Normostop 50 Mg 12 Comprimidos

Normotus (2 mg / ml de solução oral 1 frasco de 200 ml)

AÇÃO E MECANISMO

- Antitussígeno. O dextrometorfano é um derivado do 3-metoxi-levorfanol, um alcalóide opiáceo análogo da codeína, que atua no centro da tosse, deprimindo-o. Embora seu mecanismo de ação exato seja desconhecido, os opiáceos poderiam atuar inibindo a produção das taquicininas, os principais neurotransmissores das fibras C, que constituem esse centro de controle.

Tem um efeito antitússico semelhante à codeína, mas não tem efeitos narcóticos ou depressores no centro respiratório.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: absorção rápida, com um cmax de 5,2-5,8 ng / ml e um tmax de 2 h após uma dose de 60 mg. Seus efeitos aparecem em 15-30 min e duram 6 h. A sua biodisponibilidade é reduzida devido a um intenso efeito de primeira passagem no fígado.

Efeito dos alimentos: não afetam a farmacocinética do dextrometorfano.

- Distribuição: seu Vd é 7,3 l.

- Metabolismo: extenso e rápido no fígado pelo CYP2D6 e CYP3A4, dando origem a vários metabolitos desmetilados. A maioria é dextrorfano, parcialmente ativo e, em menor extensão, 3-metoxi e 3-hidroxi-morfinano, ambos inativos.

Capacidade de indução / inibição de enzimas: dados não disponíveis.

- Eliminação: na urina (20-86% em 48 h), na forma de metabólitos livres ou conjugados. Quantidades mínimas nas fezes (<1%). Seu t1 / 2 é 1,4-3,9 h (dextrometorfano) e 3,4-5,6 h (dextrorfano).

Farmacocinética em situações especiais:

- Polimorfismo genético: o dextrometorfano é um substrato do CYP2D6, uma isoenzima do citocromo P450 da qual foram descritas populações com alelos não funcionais, que atuam como metabolizadores fracos (até 6% da população). Estes doentes puderam ver a eliminação do dextrometorfano reduzida, com cmax e AUC até 16 e 150 vezes superior, respectivamente, e t1 / 2 prolongado até 45 h.

- Outras situações: não existem dados específicos em crianças, idosos ou doentes com insuficiência renal ou hepática. No entanto, um aumento em seu t1 / 2 é esperado em pacientes com insuficiência hepática.

INDICAÇÕES

- Tratamento sintomático de [DRY COUGH] improdutivo, como tosse irritativa ou tosse nervosa.

POSOLOGIA

- Adultos: 5-10 ml (10-20 mg) / 4 h ou 15 ml (30 mg) / 6-8 h. Não exceda 6 doses diárias. Dose máxima 60 ml (120 mg) / 24 h.

- Crianças e adolescentes <18 anos:

* Adolescentes a partir dos 12 anos: iguais aos adultos.

* Crianças de 6-11 anos: 2,5-5 ml (5-10 mg) / 4 h. Não exceda 6 doses diárias ou 7,5 ml (15 mg) / 6-8 h. Dose máxima 30 ml (60 mg) / 24 h.

* Crianças de 2 a 5 anos: 1,25-2,5 ml (2,5-5 mg) / 4 h. Não exceda 6 doses diárias ou 3,75 ml (7,5 mg) / 6-8 h. Dose máxima 15 ml (30 mg) / 24 h.

* Crianças <2 anos: contra-indicado.

- Idosos: não requer ajuste posológico.

Duração do tratamento : recomenda-se usá-lo o menor tempo possível para controlar os sintomas. Se o paciente piorar ou se a tosse persistir por mais de 5 dias, ou se for acompanhada de febre alta, erupção cutânea ou cefaleia persistente, a situação clínica deve ser avaliada.

Dose perdida : administre a próxima dose no horário usual. Não duplique a próxima dose.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

Nenhuma recomendação de dosagem específica foi feita. Use com cuidado.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA DO FÍGADO

Nenhuma recomendação de dosagem específica foi feita. Use com cuidado.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

Administração com alimentos: pode ser administrado com ou sem alimentos. Evite toranja ou suco de laranja amargo.

- Xarope, solução oral: meça a dose apropriada com a ajuda do copo medidor ou seringa e beba imediatamente.

CONTRA-INDICAÇÕES

- Hipersensibilidade ao dextrometorfano, [ALERGIA A OPIOIDES] ou a qualquer outro componente do medicamento.

