Normofit 60 Mg 84 Capsulas (Orlistat 60Mg)

Normofit (60 Mg 84 cápsulas) Orlistat 60Mg

AÇÃO E MECANISMO NORMOFIT

- [INIBIDOR DA LIPASE PANCREÁTICA], [INIBIDOR DA ABSORÇÃO ORAL DE LIPÍDEOS]. O Orlistat é um inibidor potente e específico das lipases gástricas e das enzimas pancreáticas responsáveis ​​pela hidrólise dos triglicerídeos. Atua no lúmen do trato digestivo, ligando-se lentamente aos resíduos de serina do centro ativo da enzima, por meio de uma ligação covalente reversível. Ao inibir a enzima, impede a formação de ácidos graxos e monoglicerídeos e sua absorção. o orlistat pode reduzir a absorção de até 30% dos lipídios contidos nos alimentos, o que pode levar a uma redução na ingestão de energia de 200-300 quilocalorias por dia. Além de atuar sobre os lipídios, o orlistat também impede a absorção das vitaminas lipossolúveis A, D, E e K.

FARMACOCINÉTICA

Oralmente:

- Absorção: a absorção oral do orlistat é mínima. Após a administração oral de 360 ​​mg, as concentrações plasmáticas alcançadas não foram detectáveis ​​(<5 ng / ml). Em animais, a biodisponibilidade oral do orlistat foi inferior a 2%.

- Distribuição: em estudos in vitro, a pequena quantidade de orlistato absorvido circula no plasma ligada às proteínas plasmáticas (99%), especialmente à albumina e lipoproteínas. Quantidades mínimas podem aparecer nos eritrócitos.

- Metabolismo: é possível que o orlistat seja metabolizado principalmente na parede intestinal. Em estudos com pacientes obesos, dois metabólitos principais, M1, obtido pela hidrólise do anel de lactona na posição 4, e M3, que é formado quando uma N-formil leucina é removida do M1, foram isolados do sangue. Esses metabólitos representam 42% da concentração plasmática total. Eles não têm atividade farmacológica.

- Eliminação: o orlistat é eliminado principalmente pelas fezes (97%), estando 83% inalterado. A fração de orlistat absorvida é eliminada por excreção renal e pela bile. A meia-vida de eliminação é de 1-2 horas e o tempo necessário para eliminar todo o orlistato é de 3-5 dias.

Farmacocinética em situações especiais:

- Insuficiência renal: não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência renal.

- Insuficiência hepática: não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência hepática.

PARA QUEM É O NORMOFIT ADEQUADO?

"APRESENTAÇÕES 27 e 60 mg":

- [EXCESSO DE PESO]. Perda de peso em adultos com sobrepeso (18 anos ou mais), com IMC maior ou igual a 28 kg / m2, associada a dieta hipocalórica hipocalórica e exercícios físicos.

DOSAGEM NORMOFIT

"APRESENTAÇÕES 27 e 60 mg":

- Adultos, oral: 1 comprimido / 8 horas. Se após 12 semanas de tratamento, nenhuma perda de peso for apreciada, é recomendado consultar um médico e / ou farmacêutico, que avaliará a necessidade de suspender o orlistato.

- Duração do tratamento: O tratamento não deve ser prolongado por períodos superiores a 6 meses.

- Crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade, por via oral: A segurança e eficácia do orlistato não foram avaliadas.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

Tome imediatamente antes, durante as refeições ou no máximo uma hora após as refeições. Se uma refeição for esquecida ou não tiver gordura, a dose de orlistat deve ser omitida.

CONTRA-INDICAÇÕES DO NORMOFIT

- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga.

- [MALABSORÇÃO INTESTINAL] crônica. O orlistat reduz a absorção de lipídios e vitaminas lipossolúveis, de modo que nesses pacientes pode causar desnutrição e aumentar os fenômenos de esteatorréia.

- [COLESTASE]. O orlistat diminui as concentrações de colecistocinina pós-prandial ao reduzir o número de ácidos graxos presentes no lúmen intestinal. Embora reduções na contratilidade da vesícula biliar não tenham sido encontradas, elas não podem ser descartadas. Como o orlistat pode promover cálculos biliares, não é recomendado para uso em pacientes com colestase.

- [ANOREXIA NERVIOSA] e [BULIMIA]. O orlistat pode ser abusado por pacientes com anorexia ou bulimia nervosa. Este medicamento não deve ser usado nesses pacientes.

