Loperan 2 Mg 20 Capsulas

Loperan (2 cápsulas de mg 20)

Loperamida, cloridrato

Loperan é um antidiarreico que reduz os movimentos e secreções intestinais, o que produz uma diminuição nas fezes líquidas.

Loperan é indicado para o tratamento sintomático da diarreia aguda inespecífica em adultos e crianças com mais de 12 anos de idade.

AÇÃO E MECANISMO

- [ANTIDIARREAL], [AGONISTA OPIÁCEO (MU)]. Derivado da petidina. Agonista do receptor opioide µ, que inibe a liberação de acetilcolina e prostaglandinas no plexo mioentérico de Auerbach, reduzindo o peristaltismo intestinal. Ao reduzir o trânsito intestinal, favorece a absorção de água e eletrólitos, diminuindo a frequência e a quantidade das evacuações e aumentando sua viscosidade. Ele também tem um certo efeito anti-secretor. Também aumenta o tônus ​​do esfíncter anal, reduzindo a incontinência.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: é absorvido no intestino, apresentando uma biodisponibilidade de 40%. Você sofre de metabolismo de primeira passagem. Cmax é atingido após 5 horas (cápsulas) ou 2,5 horas (soluções). Seus efeitos duram até 24 horas.

- Distribuição: circula ligado às proteínas plasmáticas (97%). Ele atravessa a barreira hematoencefálica com grande dificuldade.

- Metabolismo: é metabolizado no fígado, originando metabólitos inativos.

- Eliminação: é eliminado por metabolismo, sendo os metabolitos excretados nas fezes (30% inalterados) e em muito pequena quantidade na urina (<2%). Sua meia-vida de eliminação é de cerca de 10 horas. A fração de loperamida eliminada no intestino pode ser reabsorvida, levando a um ciclo entero-hepático.

Farmacocinética em situações especiais:

- Insuficiência hepática: o metabolismo da loperamida pode ser diminuído em caso de insuficiência hepática, levando a uma diminuição da depuração hepática.

INDICAÇÕES

- [DIARRÉIA]. Tratamento sintomático de processos diarreicos agudos ou crônicos.

POSOLOGIA

- Adultos, oral:

* Diarreia aguda: serão administrados 4 mg iniciais, seguidos de 2 mg após cada evacuação.

* Diarréia crônica: 4 mg iniciais serão administrados e, em seguida, 2-12 mg / 24 horas até que 1-2 evacuações diárias sejam atingidas.

A dose diária máxima é de 16 mg.

- Crianças, oral:

* Crianças maiores de 5 anos:

a) Diarréia aguda: 2 mg iniciais serão administrados, seguidos de 2 mg após cada evacuação.

b) Diarréia crônica: 2 mg iniciais serão administrados, seguidos da dose necessária para atingir 1-2 evacuações diárias.

* Crianças de 2 a 5 anos: Inicialmente 0,4 ml / kg / 24 horas, até o máximo de 1,2 ml / kg / 24 horas. O tratamento será suspenso no momento em que as fezes estiverem normais ou não tiverem passado em 12 horas.

* Crianças com menos de 2 anos de idade: A segurança e eficácia da loperamida em crianças com menos de 2 anos de idade não foram avaliadas.

A dose diária máxima é de 6 mg / 20 kg.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

Nenhum ajuste de dose é necessário.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA DO FÍGADO

Não há recomendações de dosagem específicas. Recomenda-se precaução porque o seu metabolismo de primeira passagem pode ser abrandado.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

É aconselhável dividir as doses de loperamida em duas a três doses quando administradas para diarreia crônica.

CONTRA-INDICAÇÕES

- [ALERGIA A OPIOIDES] ou a qualquer componente do medicamento.

- Diarréia sanguinolenta causada por microorganismos invasivos, como cepas enteroinvasivas de Escherichia coli , Salmonella ([SALMONELOSE]) ou Shigella ([SHIGELOSE]), ou no caso de [COLITE PSEUDOMEMBRANOSA], causada por antibióticos de amplo espectro. Nessas situações, o uso da loperamida não é recomendado, pois ao inibir a peristalse poderia aumentar o tempo de contato entre a mucosa intestinal e as toxinas microbianas, aumentando os danos. Em caso de diarreia bacteriana, às vezes pode ser necessário administrar antibióticos.

- Situações em que se deseja evitar a inibição do peristaltismo, como [CONSTIPAÇÃO], [OBSTRUÇÃO DA BOCA] ou [DISTENSÃO ABDOMINAL], pois a loperamida pode agravar o processo. Se algum destes sintomas aparecer durante o tratamento da diarreia, é aconselhável interromper o tratamento.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. A loperamida é eliminada pelo fígado, pelo que em caso de insuficiência o metabolismo de primeira passagem pode diminuir, com consequente acúmulo do fármaco. Pode ser necessário reajustar a dosagem dependendo do grau de insuficiência.

- [COLITE ÚLCEROSA] ou [INFECÇÃO POR HIV]. Em pacientes com colite ulcerosa ou AIDS, a administração de antidiarreicos inibidores da motilidade intestinal foi associada a um aumento na incidência de megacólon tóxico, para o qual é aconselhável ter extrema cautela e suspender o tratamento em caso de distensão abdominal. Ou outros sintomas como dor abdominal intensa, náuseas, vômitos ou perda de apetite.

- [DESIDRATAÇÃO]. A inibição do peristaltismo intestinal pode levar à retenção de líquidos no lúmen intestinal, agravando a desidratação. É aconselhável corrigir primeiro a desidratação do paciente, administrando água ou soluções de reidratação oral.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Não é aconselhável iniciar o tratamento com um antidiarreico sem consultar um médico, pois o antidiarreico pode agravar os sintomas.

