Mucibron Forte 6Mg/Ml Solução oral 250Ml

Cloridrato de ambroxol

AÇÃO E MECANISMO

- Mucolítico, expectorante. Ambroxol é N-desmetil-bromexina, o metabólito ativo da bromexina. A sua administração leva à diminuição da viscosidade das secreções brônquicas e ao aumento do seu volume, ao mesmo tempo que promove a sua expulsão.

Seu mecanismo de ação é desconhecido, mas poderia estar relacionado ao aumento da síntese de sialomucinas pela ativação da sialil-transferase, que restauraria a composição normal das glicoproteínas da secreção do muco brônquico e normalizaria a viscoelasticidade do muco brônquico. .

Também poderia estimular as glândulas mucosas do epitélio brônquico, aumentar os níveis de lisozima, o que causaria a quebra dos mucopolissacarídeos, e estimular a atividade mucociliar.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: é rápida e completamente absorvido após administração oral, atingindo a cmax de 88,8 ng / ml após 1-2,5 h (30 mg po, liberação imediata) ou 6,5 h (formas de liberação prolongada). Após administração oral, sofre efeito de primeira passagem, eliminando 30% da dose. Sua biodisponibilidade é de 79%.

Efeito dos alimentos : nenhum efeito clinicamente significativo na farmacocinética do ambroxol.

- Distribuição: distribuição rápida no corpo, com distribuição t1 / 2 de 1,3 h. Tende a se acumular principalmente no pulmão, atingindo concentrações teciduais de até 17 vezes o cp. A ligação às proteínas plasmáticas é de 90% e a Vd 552 l. O ambroxol atravessa a placenta e é excretado no leite.

- Metabolismo: é metabolizado no fígado por hidrólise e glucuronoconjugação pelo CYP3A4, dando origem ao ácido dibromoantranílico (10%) e outros metabólitos em pequenas quantidades.

- Eliminação: é eliminado na urina (83%), recuperando-se 26% na forma de conjugados e 6% na forma inalterada. O t1 / 2 é de 10 he o CLt é de 660 ml / min.

Farmacocinética em situações especiais :

- Compromisso renal: não existem dados farmacocinéticos disponíveis.

- Insuficiência hepática: a CP aumenta 1,3-2 vezes.

Não foram encontradas diferenças farmacocinéticas significativas devido à idade ou sexo.

INDICAÇÕES

- [HIPERVISCOSIDADE BRÔNQUICA].

* Redução da viscosidade brônquica excessiva em [FRIO COMUM] e [GRIPE].

POSOLOGIA

- Adultos, oral: 30 mg / 8 h.

- Crianças e adolescentes menores de 18 anos, oral:

* Adolescentes> 12 anos: 30 mg / 8 h.

* Crianças de 6 a 12 anos: 15 mg / 8 h.

* Crianças de 2 a 5 anos: 7,5 mg / 8 h.

* Crianças <2 anos: contra-indicado.

- Idosos, via oral: não requer ajuste posológico.

Administração com alimentos : recomenda-se administrar sem alimentos.

Duração do tratamento : consulte o seu médico se os sintomas não melhorarem após 5 dias.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

Pode ser necessário reduzir a dose ou aumentar o intervalo entre as doses.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA DO FÍGADO

Pode ser necessário reduzir a dose ou aumentar o intervalo entre as doses.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

Recomenda-se beber um copo de água após cada dose. Beba bastante água durante o tratamento.

CONTRA-INDICAÇÕES

- Hipersensibilidade ao ambroxol, bromexina ou qualquer outro componente da droga.

- Crianças <2 anos. Risco de obstrução brônquica.

PRECAUÇÕES

- Pacientes com [INSUFICIÊNCIA RIM] grave (CLcr <30 ml / min) ou [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA] grave (Child-Pugh classe C), dado o risco de acumulação.

- Danos gástricos. A administração de mucolíticos tem sido associada ao rompimento da barreira protetora gástrica e dano gástrico. Avalie seu uso em pacientes com história de [GASTRITE] ou [ÚLCERA PÉPTICA].

- Reações cutâneas. A administração de ambroxol foi associada à ocorrência de reações adversas cutâneas graves e potencialmente fatais, como [NECRÓLISE EPIDÉRMICA TÓXICA] ou [SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON]. Em caso de aparecimento ou agravamento de lesões na pele ou mucosas, o ambroxol será descontinuado e será feito o diagnóstico do paciente.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS A EXCIPIENTES

- Este medicamento contém sorbitol. Os doentes com [INTOLERÂNCIA DE FRUTOSE] hereditária não devem tomar este medicamento.

- Este medicamento contém aspartame como excipiente, por isso deve ser tido em consideração pelas pessoas com [FENILCETONÚRIA]. 100 mg de aspartame correspondem a 56,13 mg de fenilalanina.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Beba bastante água durante o tratamento.

- Não use antitussígenos enquanto estiver usando ambroxol.

