 mg / 24 h. A dose deve ser ajustada individualmente dependendo da resposta ao tratamento. Normalmente, os pacientes respondem com doses de manutenção entre 20-120 mg / 24 h. Doses superiores a 80 mg / 24 h devem ser divididas em duas doses.

- Crianças e adolescentes <18 anos:

* Doença do refluxo gastroesofágico:

a) Crianças de 1 ano e 10-20 kg: 10 mg / 24 h. Se necessário, pode ser aumentado para 20 mg / 24 h.

b) Crianças a partir de 2 anos e> 20 kg de peso: 20 mg / 24 h. Se necessário, pode ser aumentado para 40 mg / 24 h.

Duração do tratamento: o tratamento da esofagite de refluxo dura 4 a 8 semanas; O tratamento sintomático da DRGE durará de 2 a 4 semanas e, caso não haja resposta, o paciente deve ser reavaliado.

* Erradicação do H. pylori: a segurança e a eficácia foram avaliadas apenas em crianças a partir dos 4 anos de idade:

a) 15-30 kg: omeprazol 10 mg, juntamente com amoxicilina 25 mg / kg e claritromicina 7,5 mg / kg, 2 vezes ao dia;

b) 31-40 kg: omeprazol 20 mg, juntamente com amoxicilina 750 mg e claritromicina 7,5 mg / kg, 2 vezes ao dia;

c)> 40 kg: 20 mg de omeprazol, juntamente com 1 g de amoxicilina e 500 mg de claritromicina, 2 vezes ao dia.

O tratamento dura 7 dias, embora possa demorar até 14 dias.

- Idosos: não requer ajuste posológico.

Dose perdida : tome o mais rápido possível, a menos que haja um curto período para a próxima dose. Neste caso, ignore a dose. Não duplique a dose na próxima administração.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

Não requer ajuste de dosagem.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA DO FÍGADO

Normalmente, uma dose de 10-20 mg / 24 h é suficiente.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

- Cápsulas gastro-resistentes: comer inteiras com a ajuda de meio copo de um líquido. Eles não devem ser mastigados, esmagados ou partidos.

Se o paciente tiver dificuldade em engolir as cápsulas, elas podem ser abertas e sugadas ou suspensas em meio copo de água sem gás, suco de frutas ou alimentos macios como iogurte ou compota de maçã. A suspensão com os grânulos deve ser bebida imediatamente ou em 30 minutos. Em seguida, encha o copo até a metade com água e escorra o conteúdo. Os grânulos não devem ser mastigados ou esmagados.

Administração com alimentos : administrar de preferência com o estômago vazio, logo pela manhã.

CONTRA-INDICAÇÕES

- Hipersensibilidade ao omeprazol, a qualquer outro IBP ou a qualquer outro componente do medicamento.

- Co-tratamento com nelfinavir (ver Interações - Inibidores de protease).

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. A insuficiência hepática pode aumentar a exposição, reduzindo o efeito de primeira passagem hepática, e diminuir a eliminação ao reduzir o metabolismo. No entanto, verificou-se que o omeprazol não tende a se acumular nesses pacientes quando administrado uma vez ao dia. Recomenda-se o uso com cautela. Pacientes com função hepática comprometida podem requerer uma dose de manutenção mais baixa.

- [INFECÇÕES DIGESTIVAS]. O aumento do pH gástrico produzido por antiúlcera pode favorecer a colonização do sistema digestivo por certos microrganismos patogênicos, como Salmonella, Campylobacter e até Clostridium difficile em pacientes hospitalizados. Um diagnóstico diferencial de [PSEUDOMEMBRANOSA COLITE] é recomendado em pacientes tratados com um antiúlcera nos quais ocorre diarreia grave.

- [DEFICIT DE CIANOCOBALAMINA]. O aumento do pH produzido por drogas antiúlcera pode diminuir a absorção de cianocobalamina, por isso é recomendado levá-lo em consideração em pessoas com baixos depósitos desta vitamina, como em pacientes com [DESNUTRIÇÃO] ou dietas vegetarianas estritas sem suplementação é esta vitamina , ou situações em que sua absorção poderia ser reduzida, como em [ALCOOLISMO CRÔNICO], [MALABSORÇÃO INTESTINAL] ou situações que poderiam levar à má absorção, como [DOENÇA INTESTINAL INFLAMATÓRIA] ou grandes processos cirúrgicos do sistema digestivo.