- Você deve consultar um médico se a diarreia aguda persistir ou piorar após dois dias de tratamento.

- Deve-se consultar um médico se as fezes forem pretas, oleosas, fétidas ou se houver evidência de sangue, muco ou pus. Você também deve consultar um médico se aparecer febre acima de 38 ºC em crianças ou 38,5 ºC em adultos, ou se o paciente apresentar dor abdominal que não diminui com as fezes.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- A administração de loperamida a pacientes com diarreia não exclui a hidratação adequada do paciente, por isso é aconselhável administrar líquidos como água, infusões ou soluções de reidratação oral nas quantidades necessárias. Sintomas como sede, boca e pele secas ou diminuição do volume de urina são sinais claros de desidratação.

- Não é aconselhável administrar loperamida a pacientes desidratados antes de corrigir a desidratação

INTERAÇÕES

- Colestiramina. Num estudo, foi registada uma possível inibição do efeito da loperamida, razão pela qual se recomenda espaçar a administração.

- Laxantes: A administração de antidiarréicos como a loperamida com laxantes intensificadores do bolo intestinal como ispágula, metilcelulose, ágar ou goma de esterculia não é recomendada, porque o uso simultâneo pode causar obstruções intestinais com resultados graves para os pacientes.

- Ritonavir ou quinidina (inibidores da glicoproteína P): possível aumento da Cp da loperamida. Cuidado.

- Inibidores do CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol ou itraconazol) e CYP2C8 (gemfibrozil): possível aumento da Cp da loperamida. Cuidado.

- Saquinavir: possível redução da Cp do saquinavir com risco de diminuição da atividade antiviral.

- Teofilina. Em estudos farmacocinéticos, foi observada uma diminuição na absorção de teofilina quando administrada em formas de liberação controlada, provavelmente devido à inibição da motilidade intestinal.

- Analgésicos opióides. Seu uso simultâneo pode aumentar o risco de constipação grave e depressão do SNC.

GRAVIDEZ

Segurança em animais : em estudos com animais utilizando doses 30 vezes maiores do que em humanos, não mostraram danos ao feto. Doses mais altas alternaram a sobrevida materna e neonatal.

Segurança em humanos : Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. Sua administração só é aceita se não houver alternativas terapêuticas mais seguras e os benefícios superarem os possíveis riscos.

Efeitos na fertilidade : usando doses 150-200 vezes superiores às humanas, foi demonstrado que a loperamida pode reduzir a fertilidade de homens e mulheres.

LACTAÇÃO

Não se sabe se a loperamida é excretada em quantidades significativas no leite humano e se isso pode afetar a criança.

CRIANÇAS

A segurança e eficácia não foram avaliadas em crianças menores de dois anos, portanto seu uso não é recomendado. Em crianças maiores de 2 anos, recomenda-se extrema precaução, pois pode haver grande variabilidade na resposta farmacológica, devido à desidratação. Da mesma forma, crianças com menos de 3 anos de idade são mais sensíveis aos efeitos opioides centrais da loperamida.

SENIORES

A desidratação associada à diarreia é especialmente comum em idosos, portanto, pode haver grande variabilidade em seus efeitos.

REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos adversos da loperamida são, em geral, infrequentes, mas moderadamente importantes. Na maioria dos casos, as reações adversas são um prolongamento da ação farmacológica e afetam principalmente o sistema digestivo, sendo na maioria dos casos indistinguíveis dos sintomas da própria diarreia. Essas reações adversas são mais comuns com tratamentos de longo prazo. As reações adversas mais características são:

- Digestivo. Em muito raro (<0,01%) o aparecimento de [DOR ABDOMINAL], [FLATULÊNCIA], [DISPEPSIA], [NÁUSEA], [VÔMITO], [CONSTIPAÇÃO], [SECAGEM DA BOCA], [DISTENSÃO ABDOMINAL], [ÍLEO PARALÍTICO ] ou [MEGACOLON TÓXICO].

- Neurológico / psicológico. A presença de [Sonolência] e [Tontura] é rara (<0,01%). As crianças são especialmente sensíveis aos efeitos nervosos da loperamida.

- Geniturinário. Em certas ocasiões, [RETENÇÃO URINÁRIA] pode aparecer.

- Alérgico / dermatológico. São muito raros (<0,01%) [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS], [URTICÁRIAS] ou [PRURITO]. Casos isolados de [ANGIOEDEMA], [SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON], [ERITEMA MULTIFORME] e [NECRÓLISE TÓXICA EPIDÉRMICA] foram relatados, embora sua relação com a loperamida não tenha sido avaliada.

Casos isolados de [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], incluindo [ANAFILAXIA], também foram descritos.

OVERDOSE

Sintomas: Em caso de sobredosagem, pode ocorrer depressão do sistema nervoso central, com estupor, sonolência, miose, hipertonia muscular e depressão respiratória. Também podem ocorrer retenção urinária ou atonia ileal. Esta sobredosagem ocorre especialmente em casos de insuficiência hepática ou em crianças pequenas.

Tratamento: O paciente deve ser monitorado por 48 horas para detectar possíveis depressões do sistema nervoso central. No caso de ocorrerem tais sintomas, a naloxona pode ser administrada como antídoto. Como a duração dos efeitos da loperamida é mais longa do que a da naloxona, que não excede três horas, pode ser necessário repetir a administração da naloxona. Além disso, pode ser aconselhável administrar carvão ativado após a ingestão de loperamida em caso de ingestão acidental, seguida de lavagem gástrica se não ocorrer vômito .

Folheto de cápsulas de loperan 2 mg 20