- Tratamento com ciclosporina, com anticoagulantes orais (acenocumarol, varfarina) ou com acarbose. A co-administração de qualquer um desses medicamentos com orlistat EFP é considerada contra-indicada. (Veja Interações, Precauções).

- Gravidez.

PRECAUÇÕES COM NORMOFIT

- [INSUFICIÊNCIA RENAL], [CÁLCULOS RENAS]. Em alguns pacientes, o orlistat pode causar aumento da excreção de oxalatos na urina (hiperoxalúria) e nefropatia por oxalato. O médico deve ser consultado antes de iniciar o orlistat sem receita médica.

- [DIABETES MELLITUS TIPO 2]. A perda de peso em pacientes obesos com diabetes não insulino-dependente foi menor do que em pacientes obesos sem diabetes. Por outro lado, quando ocorre uma perda de peso, os pacientes diabéticos podem ver sua resistência à ação da insulina diminuída, por isso é necessário monitorar mais de perto a glicemia e considerar a necessidade de reajustar a dosagem (Ver Interações) .

- [HEMORRAGIA RETAL]: casos de sangramento retal foram relatados. Em casos de sintomas graves e / ou persistentes, recomenda-se um acompanhamento clínico rigoroso.

- [HIPOTIREOIDISMO]. Têm ocorrido casos raros de hipotiroidismo e / ou distúrbios de controlo em doentes com hipotiroidismo, possivelmente devido a uma diminuição da absorção de sais de iodo e / ou levotiroxina. Monitore a função tireoidiana em pacientes com hipotireoidismo e considere a necessidade de ajustar a dose de levotiroxina. O médico deve ser consultado antes de iniciar a coadministração se o orlistat for usado sem receita médica. (Veja Interações).

- [NEFROPATIA], [HIPOVOLEMIA]. O uso de orlistat pode estar associado a níveis aumentados de oxalato na urina. Hiperoxalúria e nefropatia por oxalato foram descritas em pacientes com doença renal crônica subjacente e / ou hipovolemia. Administrar com cuidado a pacientes com história de [HIPEROXALURIA] ou [CÁLCULOS RENAS] devido ao oxalato de cálcio.

- [HIPERTENSÃO ARTERIAL]. A perda de peso pode ser acompanhada por uma melhora na pressão arterial, portanto, os pacientes em tratamento anti-hipertensivo podem precisar de um ajuste na dose dos medicamentos.

- [HIPERCOLESTEROLEMIA]. A perda de peso pode ser acompanhada por uma melhora nos níveis de colesterol, de modo que em pacientes em tratamento para redução de lipídios, um ajuste de dose pode ser necessário.

- Tratamento com ciclosporina. A administração conjunta não é recomendada; o médico deve ser consultado antes de iniciar a coadministração se o orlistat for usado sem receita médica. (Veja Interações, Contra-indicações).

- Tratamento com anticoagulantes orais. Os parâmetros de coagulação (INR) devem ser monitorados. O médico deve ser consultado antes de iniciar a coadministração se o orlistat for usado sem receita médica. (Veja Interações, Contra-indicações).

- Tratamento com acarbose. O uso de orlistat sem receita não é recomendado devido à ausência de estudos sobre interações farmacocinéticas (ver Interações).

- Tratamento com drogas antiepilépticas. As convulsões foram relatadas em pacientes em ambos os tratamentos. O médico deve ser consultado antes de iniciar a coadministração se o orlistat for usado sem receita médica. (Veja Interações).

- Tratamento com amiodarona ou contraceptivos hormonais orais. As possíveis interações do orlistat com esses medicamentos podem ter consequências consideráveis, portanto, é necessário cautela. (Veja Interações).

- Vitaminas lipossolúveis. O orlistat pode interferir na absorção intestinal das vitaminas A, D, E e K. É aconselhável seguir uma dieta rica em frutas e vegetais e deve-se considerar a necessidade de suplementos vitamínicos. Se necessário, as doses de orlistat e esses suplementos devem ser separadas (ver Interações).

PRECAUÇÕES RELACIONADAS A EXCIPIENTES

- Este medicamento contém amido com glúten, o que deve ser levado em consideração em pacientes com [DOENÇA CELÍACA].