- [HIPOMAGNESEMIA]. O tratamento com IBPs tem sido associado ao desenvolvimento de casos graves de hipomagnesemia, que podem estar associados a [HIPOCALCEMIA]. Sua frequência não foi estimada, mas é considerada rara. No entanto, o alto uso dessas drogas deve ser levado em consideração, para que seu impacto clínico seja significativo. A maioria dos pacientes que apresentavam hipomagnesemia estava em tratamento de longa duração (pelo menos 3 meses e principalmente 1 ano).

Recomenda-se monitorar os níveis de magnésio no início do tratamento e periodicamente ao longo dele em pacientes em tratamento de longo prazo com IBP, em tratamento com digoxina ou com medicamentos que podem levar à hipomagnesemia, como diuréticos.

Em caso de sintomas de hipomagnesemia, como cansaço, tonturas, tetania, delírio, convulsões ou arritmia cardíaca, os níveis de magnésio devem ser determinados. A hipomagnesemia responde à remoção do IBP e à suplementação de magnésio.

- [OSTEOPOROSE]. A administração de IBP em altas doses e por períodos prolongados (> 1 ano) tem sido associada a um risco aumentado de fratura de quadril, punho e vertebral, especialmente em idosos e com fatores de risco. Portanto, é recomendado que mulheres com osteoporose recebam tratamento e um suprimento adequado de cálcio e vitamina D.

- [PNEUMONIA]. O tratamento com IBP foi associado a casos de pneumonia, incluindo pneumonia adquirida na comunidade (PAC), pneumonia intersticial ou pneumonia nosocomial. O risco parece ser maior em pacientes que acabaram de iniciar o tratamento (especialmente <2 dias), ao invés de tratamentos de longo prazo.

- [LÚPUS ERITEMATOSO CUTÂNEO SUBAGUIDO] (LECS). Os IBPs têm sido associados a casos muito raros de lúpus eritematoso cutâneo subagudo. Em caso de lesões de pele, principalmente em áreas expostas ao sol, acompanhadas de artralgia, considere interromper o tratamento. Pacientes com LECS de um PPI podem ter novamente essa condição se receberem um PPI diferente.

- Interferências analíticas. O aumento do pH gástrico induzido por medicamentos antiúlcera pode aumentar os níveis plasmáticos de gastrina (que geralmente retornam aos níveis basais 4 semanas após a interrupção do tratamento) e cromogranina A (CgA).

CgA é um marcador específico para tumores neuroendócrinos, portanto, drogas antiúlcera podem dar falsos positivos quando esse marcador é usado em testes de diagnóstico. Portanto, qualquer antiúlcera deve ser interrompido por pelo menos 5 dias antes da determinação de CgA. Se os níveis de CgA não normalizarem nesse período, o teste deve ser repetido 14 dias após a suspensão do antiúlcera.

- Tratamento de longa duração. Os medicamentos antiúlcera eliminam os sintomas relacionados às doenças ácidas, que são comuns aos processos malignos, como [CÂNCER DE ESTÔMAGO] ou [CÂNCER DE ESÔFAGO]. Portanto, existe o risco de atrasar o diagnóstico desses processos.

Recomenda-se que os pacientes que recebem tratamento prolongado, superior a um ano, sejam submetidos a vigilância regular, e que sejam alertados para relatar a presença de outros sintomas associados a essas neoplasias, como perda de peso significativa e injustificada, vômitos recorrentes, disfagia ou vômito no sangue ou fezes. Em caso de suspeita de um processo digestivo grave, recomenda-se o diagnóstico diferencial.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS A EXCIPIENTES

- Este medicamento contém sacarose. Os doentes com [INTOLERÂNCIA DE FRUTOSE] hereditária, má absorção de glucose ou galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Não interrompa o tratamento até que o seu médico lhe diga para o fazer, mesmo que os sintomas tenham desaparecido. Uma suspensão prematura pode causar o reaparecimento dos sintomas.

- Aconselhe o seu médico sobre os medicamentos que está a tomar.

- Informe o seu médico e / ou farmacêutico se tiver algum destes sintomas:

* Diarreia intensa e / ou persistente.

* Perda de peso significativa e injustificada, vômitos frequentes, dificuldade em engolir ou presença de sangue no vômito ou nas fezes.

