Notus Antitusivo - 10Mg 24 Pílulas Sabor Mel-Limão

Notus Antitusivo - 10Mg 24 Pílulas Sabor Mel-Limão

AÇÃO E MECANISMO

- Antitussígeno O dextrometorfano é um derivado do 3-metoxi-levorpanol, um alcalóide opióide análogo à codeína, que atua no nível do centro da tosse, deprimindo-o. Embora seu mecanismo exato de ação seja desconhecido, os opiáceos podem atuar inibindo a produção de taquicininas, os principais neurotransmissores das fibras C, que constituem esse centro de controle.

Tem um efeito antitussígeno semelhante à codeína, mas carece de efeitos narcóticos ou depressores do centro respiratório.

FARMACINÉTICA

Via oral:

- Absorção: absorção rápida, com cmax de 5,2-5,8 ng / ml e tmax de 2 h após uma dose de 60 mg. Seus efeitos aparecem em 15 a 30 minutos e duram 6 horas. Sua biodisponibilidade é reduzida devido a um intenso efeito hepático de primeira passagem.

Efeito dos alimentos: não afeta a farmacocinética do dextrometorfano.

- Distribuição: seu Vd é 7,3 l.

- Metabolismo: extenso e rápido no fígado pelo CYP2D6 e CYP3A4, resultando em vários metabólitos desmetilados. A maioria é dextrorfano, parcialmente ativo e, em menor grau, 3-metoxi e 3-hidroxi-morfinano, ambos inativos.

Capacidade de indução / inibição de enzimas: dados não disponíveis.

- Excreção: na urina (20-86% em 48 h), na forma de metabólitos livres ou conjugados. Quantidades mínimas nas fezes (<1%). Seu t1 / 2 é de 1,4-3,9 h (dextrometorfano) e 3,4-5,6 h (dextrorfano).

Farmacocinética em situações especiais:

- Polimorfismo genético: dextrometorfano é um substrato da CYP2D6, isoenzima do citocromo P450, da qual foram descritas populações com alelos não funcionais, que atuam como metabolizadores lentos (até 6% da população). Esses pacientes puderam ver a eliminação de dextrometorfano reduzida, com cmax e AUC até 16 e 150 vezes maiores, respectivamente, e prolongado t1 / 2 até 45 h.

- Outras situações: não existem dados específicos em crianças, idosos ou pacientes com insuficiência renal ou hepática. No entanto, é esperado um aumento de t1 / 2 em pacientes com insuficiência hepática.

INDICAÇÕES

- Tratamento sintomático de [TOS DRY] não produtivo, como tosse irritativa ou tosse nervosa.

POSOLOGIA

- Adultos: 10-20 mg / 4-6. Dose máxima 120 mg / 24 h.

- Crianças e adolescentes <18 anos:

* Adolescentes a partir de 12 anos: o mesmo que adultos.

* Crianças <12 anos: não adaptadas a esta idade.

- Idosos: não é necessário ajuste da dose.

Duração do tratamento: recomenda-se usá-lo pelo menor tempo possível para controlar os sintomas. Se os sintomas persistirem ou piorarem após 7 dias, ou se forem acompanhados por febre alta, erupções cutâneas ou dor de cabeça persistente, consulte um médico e / ou farmacêutico.

Dose perdida: administre a próxima dose no horário habitual. Não duplique a próxima dose.

POSOLOGIA NA INSUFICIÊNCIA RENAL

Nenhuma recomendação de dosagem específica foi feita. Use com cuidado.

POSOLOGIA NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

Nenhuma recomendação de dosagem específica foi feita. Use com cuidado.

REGRAS PARA A ADMINISTRAÇÃO CORRETA

Administração com alimentos: pode ser tomado com ou sem alimentos. Evite suco de toranja ou laranjas amargas.

- Chupar pílulas: deixe o comprimido se dissolver na boca, sem mastigar ou engolir. Uma vez dissolvido, beba um copo de água.

CONTRA-INDICAÇÕES

- Hipersensibilidade ao dextrometorfano, [Alergia opióide] ou a qualquer outro componente do medicamento.

- Doenças respiratórias graves como [ASMA], [TOS PRODUTIVOS], [DOENÇA PULMONAR OBSTRUTIVA CRÔNICA], [PNEUMONIA], [INSUFICIÊNCIA RESPIRATÓRIA] ou [DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA].

- Crianças <2 anos (consulte Crianças).

- Tratamento com MAOI, ISRS, bupropiona, linezolida, procarbazina ou selegilina nas 2 semanas anteriores (consulte Interações; inibidores de enzimas).