- Doenças respiratórias graves, como [ASMA], [TOSSE PRODUTIVO], [DOENÇA PULMONAR OBSTRUTIVA CRÔNICA], [PNEUMONIA], [INSUFICIÊNCIA RESPIRATÓRIA] ou [DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA].

- Crianças <2 anos (ver Crianças).

- Tratamento com IMAOs, ISRSs, bupropiona, linezolida, procarbazina ou selegilina nas 2 semanas anteriores (ver Interações; inibidores enzimáticos).

- Lactação (ver Lactação).

PRECAUÇÕES

- Tosse. Não deve ser usado em caso de tosse crônica ou tosse fumegante, pois pode prejudicar a expectoração e aumentar a resistência do trato respiratório.

- Processos atópicos. Pode piorar os sintomas de doenças como [DERMATITE ATÓPICA] ou [MASTOCITOSE] devido ao aumento da liberação de histamina.

- [DEPENDÊNCIA DE DROGAS]. O dextrometorfano pode potencialmente levar a fenômenos de dependência (casos de abuso em adolescentes, ocasionalmente levando a intoxicação fatal, foram descritos), embora em uma extensão muito menor do que outros opioides, como a morfina. Recomenda-se tomar cuidados extremos e monitorar o paciente, principalmente pessoas com histórico de drogadição, caso apareçam sintomas de abuso, como alterações de humor, modificação de hábitos ou da aparência da pessoa, uso abusivo de grandes quantidades de produtos para tosse ou remédios faltando no armário de remédios caseiros.

- Doenças neurológicas. Para avaliar a relação benefício / risco em pacientes com distúrbios neurológicos associados a um reflexo de tosse diminuído, como [STROKE], [DEMÊNCIA] ou [DOENÇA DE PARKINSON].

- Metabolizadores lentos. O dextrometorfano é um substrato do CYP2D6. Cerca de 10% da população geral é um metabolizador pobre desta isoenzima, com risco de acúmulo de dextrometorfano e toxicidade. Podem ser necessárias doses mais baixas de dextrometorfano.

- Limitações na experiência clínica. Sua eficácia e segurança em pacientes com [INSUFICIÊNCIA RENAL] ou [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA] não foram avaliadas. Use com cuidado, especialmente em pacientes gravemente enfermos.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS A EXCIPIENTES

- Este medicamento contém maltitol. Os doentes com [INTOLERÂNCIA DE FRUTOSE] hereditária não devem tomar este medicamento.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Beba bastante água durante o tratamento.

- Não tome dextrometorfano se tiver tomado antidepressivos nos 14 dias anteriores. Consulte seu médico e / ou farmacêutico.

- Avise o seu médico e / ou farmacêutico se tiver sintomas como tosse persistente por mais de 7 dias, apesar do tratamento, ou se for acompanhada de dor de cabeça intensa, febre ou erupção cutânea.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- Fique atento a possíveis sintomas de abuso de dextrometorfano, como mudanças de humor, mudanças de hábitos ou aparência ou abuso de grandes quantidades de produtos para a tosse.

- Risco de interações graves ao associar antidepressivos como IMAO ou SSRIs, bem como medicamentos com atividade IMAO, como linezolida.

INTERAÇÕES

- Expectorantes e mucolíticos. A inibição do reflexo da tosse pode levar à obstrução pulmonar no caso de aumento do volume ou fluidez das secreções brônquicas.

- Hipnóticos. Risco de potencialização do efeito sedativo quando associado ao álcool ou drogas como barbitúricos, benzodiazepínicos, anti-H1, outros analgésicos opioides ou antipsicóticos.

- Inibidores de enzimas. O dextrometorfano é um substrato do CYP2D6, portanto seus efeitos e toxicidade podem ser aumentados quando associado a medicamentos como abiraterona, antiarrítmicos (amiodarona, flecainida), bupropiona, coxibes, imatinibe ou terbinafina. Reduza a dose de dextrometorfano se a associação for necessária.

Evite consumir toranja ou suco de laranja amargo, que podem inibir CYP2D6 e 3A4.

A associação de dextrometorfano com certos inibidores do CYP2D6, como IMAOs, medicamentos com atividade IMAO (por exemplo, linezolida, procarbazina) ou ISRSs (por exemplo, paroxetina) foi associada ao desenvolvimento de síndrome serotonérgica grave. A associação é contra-indicada, e esses medicamentos devem ser espaçados de no mínimo 14 dias.