* Cansaço não justificado, tontura, rigidez muscular, convulsões ou arritmias cardíacas.

* Aparecimento de lesões cutâneas, principalmente em áreas expostas ao sol, acompanhadas de dores nas articulações.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- Recomenda-se confirmar a cura das ulcerações por endoscopia antes de interromper o tratamento.

- Os IBPs podem mascarar os sintomas de tumores digestivos do esôfago ou estômago. Recomenda-se o monitoramento cuidadoso dos pacientes tratados com um IBP por períodos prolongados de mais de 1 ano. Se o paciente apresentar sintomas como perda de peso significativa e injustificada, vômitos frequentes, disfagia, hematêmese ou melena, um diagnóstico diferencial é recomendado.

- No caso de diarreia grave e prolongada, será investigada uma possível infecção por Clostridium difficile.

- O tratamento com IBP por um período prolongado raramente leva a hipomagnesemia grave, que pode estar associada à hipocalcemia. Se o paciente apresentar sintomas como astenia, tontura, tetania, convulsões ou arritmia cardíaca, os níveis de magnésio serão determinados e, em caso de hipomagnesemia, o tratamento será suspenso e um suplemento de magnésio será administrado.

- Os antiúlcera podem interferir no diagnóstico dos tumores neuroendócrinos, ao aumentar os níveis do marcador específico cromogranina A (CgA), levando a falsos negativos. Suspenda o antiúlcera pelo menos 5 dias antes do teste e, se seus níveis não normalizarem, repita o teste 14 dias após a suspensão.

- Monitoramento:

* Níveis de magnésio na linha de base e periodicamente em pacientes tratados por longos períodos com omeprazol, tratados com digoxina ou com medicamentos que podem levar a hipomagnesemia, como diuréticos.

INTERAÇÕES

- Anticoagulantes orais. Foram descritos casos de aumento do INR em pacientes tratados com um anticoagulante e um IBP. Recomenda-se usar com cautela, monitorando o INR.

- Clopidogrel. O omeprazol em doses elevadas pode diminuir o efeito do clopidogrel, inibindo a transformação no seu metabolito ativo, mediada pelo CYP2C19 (embora possa haver algum outro mecanismo, uma vez que o clopidogrel tem várias vias metabólicas). Recomenda-se evitar a associação entre omeprazol e clopidogrel. Pantoprazol e, em menor grau, lansoprazol e rabeprazol, podem ser alternativas mais seguras.

- Disulfiram. Um caso de reação catatônica foi descrito quando combinado com omeprazol.

- Medicamentos com absorção dependente do pH. O aumento do pH produzido pelos antiúlcera pode modificar a absorção de alguns medicamentos, favorecendo ou reduzindo sua dissolução em meio aquoso do conteúdo gástrico. Assim, foi observado um aumento na absorção de digoxina, bem como uma redução na de antifúngicos azólicos (itraconazol, cetoconazol, posaconazol), micofenolato mofetil, rilpivirina, vitamina B12 e inibidores da tirosina quinase (dasatinib, erlotinib, gefitinib , nilotinibe, pazopanibe).

A toxicidade da digoxina é rara, mas devido aos seus efeitos graves, recomenda-se cautela em pacientes idosos tratados com altas doses. Recomenda-se monitorar os níveis plasmáticos de digoxina.

- Inibidores / indutores de enzimas. O omeprazol é metabolizado pelo CYP2C19 e em menor extensão pelo CYP3A4, de modo que seus níveis plasmáticos podem ser modificados por inibidores potentes (fluconazol, fluvoxamina, ticlopidina) ou indutores (rifampicina) de ambas as isoenzimas. Existem também certos riscos com medicamentos que afetam uma única isoenzima, especialmente o CYP2C19, que é a maioria. Nenhum ajuste posológico é considerado necessário, uma vez que o efeito seria observado em metabolizadores fracos, mas poderia ser mais importante no comprometimento hepático grave e tratamento de longo prazo.

- Inibidores de protease (IP). Os PPIs podem alterar os níveis plasmáticos de certos IPs, seja pelo aumento do pH ou pela inibição do CYP2C19.

Reduções significativas nos níveis plasmáticos de nelfinavir e atazanavir foram relatadas. A coadministração com nelfinavir está contra-indicada e a combinação com atazanavir não é recomendada. Se não for possível evitar essa associação, recomenda-se aumentar a dose de atazanavir de 300 para 400 mg, embora esse aumento da dose não tenha compensado completamente o efeito sobre os níveis plasmáticos de atazanavir, portanto, a resposta no paciente deve ser avaliada .