- Aleitamento (consulte Aleitamento).

PRECAUÇÕES

Tosse. Não deve ser utilizado em caso de tosse crônica ou devido ao fumo, pois pode prejudicar a expectoração e aumentar a resistência do trato respiratório.

- processos atópicos. Isso pode piorar os sintomas de doenças como [DERMATITE ATÓPICA] ou [MASTOCITOSE] devido ao aumento da liberação de histamina.

- [DROGARIA]. O dextrometorfano pode potencialmente levar a fenômenos de dependência (casos de abuso foram relatados em adolescentes, que ocasionalmente produziram intoxicações fatais), embora em uma extensão muito menor do que outros opióides, como a morfina. Recomenda-se tomar precauções e monitorar o paciente, especialmente pessoas com histórico de dependência de drogas, em caso de sintomas de abuso, como alterações de humor, alterações nos hábitos ou aparência da pessoa, abuso de grandes quantidades de produtos para tosse ou desaparecimento de medicamentos do kit doméstico.

- doenças neurológicas. Avaliar a relação benefício / risco em pacientes com distúrbios neurológicos associados a uma diminuição do reflexo da tosse, como [ICTUS], [DEMENTIA] ou [DOK DE PARKINSON].

- Metabolizadores lentos. Dextrometorfano é um substrato do CYP2D6. Cerca de 10% da população em geral é um metabolizador lento dessa isoenzima, com risco de acúmulo e toxicidade de dextrometorfano. Podem ser necessárias doses mais baixas de dextrometorfano.

- Limitações na experiência clínica. Sua eficácia e segurança não foram avaliadas em pacientes com [INSUFICIÊNCIA RENAL] ou [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. Use com cautela, especialmente em pacientes graves.

PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém sacarose. Pacientes com má absorção hereditária [INTRODUÇÃO À FRUTOSE], glicose ou galactose ou insuficiência de sacarose-isomaltase não devem tomar este medicamento.

- Este medicamento contém glicose. Pacientes com má absorção de glicose ou galactose não devem tomar este medicamento.

- Este medicamento contém sacarose. A administração de quantidades superiores a 5 g por dia deve ser levada em consideração em pacientes com [DIABETES].

- Este medicamento contém sacarose. Seu uso em fluidos orais e formas farmacêuticas que permanecem em contato com a boca por algum tempo pode prejudicar os dentes.

- Este medicamento contém glicose. Seu uso em fluidos orais e formas farmacêuticas que permanecem em contato com a boca por algum tempo pode prejudicar os dentes.

CONSELHOS DO PACIENTE

- Beba bastante água durante o tratamento.

- Não tome dextrometorfano se tiver sido tratado com antidepressivos nos 14 dias anteriores. Consulte o seu médico e / ou farmacêutico.

- Avise o seu médico e / ou farmacêutico se tiver sintomas como tosse persistente por mais de 7 dias, apesar do tratamento, ou se for acompanhado de dor de cabeça intensa, febre ou erupção cutânea.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- Monitorar a aparência de possíveis sintomas de abuso de dextrometorfano, como alterações de humor, modificação dos hábitos da pessoa ou aparência ou abuso de grandes quantidades de produtos para a tosse.

- Risco de interações sérias ao associar antidepressivos como o MAOI ou SSRI, bem como medicamentos com atividade do MAOI como o linezolida.

INTERAÇÕES

- Expectorantes e mucolíticos. A inibição do reflexo da tosse pode levar a obstrução pulmonar em caso de aumento de volume ou fluidez das secreções brônquicas.

- hipnóticos. Risco de potencializar o efeito sedativo quando associado a álcool ou drogas como barbitúricos, benzodiazepínicos, anti-histamínicos H1, outros analgésicos opióides ou antipsicóticos.

Inibidores enzimáticos. O dextrometorfano é um substrato do CYP2D6, portanto seus efeitos e toxicidade podem ser aumentados pela associação de medicamentos como abiraterona, antiarrítmicos (amiodarona, flecainida), bupropiona, coxibes, imatinibe ou terbinafina. Reduza a dose de dextrometorfano se for necessária associação.

Evite o consumo de suco de toranja ou de laranjas amargas, que podem inibir o CYP2D6 e 3A4.

A associação de dextrometorfano com certos inibidores da CYP2D6, como o MAOI, medicamentos com atividade do IMAO (por exemplo, linezolida, procarbazina) ou SSRI (por exemplo, paroxetina) tem sido associada à ocorrência de síndrome serotoninérgica grave. A associação é contra-indicada, esses medicamentos devem ter pelo menos 14 dias de intervalo.