Associe com cautela a outras drogas serotoninérgicas, como os antidepressivos tricíclicos.

- Memantine. O dextrometorfano pode aumentar a toxicidade da memantina. Evite associação.

GRAVIDEZ

Segurança animal : o dextrometorfano não é teratogênico em animais.

Segurança em humanos : Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. Com base em dados coletados em estudos retrospectivos com mulheres que usaram dextrometorfano durante os estágios iniciais da gestação (semanas 4-14), o uso deste opioide não foi associado a um risco aumentado de malformações congênitas, aborto ou baixo peso ao nascer.

Doses altas de dextrometorfano podem causar depressão respiratória em recém-nascidos, mesmo se for administrado por um curto período de tempo. Portanto, o dextrometorfano só deve ser usado durante a gravidez após avaliação cuidadosa dos benefícios e riscos e apenas em casos excepcionais e sob supervisão médica.

Efeitos na fertilidade: Nenhum efeito colateral foi observado em animais. Não foram realizados estudos específicos em humanos.

LACTAÇÃO

Segurança animal: dados não disponíveis.

Segurança em humanos: não se sabe se é excretado com o leite e quais as consequências que pode ter para a criança. Dados os riscos de depressão respiratória em lactentes, seu uso é contra-indicado.

CRIANÇAS

O dextrometorfano pode ser usado em crianças a partir dos 2 anos de idade, com os ajustes posológicos correspondentes com base na idade. Recomenda-se selecionar aquelas apresentações especialmente indicadas em crianças entre 2 e 12 anos (ver Posologia).

As crianças podem ser especialmente sensíveis aos efeitos adversos dos opioides.

Seu uso em <2 anos é contra-indicado. Reações adversas sérias, algumas fatais, foram relatadas com o uso de medicamentos para influenza OTC nessas crianças.

SENIORES

Embora nenhuma recomendação de dosagem específica tenha sido feita, o uso com cautela é recomendado. Pode ser necessário diminuir a dose por administração ou aumentar o intervalo entre as doses.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Dextrometorfano não parece ter efeitos depressores centrais significativos, ao contrário de outros opiáceos. No entanto, a tontura é comum.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são descritas de acordo com cada faixa de frequência, sendo consideradas muito comuns (> 10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01% ) ou de frequência desconhecida (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).

- Doenças do sistema imunológico: frequência desconhecida [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] incluindo [ANAPHYLAXIA], [ANGIOEDEMA], [URTICARIA], [PRURITO], erupção cutânea e [ERITEMA].

- Transtornos psiquiátricos: muito raros [ALUCINAÇÕES], [DEPENDÊNCIA OPIÁCIA].

- Distúrbios do sistema nervoso: comuns [TONTURA]; muito raro [sonolência]; frequência desconhecida [DOR DE CABEÇA], [CONFUSÃO].

- Distúrbios gastrointestinais: freqüentes [NAUSEAS], [VÔMITOS] e desconforto intestinal; frequência desconhecida [CONSTIPAÇÃO].

- Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: frequência desconhecida [DRUG ERUPTION].

- Perturbações gerais e alterações no local de administração: frequentes [FADIGA].

OVERDOSE

Sintomas: as reações adversas são geralmente especialmente importantes em crianças e adolescentes ou em caso de abuso. Entre os sintomas descritos estão náuseas, vômitos e distúrbios gastrointestinais, tonturas, fadiga, sonolência, alucinações, inquietação e excitabilidade. Em casos mais graves, podem ocorrer sintomas como diminuição da concentração e da consciência até o coma, disforia e euforia, distúrbios psicóticos como desorientação e delírios até estados confusionais ou paranóides, aumento do tônus ​​muscular, ataxia, disartria, nistagmo e distúrbios visuais., assim como depressão respiratória, podem ocorrer alterações na pressão arterial e taquicardia.

Finalmente, existe o risco de síndrome serotonérgica.

Medidas a serem tomadas:

- Antídoto: em caso de intoxicação grave, pode-se considerar a administração de naloxona (0,01 mg / kg em crianças).

- Medidas gerais de eliminação: lavagem gástrica com aspiração, seguida de administração de carvão ativado.

- Monitoramento: funcionalidade respiratória e cardiovascular.

- Tratamento: manter as vias aéreas abertas, estabelecendo respiração assistida se necessário. Tratamento sintomático.

Folheto de Normotus 2 Mg / Ml Solução Oral 1 Frasco 200 Ml