Pacientes com [ALERGIA DO AMIDO] diferente de doença celíaca não devem tomar este medicamento.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Deve-se seguir uma dieta nutricionalmente balanceada, moderadamente hipocalórica, com aproximadamente 30% das calorias provenientes da gordura. Recomenda-se que a alimentação seja rica em frutas e vegetais. A ingestão diária de gorduras, carboidratos e proteínas deve ser distribuída entre as três refeições principais. É aconselhável continuar com a dieta após o término do tratamento.

- É aconselhável praticar exercícios físicos regulares durante e após o término do tratamento.

- As doses prescritas não devem ser aumentadas.

- O consumo de álcool deve ser evitado, devido à grande quantidade de calorias que proporciona.

- Deve informar o seu médico ou farmacêutico se estiver a ser tratado com anticoagulantes, ciclosporina, acarbose, levotiroxina, medicamentos antiepilépticos, contraceptivos orais ou amiodarona.

- Em casos de diarreia grave, as pacientes em uso de contraceptivos orais devem usar um método contraceptivo adicional.

- Nos casos de esteatorreia, não devem ser usados ​​medicamentos antidiarreicos que reduzem o trânsito intestinal (loperamida).

- Se nenhuma gordura for ingerida em uma refeição, ou se o paciente pular uma refeição, a cápsula correspondente a essa refeição não será tomada.

- O médico ou farmacêutico deve ser informado se aparecerem sintomas como fraqueza, fadiga, febre, icterícia ou urina escura. Eles podem indicar danos ao fígado.

- No caso de medicamentos que não necessitem de receita, não se recomenda tomar 2 comprimidos de 27 mg em vez de 1 cápsula de 60 mg. A absorção sistémica dos comprimidos de 27 mg parece ser superior à das cápsulas de 60 mg.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- O medicamento que não necessita de receita médica só é autorizado em adultos com 18 anos ou mais com excesso de peso e IMC igual ou superior a 28 kg / m2. Se houver prescrição médica, além de ser autorizada no sobrepeso (IMC 28-30 kg / m2), também pode ser utilizada na obesidade (IMC> 30 kg / m2).

- O IMC é calculado dividindo o peso corporal (em kg) pelo quadrado da altura (em metros).

- Preste atenção especial aos possíveis transtornos alimentares.

- A dieta e os exercícios devem fazer parte do programa de perda de peso e, de preferência, começar antes do início do tratamento com orlistat e continuar após o término.

- Antes de iniciar um tratamento com orlistat, qualquer causa orgânica de obesidade, como hipotireoidismo não tratado, deve ser excluída.

- Em pacientes recebendo anticoagulantes, recomenda-se monitorar o INR antes, durante e após o tratamento com orlistat. O médico deve ser consultado antes de iniciar a coadministração se o orlistat for usado sem receita médica. (Veja Interações).

- Os níveis de ciclosporina devem ser monitorados em pacientes transplantados e, se necessário, aumentar sua dose ou utilizar as formas de Neoral. O médico deve ser consultado antes de iniciar a coadministração se o orlistat for usado sem receita médica. (Veja Interações).

- Em pacientes tratados com acarbose, o uso de orlistat sem receita não é recomendado devido à falta de estudos sobre interações farmacocinéticas (ver Interações).

- O tratamento com levotiroxina ou antiepilépticos deve ser monitorado, ajustando as doses. O médico deve ser consultado antes de iniciar a coadministração se o orlistat for usado sem receita médica. (Veja Interações).

- Outros tratamentos a serem cuidadosos são os anticoncepcionais orais e a amiodarona. (Veja Interações).

- A possibilidade de reações adversas gastrointestinais (dor abdominal, esteatorreia, flatulência) pode aumentar se o orlistat for tomado com uma dieta rica em gordura (por exemplo, 2.000 kcal / dia,> 30% das calorias da gordura é igual a> 67g gordura) ou com uma refeição muito rica em gordura. A ingestão diária de gordura deve ser distribuída entre as três refeições principais.

- Além de monitorar o peso corporal, pode ser aconselhável medir os lipídios do sangue.

- O orlistato pode interferir na absorção intestinal das vitaminas lipossolúveis A, D, E e K. Se for considerado necessário fornecer suplementos vitamínicos, estes devem ser administrados pelo menos 2 horas após a dose de orlistato ou ao deitar. (Veja Interações).

- É possível, embora raro, que haja aumento na excreção de oxalatos na urina (hiperoxalúria) e nefropatia por oxalato; portanto, um médico deve ser consultado antes de iniciar o tratamento em pacientes com insuficiência renal.

