Magnésia Cinfa 14 Envelopes Unidosis

Magnésia Cinfa (2,4 G 14 Envelopes Suspensão Oral 12 Ml)

AÇÃO E MECANISMO

- [ANTIÁCIDO], [ÚLCERA ANTI-PÉPTICA]. O hidróxido de magnésio é capaz de neutralizar o ácido clorídrico gástrico, dando origem ao cloreto de magnésio e à água. Produz aumento do pH gástrico, reduzindo a ação irritante do ácido e da pepsina na mucosa. Os efeitos antiácidos dependem da taxa de esvaziamento gástrico. Com o estômago vazio duram de 20 a 60 minutos, enquanto com comida duram até 3 horas.

- [LAXANTE]. O hidróxido de magnésio também é um laxante osmótico, pois quando não é absorvido é capaz de aumentar o gradiente osmótico no intestino, atraindo água para a luz intestinal. Reduz a consistência das fezes e aumenta o seu volume, promovendo o peristaltismo. Os efeitos demoram cerca de 3 a 6 horas para aparecer.

FARMACOCINÉTICA

Oralmente:

- Absorção: O hidróxido de magnésio é insolúvel, por isso não é absorvido no intestino. Ao reagir com o ácido clorídrico, produz uma certa quantidade de cloreto de magnésio, que é parcialmente absorvido (15-30%).

Alimentos: A administração de hidróxido de magnésio com alimentos determina o momento de início dos efeitos e sua duração. A presença de alimentos retarda o esvaziamento gástrico, aumentando a duração dos efeitos antiácidos e retardando os efeitos laxantes. Se não houver comida, pequenas quantidades de suco gástrico são liberadas no duodeno, o que reduz a duração dos efeitos antiácidos e acelera os laxantes.

- Eliminação: O magnésio não absorvido é eliminado pelas fezes. A pequena quantidade absorvida é eliminada pelos rins e, em menor proporção, pelo leite e pelo suor.

Farmacocinética em situações especiais:

- Insuficiência renal: Em caso de insuficiência renal, pode ocorrer diminuição da eliminação de magnésio, com o consequente risco de hipermagnesemia.

INDICAÇÕES

- Tratamento sintomático de [CONSTIPAÇÃO] ocasional.

POSOLOGIA

- Adultos, idosos e adolescentes a partir dos 12 anos, via oral:

* Envelopes: 1-2 envelopes (2,4-4,8 g)/24 h.

Administrar preferencialmente pela manhã, pois os efeitos laxantes costumam aparecer após 3-6 horas. Em seguida, beba um copo cheio de água (200 ml).

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

* ClCr > 30 ml/min: Cuidado, monitoramento de possível hipermagnesemia

*CrCl < 30 ml: seu uso não é recomendado devido ao risco de hipermagnesemia.

REGRAS PARA UMA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

- Suspensão: ingerir diretamente, ou misturar em água, sucos ou infusões. É aconselhável tomar cada dose com bastante líquido (200 ml, um copo cheio).

CONSELHOS AO PACIENTE

- Antes de iniciar o tratamento para a prisão de ventre, os hábitos de vida devem ser modificados. Recomenda-se uma ingestão diária adequada de líquidos e fibras, resposta rápida ao estímulo da defecação e realização de exercícios físicos.

- Este medicamento não deve ser utilizado por pacientes com obstruções intestinais.

- Quando utilizado como antiácido, recomenda-se tomar este medicamento após as refeições.

- Quando utilizado como laxante, recomenda-se tomar este medicamento com o estômago vazio antes do café da manhã.

- Se após 1 semana de utilização a obstipação não melhorar, persistir ou piorar, deve consultar o seu médico ou farmacêutico.

- Consulte o seu médico e/ou farmacêutico se a obstipação piorar ou se surgirem sintomas como náuseas ou vómitos, distensão abdominal ou febre.

CONTRA-INDICAÇÕES

- Hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.

- Situações que podem ser agravadas pelo efeito laxante, como [OBSTRUÇÃO INTESTINAL], [PERFURAÇÃO INTESTINAL], crônica [DOENÇA INFLAMATÓRIA INTESTINAL], [APENDICITE] ou [MEGACÓLON TÓXICO]. Logicamente, não deve ser utilizado em pacientes com [DIARREA].