Foi descrito um aumento nos níveis de saquinavir de até o dobro.

Finalmente, não foram observadas alterações farmacocinéticas importantes quando associados a amprenavir, darunavir, fosamprenavir, lopinavir ou tipranavir.

- Metotrexato. Os IBPs podem aumentar os níveis séricos de metotrexato.

- Substratos CYP2C19. O omeprazol é um inibidor moderado do CYP2C19, portanto, pode aumentar os níveis plasmáticos de medicamentos metabolizados por esse sistema, como certos antidepressivos tricíclicos (clomipramina, imipramina), cilostazol, citalopram, diazepam, fenitoína, voriconazol ou varfarina. Pode ser necessário reduzir as doses desses medicamentos, especialmente no caso de tratamentos sob demanda com IBP.

No caso da fenitoína e da varfarina, também seria aconselhável monitorar seus níveis plasmáticos ao iniciar e terminar o tratamento com omeprazol.

- Tacrolimus. Foram relatados níveis séricos aumentados de tacrolimus quando administrado com omeprazol.

Não foram encontradas interações medicamentosas ao combinar antiácidos, betabloqueadores (metoprolol, propranolol), domperidona, fluoroquinolonas ou teofilina.

GRAVIDEZ

Segurança em animais : omeprazol não causou teratogenicidade quando administrado a ratas ou coelhas grávidas em doses de 345 e 172 MRHD, embora um aumento na mortalidade fetal tenha sido registrado.

Segurança em humanos : A segurança gestacional de IBP (incluindo lansoprazol, omeprazol e pantoprazol) foi avaliada em vários ensaios clínicos e meta-análises, e nenhum efeito teratogênico ou embriotóxico foi encontrado, embora não possa ser completamente descartado, especialmente no caso de reações adversas fetais raras ou de início tardio. No entanto, e com base nas informações obtidas em estudos com animais, o risco não seria muito alto.

Omeprazol atravessa a placenta. Recomenda-se o uso com cautela, restringindo seu uso a situações em que não existam alternativas terapêuticas mais seguras e os benefícios superem os possíveis riscos.

Efeitos na fertilidade : Não existem estudos específicos sobre os seus efeitos na fertilidade.

LACTAÇÃO

Segurança animal : a administração a ratas lactantes (35-345 MDRH) foi associada a uma redução no ganho de peso dos filhotes.

Segurança em humanos : o omeprazol é excretado no leite materno, atingindo níveis de 7% do cp materno. Desconhecem-se as consequências que pode ter para o lactente, mas deve-se levar em consideração que os IBP são medicamentos lábeis em pH ácido, por isso são administrados por via oral na forma gastrorresistente. Recomenda-se suspender a lactação ou evitar a administração.

CRIANÇAS

Omeprazol se ha utilizado por vía oral para el tratamiento de la esofagitis por reflujo y el tratamiento sintomático de la esofagitis en niños a partir de 1 año y al menos 10 kg de peso, así como para la erradicación del H. pylori en niños y adolescentes A partir de 4 anos.

Não é recomendado seu uso em outras indicações ou em idades diferentes das estabelecidas nas indicações aprovadas.

IDOSO

Não foram descritos problemas específicos em idosos que exijam um ajuste da dosagem.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Não parece apresentar efeitos significativos. A tontura é rara e, em raras ocasiões, a visão turva e a vertigem.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas do omeprazol parecem ser independentes da dose. Os mais frequentes são de natureza digestiva, assim como dores de cabeça.

Nos ensaios realizados, o perfil de segurança em crianças foi semelhante ao de pacientes adultos. Não existem dados de segurança a longo prazo em crianças ou sobre os efeitos no crescimento.

As reações adversas são descritas de acordo com cada faixa de frequência, sendo consideradas muito comuns (> 10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01% ) ou de frequência desconhecida (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).

- Digestivo: frequente [NÁUSEA] e [VÔMITO], [DOR ABDOMINAL], [CONSTIPAÇÃO], [DIARRÉIA], [FLATULÊNCIA]; raro [SECAGEM DA BOCA], [ESTOMATITE], [CANDIDÍASE]; frequência desconhecida [PANCREATITE].