- Consulte o médico e / ou farmacêutico se os sintomas piorarem ou não melhorarem em 5 dias, ou se aparecer febre, dor de cabeça ou dor de garganta.

- Informe o seu médico e / ou farmacêutico se aparecerem erupções cutâneas durante o tratamento, por vezes associadas ao aparecimento de bolhas ou lesões nas membranas mucosas.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- O uso de mucolíticos e expectorantes em crianças menores de 2 anos está contra-indicado devido ao risco de obstrução brônquica.

- Em caso de aparecimento de erupções cutâneas na pele ou mucosa, o ambroxol será suspenso e será avaliada a possibilidade de quadros como necrólise epidérmica tóxica ou síndrome de Stevens-Johnson.

INTERAÇÕES

- Antibióticos. A administração de ambroxol pode aumentar os níveis de antibióticos, como beta-lactâmicos, macrolídeos ou tetraciclinas no tecido pulmonar.

- Antitussígenos. Risco de obstrução brônquica, devido à inibição do reflexo da tosse e ao aumento da produção e / ou fluidização do muco. Evite associação.

- Anticolinérgicos (atropina, anti-histamínicos, antidepressivos tricíclicos, antiparkinsonianos, neurolépticos, IMAOs). Eles poderiam se opor ao efeito do ambroxol.

GRAVIDEZ

Segurança em animais : Ambroxol não causou efeitos teratogênicos ou embriotóxicos em doses de 3.000 mg / kg / 24 h (rato) ou 200 mg / kg / 24 h (coelho). Casos de diminuição do peso corporal fetal e do número de descendentes vivos foram relatados com doses maternotóxicas.

Segurança em humanos : o uso clínico não revelou efeitos colaterais na gravidez ou no desenvolvimento pós-natal quando administrado a partir da 28ª semana de gestação Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. Sua administração só é aceita se não houver alternativas terapêuticas mais seguras e os benefícios superarem os possíveis riscos.

Efeitos na fertilidade : Ambroxol não causou efeitos secundários na fertilidade em animais machos ou fêmeas com doses de 500 mg / kg / 24 h. Não foram realizados estudos específicos em humanos.

LACTAÇÃO

Ambroxol é excretado com leite. As consequências para o bebê são desconhecidas. Recomenda-se suspender a lactação ou evitar a administração.

CRIANÇAS

O uso de mucolíticos em crianças menores de 2 anos tem sido relacionado ao aparecimento de obstrução brônquica, como consequência do aumento da produção e fluidização da secreção brônquica e da insuficiência de drenagem brônquica. Portanto, o uso de mucolíticos nessas crianças é contra-indicado.

Em crianças maiores, a forma farmacêutica e a dose devem ser adaptadas à idade da criança ( ver Posologia ).

SENIORES

Não foram descritos problemas específicos em idosos que exijam um ajuste da dosagem.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Parece improvável que o ambroxol possa afetar adversamente a capacidade de dirigir.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são descritas de acordo com cada faixa de frequência, sendo consideradas muito comuns (> 10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01% ) ou de frequência desconhecida (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).

- Digestivo: frequente [NAUSEAS], [DISGEUSIA], [HIPOESTESIA] oral; incomum [VÔMITO], [DIARRÉIA], [DISPEPSIA], [DOR ABDOMINAL], [BOCA SECA]; garganta rara e seca.

- Dermatológicas: raras [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS], [URTICÁRIAS]; frequência desconhecida [ERYTHEMA MULTIFORME], [STEVENS-JOHNSON SYNDROME], [TOXIC EPIDERMAL NECROLYSIS], pustulose exantemática generalizada aguda.

- Alérgico: raro [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE]; frequência desconhecida [ANAPHYLAXIA], [ANGIOEDEMA], [PRURITO].

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS A EXCIPIENTES

- Como contém para-hidroxibenzoato de metila, pode causar [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] (possivelmente retardadas).

- Como contém para-hidroxibenzoato de propila, pode causar [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] (possivelmente retardadas).

OVERDOSE

Sintomas : Não foram relatadas reações graves de envenenamento por ambroxol. Como regra geral, a administração de doses de 15 mg / kg / 24 h (iv) ou 25 mg / kg / 24 h (po) foi bem tolerada. Os sintomas da sobredosagem incluíram nervosismo e diarreia. Na sobredosagem grave, foram notificados casos de hipersalivação, náuseas, vómitos e hipotensão.

Medidas a serem tomadas :

- Antídoto: não há antídoto específico.

- Medidas gerais de eliminação: não é indicado o estabelecimento de medidas como êmese induzida ou lavagem gástrica, exceto em caso de intoxicação muito grave. A diurese ou diálise forçada não parecem ser medidas eficazes para o tratamento da sobredosagem devido à sua elevada ligação às proteínas plasmáticas.

- Cuidado ao paciente: manter as vias aéreas livres de secreções, deitando o paciente e praticando a aspiração brônquica.

- Tratamento: tratamento sintomático.

Prospecto de solução oral de Mucibron Forte 6Mg / Ml 250Ml