- Insuficiência renal grave (CLcr inferior a 30 ml/minuto). A segurança e eficácia do hidróxido de magnésio não foram avaliadas, portanto dado o possível risco de hipermagnesemia, o uso deste medicamento não é recomendado.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. Em caso de insuficiência renal pode ocorrer acumulação de magnésio, com o consequente risco de hipermagnesemia. Em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada (CLcr entre 30-90 ml/minuto) pode ser necessário um reajuste posológico. A eficácia e segurança deste medicamento não foram avaliadas em pacientes com insuficiência renal grave (CLcr inferior a 30 ml/minuto), portanto seu uso não é recomendado.

- Sintomas de obstrução intestinal. Antes de iniciar o tratamento com laxante, é aconselhável realizar um diagnóstico diferencial de obstrução intestinal em pacientes com sintomas como [NÁUSEA], [VÔMITO] ou [DOR ABDOMINAL] de origem desconhecida, ou [DISTENSÃO ABDOMINAL].

- Tratamento a longo prazo. Os antiácidos eliminam os sintomas relacionados às doenças ácidas, comuns aos processos malignos como [CÂNCER DE ESTÔMAGO] ou [CÂNCER DE ESÔFAGO]. Portanto, existe o risco de atrasar o diagnóstico desses processos.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém sorbitol. Pacientes com [INTOLERÂNCIA À FRUTOSE] hereditária não devem tomar este medicamento.

- Este medicamento contém sacarose. Pacientes com [INTOLERÂNCIA À FRUTOSE] hereditária, má absorção de glicose ou galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.

- Este medicamento contém sacarose. Seu uso em líquidos orais e formas farmacêuticas que permanecem em contato com a boca por um período de tempo pode causar danos aos dentes.

AVISOS ESPECIAIS

- Realizar diagnóstico diferencial em pacientes com suspeita de obstrução intestinal.

- Caso o paciente apresente sintomas como dispepsia, disfagia, sensação de saciedade, sintomas de sangramento gástrico, como melena, hematêmese ou anemia, ou perda de peso inexplicável, deve-se descartar a existência de carcinoma esofágico ou gástrico antes da administração deste medicamento.

- Antes de iniciar um tratamento, o paciente deve estar devidamente hidratado e seus níveis de eletrólitos devem estar normais. O tratamento não deve ser iniciado se estes níveis estiverem alterados.

- Em pacientes idosos ou debilitados, recomenda-se monitorar periodicamente os níveis de eletrólitos.

INTERAÇÕES

- Contraceptivo de emergência à base de acetato de ulipristal. O aumento do pH gástrico pode reduzir as concentrações plasmáticas do contraceptivo, diminuindo a sua eficácia. O uso concomitante não é recomendado.

- AINEs (ácido mefenâmico, ácido tolfenâmico, flurbiprofeno, ibuprofeno). Foram descritos casos clínicos em que o hidróxido de magnésio acelerou a absorção de antiinflamatórios. O mecanismo de ação é desconhecido.

- Atenolol. Foram descritos casos em que os antiácidos diminuíram a absorção do atenolol em até quase 50%, possivelmente pelo aumento do pH, o que reduziria a taxa de dissolução do betabloqueador. Embora a interação não tenha produzido sintomas, pode ser importante, por isso é recomendado distanciar a administração de ambos os medicamentos em pelo menos 2 horas.

- Atorvastatina. Foram observadas reduções nas concentrações séricas de atorvastatina de até 35%, sem afetar a eficácia da atorvastatina. O efeito pode ser devido à diminuição da absorção devido ao aumento do pH ou à formação de complexos insolúveis. Recomenda-se distanciar a administração de ambos os medicamentos em pelo menos 2 horas.

- Bisfosfonatos (ácido tiludrônico). Foram relatadas diminuições na absorção de tiludronato de até 60% quando administrado com hidróxido de magnésio. O efeito pode ser devido à formação de complexos insolúveis. Embora esta interação não tenha sido comprovada com outros bifosfonatos, não pode ser descartada. Recomenda-se distanciar a toma de ambos os medicamentos em pelo menos 2 horas.

- Cimetidina. Em vários estudos foi comprovado que a administração de cimetidina com antiácidos pode reduzir a absorção do agente antiúlcera, embora este efeito seja altamente variável, com diminuições na biodisponibilidade de 3-48%. A importância deste efeito é altamente variável, mas como regra geral, recomenda-se espaçar a administração de ambos os medicamentos com pelo menos 2 horas de intervalo.