- Hepático: infrequente [TRANSAMINASES AUMENTADAS]; rara [HEPATITE] com ou sem [CIUNDÍCIA]; muito raro [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA], [ENCEFALOPATIA HEPÁTICA] em pacientes com doença hepática prévia; frequência desconhecida [COLESTASIS].

- Cardiovascular: frequência desconhecida [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [PALPITAÇÕES], [ANGINA PECTORIS], [SÍNDROME DE RAYNAUD].

- Neurológico / psicológico: frequente [CEFALÉIA]; incomum [Tontura], [PARESTESIA], [Sonolência], [INSÔNIA]; raro [NERVOSISMO], [CONFUSÃO], [DEPRESSÃO], [DISGEUSIA]; muito raro [ALUCINAÇÕES], [AGRESSIVIDADE]; frequência desconhecida [ATAXIA].

- Respiratório: freqüente [TOSSE], [INFECÇÃO RESPIRATÓRIA]; raro [ESPASMO DE BRÔNQUIA]; frequência desconhecida [PNEUMONIA].

- Geniturinário: raro [NEFRITIS INTERSTICIAL]; muito raro [GINECOMASTIA]; frequência desconhecida [GALACTORRHEA], [INCREASED SERIAL CREATININE].

- Dermatológico: infrequente [DERMATITE], [PRURITO], [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS], [URTICÁRIA]; raro [ALOPECIA], [REAÇÕES DE FOTOSSENSIBILIDADE]; muito raro [MULTIFORME DE ERITEMA], [NECRÓLISE TÓXICA EPIDÉRMICA], [SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON]; frequência desconhecida [ANGIOEDEMA]; frequência desconhecida [LUPUS ERYTHEMATOSUS CUTANEO SUBACUDO].

- Alérgico: raro [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], com [FEBRE], [ANGIOEDEMA] ou [ANAFILAXIA] e [LÚPUS ERITEMATOSO].

- Músculo-esquelético: frequente [DOR NAS COSTAS]; incomum [FRATURA DE QUADRIL], [FRATURA VERTEBRAL] ou punho; rara [DOR OSTEOMUSCULAR], [MIALGIA]; muito raro [MIASTENIA]; frequência desconhecida [RABDOMIÓLISE].

- Oftalmológico: raro [VISÃO BLURRED]; frequência desconhecida [NEURITE ÓPTICA], [NEUROPATIA ÓPTICA].

- Óptica: pouco frequente [VERTIGO].

- Hematológico: raro [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOPENIA]; muito raro [AGRANULOCITOSE], [PANCITOPENIA]; frequência desconhecida [NEUTROPENIA], [ANEMIA HEMOLÍTICA] ou [ANEMIA MEGALOBLÁSTICA].

- Metabólico: raro [HIPONATREMIA]; frequência desconhecida [HIPOMAGNESEMIA], [HIPERCALCEMIA], [HIPOGLICEMIA], [HIPOPOTASEMIA], [DEFICIÇÃO DE CIANOCOBALAMINA], [GANHO DE PESO].

A hipomagnesemia pode ocorrer com [ASTENIA], [TONTURA], [TETÂNIA], [DELUSÃO], [CONVULSÕES] ou [ARRITMIA CARDÍACA] entre outros. Em caso de sintomas, os níveis de magnésio serão determinados. A hipomagnesemia responde à remoção do IBP e à suplementação de magnésio.

- Geral: frequente [ASTENIA], [FEBRE]; infrequente [DOENÇA GERAL], [EDEMA MALEOLAR]; raro [HIPERIDROSE].

OVERDOSE

Sintomas : foram administradas doses únicas de até 2.400 mg, equivalente a 120 MRHD. Não foram descritas reações adversas graves ou irreversíveis e, na maioria dos casos, os pacientes apresentaram sintomas como náuseas e vômitos, dor abdominal, diarreia, tontura, cefaleia, depressão, apatia ou confusão.

Medidas a serem tomadas :

- Antídoto: não há antídoto específico.

- Medidas gerais de eliminação: administrar carvão ativado em caso de intoxicações muito graves, embora geralmente não seja necessário. Não se espera que seja facilmente dialisável devido à sua elevada ligação às proteínas plasmáticas.

- Monitoramento: estado clínico do paciente.

• Tratamento: sintomático.

Omekaste 20 mg 15 cápsulas gastrorresistentes