- Enquanto os casos de reações adversas hepáticas graves ainda estão sendo avaliados, é aconselhável informar ao paciente que deve consultar o médico ou farmacêutico sobre os possíveis sintomas que podem estar associados ao desenvolvimento de lesões hepáticas (fraqueza, fadiga, febre, icterícia e urina escura). Outros sintomas possíveis são: dor abdominal, náusea, vômito, fezes claras, coceira e perda de apetite.

INTERAÇÕES NORMOFIT

- Acarbose. Na ausência de estudos sobre interações farmacocinéticas, a administração concomitante de orlistat com acarbose deve ser evitada.

- Amidarona. Possível diminuição dos níveis plasmáticos de amiodarona, sendo aconselhável monitorar o paciente. Considere a necessidade de ajustar a dose de amiodarona.

- Contraceptivos orais. Embora estudos indiquem que não há interação entre esses medicamentos, o orlistat pode reduzir indiretamente a disponibilidade de anticoncepcionais orais, uma vez que houve alguns casos específicos de gravidez inesperada. Portanto, o uso de um método contraceptivo adicional é recomendado em casos de diarreia grave.

- Anticoagulantes (acenocumarol, varfarina). Alguns casos foram descritos em que a administração de orlistat causou uma diminuição no INR em pacientes que receberam varfarina. Os efeitos podem ser devidos a uma diminuição na absorção de vitamina K. Sugere-se que o orlistat seja administrado com cautela em pacientes em tratamento com anticoagulante, monitorando os níveis de INR e um ajuste posológico do anticoagulante pode ser necessário.

- Medicamentos antidiabéticos (incluindo insulinas). Em pacientes obesos com diabetes tipo 2, a diminuição do peso corporal causada pelo orlistato pode ser acompanhada por uma diminuição da resistência à ação da insulina. Monitore a glicose no sangue com mais frequência do que o normal e considere se é necessário reduzir as doses dos medicamentos antidiabéticos.

- Antiepilépticos (valproato, lamotrigina). As convulsões foram relatadas em pacientes usando ambos os tratamentos concomitantemente. O monitoramento é recomendado para a possibilidade de mudanças na frequência e / ou gravidade das crises. O paciente deve consultar um médico antes de iniciar o tratamento com orlistat EFP.

- Medicamentos anti-hipertensivos (amlodipina, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida ou losartan). Existem alguns casos em que foram notificados aumentos da pressão arterial em doentes controlados com estes medicamentos quando o orlistato foi coadministrado. Recomenda-se cautela na associação dessas drogas.

- Ciclosporina. O orlistat pode causar diminuição das concentrações plasmáticas da ciclosporina, com o consequente risco de perda do seu efeito imunossupressor. O efeito poderia ser devido a uma possível interferência na absorção da ciclosporina, como substância lipofílica que é. Em princípio, o uso concomitante é desencorajado (especialmente se orlistat EFP for dispensado); Se esta combinação for inevitável, recomenda-se monitorar os níveis de ciclosporina no início e no final do tratamento com orlistat. Esta interação parece ser menos importante quando a ciclosporina é administrada como uma microemulsão (preparações de Neoral) do que quando é administrada como uma suspensão oleosa.

- Drogas hipolipemiantes. A perda de peso pode ser acompanhada de melhora dos níveis de colesterol, de modo que, em pacientes em tratamento hipolipemiante, pode ser necessário ajustar sua dose.

- Levotiroxina. Risco de perda do controle terapêutico em pacientes com hipotireoidismo devido à diminuição da atividade da levotiroxina. O orlistat parece reduzir sua absorção. Dê um intervalo de administração de pelo menos 4 horas e monitore a função tireoidiana, ajustando a dose de levotiroxina. O paciente deve consultar um médico antes de iniciar o tratamento com orlistat EFP.

- Vitaminas solúveis em gordura (vitamina A, D, E e K). O orlistat pode interferir na absorção de vitaminas lipossolúveis. Embora as diminuições nas reservas dessas vitaminas não sejam geralmente observadas, às vezes pode ser necessário um suplemento. Recomenda-se distanciar a administração destes suplementos e orlistat cerca de 2 horas ou administrar os suplementos antes de ir dormir.

- Antirretroviral: possível diminuição da absorção oral de antirretrovirais. O tratamento com orlistat só deve ser iniciado após avaliação cuidadosa do possível impacto na eficácia da terapia anti-retroviral.