- Clorpromazina. Foram descritos casos clínicos em que a administração de antiácidos diminuiu a biodisponibilidade da clorpromazina em até 20%, com o consequente risco de perda dos seus efeitos terapêuticos. As causas desta interação são desconhecidas, mas pode ser devida à adsorção física da clorpromazina pelo antiácido. Recomenda-se distanciar a administração de ambos os medicamentos em pelo menos 2 horas.

- Digoxina. Está comprovado que o hidróxido de magnésio pode diminuir a absorção da digoxina, pois pode adsorver a digoxina em sua superfície. Recomenda-se distanciar a administração de ambos os medicamentos em pelo menos 2 horas.

- Eltrombopag. Possível redução na absorção de eltrombopag devido à formação de quelatos insolúveis com cátions polivalentes. Administre eltrombopag pelo menos 4 horas antes ou depois deste medicamento.

- Erlotinibe. Possível redução nos níveis de erlotinib, devido à absorção reduzida. Os antiácidos aumentam o pH gástrico, o que pode diminuir a solubilidade, a absorção e os efeitos terapêuticos do erlotinib. Recomenda-se administrar pelo menos 4 horas antes ou 2 horas após a dose diária do agente antineoplásico.

- Fenitoína. Houve alguns casos de pacientes em que a administração de antiácidos pode diminuir a biodisponibilidade da fenitoína. Não se sabe a que se deve esse efeito, mas pode ser devido a alterações na solubilidade da fenitoína, variação do pH gástrico e aumento do peristaltismo. Recomenda-se distanciar a administração de ambos os medicamentos em pelo menos 2 horas.

- Gabapentina. Foi observada alguma diminuição nos níveis de gabapentina quando administrada juntamente com ou dentro de duas horas após a ingestão de um antiácido com hidróxido de magnésio e algeldrato. Recomenda-se que a gabapentina seja administrada 2 horas antes de um antiácido.

- IECA (captopril, fosinopril). Reduções na biodisponibilidade de 45% para o captopril e 30% para o fosinopril foram relatadas em alguns estudos quando usado com antiácidos. O mecanismo de ação não é conhecido. Pode ocorrer perda dos efeitos anti-hipertensivos, por isso é recomendado espaçar a administração de ambos os medicamentos com pelo menos 2 horas de intervalo.

- Cetoconazol. Está comprovado que os antiácidos podem diminuir a absorção do cetoconazol, com possível perda de eficácia terapêutica. Recomenda-se distanciar a administração de ambos os medicamentos em pelo menos 2 horas.

- Lansoprazol. Uma redução na área sob a curva de 13% e na Cmax de 27% foi comprovada em estudos farmacocinéticos. Os efeitos parecem ser devidos a uma menor absorção do lansoprazol devido ao aumento do pH. Recomenda-se separar a administração desses medicamentos em pelo menos 1 hora.

- Penicilamina. Está comprovado que os antiácidos podem diminuir a absorção da penicilamina em cerca de 35%, provavelmente devido à formação de complexos insolúveis. Devido à possível perda do efeito terapêutico, recomenda-se distanciar a administração de ambos os medicamentos em pelo menos 2 horas.

- Poliestireno sulfonato de sódio. Houve casos de pacientes tratados com hidróxido de magnésio e poliestireno nos quais ocorreu alcalose metabólica. O efeito poderia ser devido à união do poliestireno e do magnésio, o que impediria o magnésio de neutralizar os íons bicarbonato, que entrariam no sangue, dando origem à alcalose. Recomenda-se evitar esta associação, principalmente em pacientes metabolicamente instáveis.

- Prednisona. Reduções significativas (25-50%) na biodisponibilidade da prednisona foram observadas quando administrada com antiácidos. O mecanismo de ação é desconhecido, mas recomenda-se distanciar a ingestão de ambos os medicamentos em pelo menos 2 horas ou substituir a prednisona por prednisolona.

- Quinidina. Houve casos clínicos de pacientes com depuração renal diminuída e toxicidade por quinidina quando administrada em combinação com antiácidos. O efeito pode ser devido a uma alcalinização da urina. Recomenda-se evitar a associação e, se necessário, monitorar a posologia da quinidina.

- Quinolonas (ciprofloxacina, enoxacina, esparfloxacina, moxifloxacina, norfloxacina, ofloxacina, perfloxacina). Muitos casos foram descritos de reduções significativas na biodisponibilidade de quinolonas quando administradas com antiácidos, o que poderia até levar à falha terapêutica do antibiótico. Os efeitos podem ser devidos à formação de complexos insolúveis quando os cátions metálicos se ligam ao núcleo da quinolona. Recomenda-se distanciar a administração de ambos os medicamentos em pelo menos 2 horas.