Associe com cautela outros medicamentos serotoninérgicos, como antidepressivos tricíclicos.

Memantina. Dextrometorfano pode potencializar a toxicidade da memantina. Evite a associação.

GRAVIDEZ

Segurança animal : dextrometorfano não é teratogênico em animais.

Segurança em humanos : estudos adequados e bem controlados em humanos não estão disponíveis. De acordo com dados coletados em estudos retrospectivos com mulheres que usaram dextrometorfano durante os estágios iniciais da gravidez (semanas 4-14), o uso desse opioide não estava relacionado a um risco aumentado de malformações congênitas, aborto ou baixo peso ao nascer. No entanto, seu uso pode levar à depressão respiratória no recém-nascido. Sua administração só é aceita se não houver alternativas terapêuticas mais seguras e os benefícios superarem os possíveis riscos.

Efeitos na fertilidade : nenhum efeito colateral foi observado em animais. Não foram realizados estudos específicos em humanos.

AMAMENTAÇÃO

Segurança animal: dados não disponíveis.

Segurança em humanos: não se sabe se é excretado com leite e as consequências que isso pode ter para a criança. Dados os riscos de depressão respiratória em bebês, seu uso é contra-indicado.

CRIANÇAS

Dextrometorfano pode ser utilizado em crianças a partir dos 2 anos de idade, com os ajustes de dose correspondentes dependendo da idade. Recomenda-se selecionar as apresentações especialmente indicadas em crianças entre 2-12 anos (consulte Posologia).

As crianças podem ser especialmente sensíveis aos efeitos adversos dos opiáceos.

Seu uso em <2 anos é contra-indicado. Reações adversas graves, algumas fatais, foram descritas ao usar medicamentos para gripe OTC nessas crianças.

IDOSOS

Embora nenhuma recomendação de dosagem específica tenha sido feita, é recomendável usar com cautela. Pode ser necessário diminuir a dose por administração ou aumentar o intervalo entre as doses.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Dextrometorfano não parece ter efeitos depressivos centrais significativos, ao contrário de outros opiáceos. No entanto, tonturas são comuns.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são descritas de acordo com cada faixa de frequência, sendo consideradas muito frequentes (> 10%), frequentes (1-10%), raras (0,1-1%), raras (0,01-0,1%) , muito raro (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).

- Doenças do sistema imunológico: frequência desconhecida [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], incluindo [ANAFILAXIA], [ANGIOEDEMA], [URTICARIA], [PRURITO], erupção cutânea e [ERITEMA].

- Transtornos psiquiátricos: muito raros [ALUCINATIONS], [OPPOSE DEPENDENCE].

- Distúrbios do sistema nervoso: freqüentes [MAREO]; muito raro [SOMNOLENCE]; frequência desconhecida [CEFALEA], [CONFUSION].

- Distúrbios gastrointestinais: [NAUSEAS], [VOMITOS] frequentes e desconforto intestinal; frequência desconhecida [CONDEMNAÇÃO].

- Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: frequência desconhecida [ERUPÇÃO MEDICINAL].

- Perturbações gerais e alterações no local de administração: frequente [FATIGUE].

SOBREDOSE

Sintomas: As reações adversas são geralmente especialmente importantes em crianças e adolescentes ou em caso de abuso. Entre os sintomas descritos estão náusea, vômito e distúrbios gastrointestinais, tontura, fadiga, sonolência, alucinações, inquietação e excitabilidade. Em casos mais graves, podem ocorrer sintomas como concentração e consciência diminuídas, incluindo coma, disforia e euforia, distúrbios psicóticos como desorientação e delírios, estados confusos ou paranóicos, aumento do tônus ​​muscular, ataxia, disartria, nistagmo e distúrbios visuais. , bem como depressão respiratória, alterações na pressão arterial e taquicardia.

Finalmente, existe o risco de síndrome serotoninérgica.

Medidas a serem tomadas:

- Antídoto: em caso de envenenamento grave, pode ser considerada a administração de naloxona (0,01 mg / kg em crianças).

- Medidas gerais de disposição: lavagem gástrica por aspiração, seguida pela administração de carvão ativo.

- Monitoramento: funcionalidade respiratória e cardiovascular.

- Tratamento: mantenha as vias aéreas abertas, estabelecendo respiração assistida, se necessário. Tratamento sintomático.

Notus Antitussive 10Mg 24 Pílulas Sabor Mel e Limão