GRAVIDEZ

Segurança em animais : em estudos com animais , não foram observados efeitos tóxicos para a mãe ou para a prole usando doses ainda maiores do que as terapêuticas.

Segurança em humanos : o uso de orlistat é contra-indicado durante a gravidez, pois a perda de peso não traz benefícios para a mãe e pode ser prejudicial para o feto. A gestante é recomendado um leve ganho de peso (nunca perda de peso), produzido em conseqüência do processo fisiológico que ocorre durante a gravidez. Esse aumento deve ocorrer mesmo em mulheres com sobrepeso e obesas. Em caso de gravidez, avise a mãe sobre as consequências negativas que a perda de peso pode ter para o feto.

Efeitos na fertilidade : Os estudos em animais não sugerem efeitos prejudiciais na fertilidade.

LACTAÇÃO

Não se sabe se o orlistato é excretado no leite humano e se isso pode ter algum efeito no lactente. Recomenda-se não usar orlistat em mulheres lactantes.

O uso de orlistat EFP é considerado contra-indicado em mulheres lactantes.

CRIANÇAS

A segurança e eficácia de orlistat em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade não foram avaliadas, portanto, seu uso não é recomendado.

SENIORES

A segurança e eficácia do orlistato não foram avaliadas em pacientes com mais de 65 anos de idade, portanto, seu uso não é recomendado.

REAÇÕES ADVERSAS DE NORMOFIT

As reações adversas são principalmente de natureza gastrointestinal, que geralmente são frequentes, mas transitórias. Eles estão relacionados ao efeito inibitório da absorção de gorduras. Portanto, a incidência dessas reações adversas é maior no caso de dietas com alto teor de gordura, podendo ser reduzidas com a redução da quantidade de gordura na dieta.

As reações adversas são descritas de acordo com cada faixa de frequência, sendo consideradas muito comuns (> 10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%) , muito raro (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).

- Gastrointestinais: Muito comuns: [DOR ABDOMINAL], [STEATORRHEA], urgência fecal, manchas oleosas, [DIARRHEA], [FLATULÊNCIA] e flatulência com secreção fecal, fezes oleosas, fezes moles. Frequentes: dor retal, [INCONTINÊNCIA FECAL], aumento da defecação, distúrbios dentais e gengivais. Frequência desconhecida: [DIVERTICULITE INTESTINAL], [HEMORRAGIA RETAL] leve, [PANCREATITE].

- Neurológico / psicológico: Muito comum: [CEFALÉIA]. Comum: [ANSIEDADE].

- Geniturinário: Comum: [INFECÇÃO GENITOURINÁRIA], [DISTÚRBIOS DO CICLO MENSTRUAL]. Frequência desconhecida: [NEFROPATIA] devido ao oxalato.

- Respiratório: Muito comum: [FLU], infecções respiratórias superiores. Comum: [INFECÇÃO RESPIRATÓRIA] baixo.

- Geral: Frequente: [ASTENIA].

- Alérgico / dermatológico: Frequência desconhecida: [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], [PRURITO], [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS], [URTICÁRIA], [ANGIOEDEMA], [ESPASMO BRÔNQUICO], [ANAFILAXIA], erupções bolhosas.

- Hepatobiliar: Frequência desconhecida: [HEPATITE] que pode ser grave, [COLELITÍASE], [PANCREATITE], [AUMENTO DAS TRANSAMINASES], [AUMENTO DA FOSFATASE ALCALINA].

- Metabólico: Muito comum: [HIPOGLICEMIA] (ocorreu com uma frequência> 2% e com um

> ou = 1% em relação ao placebo em pacientes obesos com diabetes tipo 2).

- Hematológico: Frequência desconhecida: [HIPOPROTROMBINEMIA] e INR aumentado.

OVERDOSE

Sintomas: Após a administração de doses únicas de 800 mg ou doses múltiplas de até 400 mg / 8 horas, nenhum efeito adverso significativo foi evidenciado. Com base em estudos em humanos e animais, quaisquer efeitos sistêmicos atribuíveis à capacidade do orlistat de inibir as lipases devem ser rapidamente reversíveis.

Tratamento: no caso de uma overdose grave de orlistato, recomenda-se o monitoramento do paciente por 24 horas. O tratamento possível será sintomático.

Folheto de cápsulas de Normofit 60 Mg 84