- Ranitidina. Foi comprovado em estudos que os antiácidos podem diminuir os níveis plasmáticos em cerca de 30%, aparentemente devido à diminuição da absorção da ranitidina devido às alterações no pH. Recomenda-se evitar esta associação ou utilizar pelo menos baixas doses de antiácidos.

- Sais de ferro. Foram descritos casos em que o hidróxido de magnésio e outros antiácidos diminuíram a absorção de sais de ferro. Os efeitos podem ser devidos à formação de complexos pouco solúveis. Recomenda-se distanciar a ingestão desses suplementos antiácidos de ferro e magnésio em pelo menos 2 horas.

- Salicilatos (ácido acetilsalicílico, ácido salicílico). Houve casos de pacientes em tratamento com hidróxido de magnésio e salicilatos, nos quais ocorreu diminuição dos níveis plasmáticos de salicilato, provavelmente devido à alcalinização da urina. Pode haver perda de eficácia dos salicilatos.

- Sulpirida. Estudos farmacocinéticos demonstraram que os antiácidos podem reduzir a biodisponibilidade da sulpirida em até 32%. Recomenda-se distanciar a toma de ambos os medicamentos em pelo menos 2 horas.

- Tetraciclinas (clortetraciclina, demeclociclina, doxiciclina, tetraciclina). Houve muitos casos em que a administração de antiácidos diminuiu a biodisponibilidade das tetraciclinas, porque formam complexos insolúveis com cátions di e trivalentes. Existe risco de perda de eficácia, por isso a administração de ambos os medicamentos deve ser separada por pelo menos 2 horas.

- Vitamina D. O magnésio compete com o cálcio na sua absorção, sendo ambos facilitados pela vitamina D. Pacientes tratados com vitamina D e antiácidos de magnésio podem desenvolver hipermagnesemia, especialmente em pacientes com insuficiência renal. Recomenda-se evitar esta associação.

GRAVIDEZ

Segurança em animais: não há dados disponíveis.

Segurança em humanos: administrar com cautela devido ao risco de hipermagnesemia.

Efeitos na fertilidade: não foram realizados estudos específicos em humanos.

LACTAÇÃO

Segurança em animais: não há dados disponíveis.

Segurança em humanos: o magnésio é excretado em pequenas quantidades no leite materno, mas não foram observadas alterações

em bebês. Pode ser utilizado, embora seja recomendado evitar doses excessivas ou consumo prolongado.

CRIANÇAS

O magnésio é excretado em pequenas quantidades com o leite, por isso tem havido casos de diarreia em bebês. No entanto, não são esperados efeitos graves, pelo que pode ser utilizado, desde que não seja utilizado em doses elevadas ou por períodos de tempo prolongados.

IDADE AVANÇADA

Não há recomendação de uso nesses pacientes.

REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos adversos do hidróxido de magnésio são geralmente leves e transitórios. As reações adversas mais características são:

- Digestivo. O aparecimento de [DIARREA] é comum (1-9%).

- Hidroeletrolítico. Em casos específicos, especialmente em tratamentos prolongados ou em pacientes com insuficiência renal significativa, pode ocorrer [HIPERMAGNESEMIA] (Ver Sobredosagem).

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Por conter parahidroxibenzoato de propila, pode causar [ALERGIA A PARABENS], possivelmente retardada.

- Por conter parahidroxibenzoato de metila, pode causar [ALERGIA A PARABENS], possivelmente retardada.

SOBREDOSE

Sintomas: Após uma sobredosagem, é esperada diarreia. Se a sobredosagem for grave, pode ocorrer hipermagnesemia. Os sintomas de hipermagnesemia incluem rubor, sede, hipotensão, náusea, vômito, astenia, confusão, tontura, visão turva, ataxia e fraqueza muscular. Nos casos mais graves podem surgir arritmias cardíacas, depressão respiratória, coma e até morte por parada cardíaca.

Tratamento: A administração do medicamento deve ser interrompida imediatamente. A eliminação do magnésio do organismo deve ser acelerada por meio de diálise peritoneal e administração de cloreto de cálcio. Uma diurese forçada também pode ser realizada através da administração de diuréticos como furosemida ou ácido etacrínico. Caso apareçam desequilíbrios hidroeletrolíticos, soluções eletrolíticas podem ser administradas.

Folheto Magnésia Cinfa 14 Envelopes Unidosis