Gelocatil 650 Mg 12 Sachês Solução Oral

Gelocatil (650 mg 12 envelopes de solução oral)

AÇÃO E MECANISMO

- O paracetamol é um derivado do para-aminofenol, com atividade analgésica e antipirética.

* Efeito analgésico. Seu mecanismo de ação não está totalmente esclarecido, mas parece ser fundamentalmente mediado pela inibição da ciclooxigenase em nível central, especialmente a COX-2, diminuindo a síntese de prostaglandinas. Ele também tem um certo efeito periférico ao bloquear a geração do impulso nervoso doloroso. Existe também um possível efeito periférico devido à inibição da síntese de prostaglandinas, ativação do receptor canabinóide CB1, modulação das vias de sinalização serotonérgicas ou opiáceos, inibição da síntese de óxido nítrico ou hiperalgesia induzida por substância P.

* Efeito antipirético. Atua no centro termorregulador hipotalâmico, inibindo a síntese de prostaglandinas e os efeitos do pirogênio endógeno, levando à vasodilatação periférica, aumento do fluxo sanguíneo para a pele e aumento da sudorese, que contribuem para a perda de calor.

Na mesma dose, considera-se ter potência analgésica e antipirética semelhante ao ácido acetilsalicílico (AAS). Os efeitos são máximos em 1–3 he duram 3–4 h.

Ao contrário do AAS e de outros AINEs, não apresenta atividade antiinflamatória apreciável, exceto em algumas patologias não reumáticas, embora não seja importante. Uma vantagem sobre os AINEs é que não apenas não inibe a síntese de prostaglandinas no nível gástrico, mas também parece aumentá-la, de modo que não causa efeitos gastrolesivos. Da mesma forma, não possui efeitos antiplaquetários.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: o cp terapêutico é de cerca de 10 mcg / ml.

* Via oral: absorção rápida e completa após administração oral, com biodisponibilidade de 75-85%. Após uma dose de 1000 mg, um cmax de 7,7-17,6 mcg / ml é obtido após 0,5-2 h. Tem um importante efeito de primeira passagem saturável a partir de uma dose de 2 g.

Efeito dos alimentos: os alimentos podem reduzir a taxa de absorção do paracetamol, embora não modifique substancialmente a quantidade absorvida.

- Distribuição: após sua absorção sistêmica, distribui-se amplamente na maioria dos tecidos, atingindo concentrações semelhantes às plasmáticas. Seu Vd é de aproximadamente 1 l / kg. Tende a se acumular especialmente no fígado e na medula renal. A distribuição é moderadamente rápida, com t1 / 2 plasmático de 1–3 h, e pode ser ainda mais rápida em adolescentes. Apresenta baixa ligação às proteínas plasmáticas, em torno de 10%, e pode ser de 20 a 40% em pacientes com sobredosagem aguda. É capaz de atravessar a placenta e a barreira hematoencefálica, detectando concentrações no LCR de 1,5 mcg / ml após sua infusão intravenosa.

- Metabolismo: sofre intenso metabolismo hepático (90-95%) por meio de reações de conjugação, principalmente com ácido glucurônico e sulfato.

As vias de metabolização são saturáveis ​​em altas doses, especialmente a sulfatação, o que faz com que seja metabolizado por vias alternativas pelo citocromo P450 (CYP2E1) que geram metabólitos hepatotóxicos, como N-acetil-P-benzoquinona imina (NAPBI), que consome glutationa em sua eliminação . NAPBI é subsequentemente metabolizado em cisteína e ácido mercaptúrico.

Capacidade indutora / inibidora de enzimas: não parece apresentar efeitos significativos.

- Eliminação: metabolismo e subsequente eliminação na urina, principalmente na forma de metabólitos glucuroconjugados (60-70%) e, em menor grau, conjugados com sulfato (20-30%) e cisteína (3%). Pequenas quantidades inalteradas são obtidas na urina (<3%). Sua eliminação t1 / 2 é 1,5-3 h. Apresenta pequena excreção na bile (2,6%).

Farmacocinética em situações especiais:

- Crianças: os neonatos podem ter t1 / 2 ligeiramente mais longo (4-11 h), enquanto nas crianças maiores é semelhante ao dos adultos (cerca de 1,5-4,2 h).

- Idosos: podem apresentar um t1 / 2 um pouco mais.

- Insuficiência renal: a eliminação pode ser diminuída em pacientes com insuficiência renal em estágio terminal (CrCl <10 ml / min).

É parcialmente removido por hemodiálise, hemoperfusão e diálise peritoneal.

- Insuficiência hepática: podem ter t1 / 2 ligeiramente mais longo, embora a capacidade de conjugação não seja alterada.

INDICAÇÕES

- Tratamento sintomático da dor de intensidade leve a moderada, como [DOR DE CABEÇA], [DENTALGIA], [DISMENORRÉIA], [DOR OSTEOMUSCULAR], como [CONTRATURA MUSCULAR], [TORTICOLIS], [LUMBALGIA], [ARTOMUSCULAR] ou [REUMATOIDE] ARTRITE], [NEURALGIA] como [SIATICA], dor de garganta, [DOR PÓS-OPERATÓRIA] ou pós-parto.

- Tratamento sintomático de [FEBRE].

POSOLOGIA

- Adultos, oral: 650 mg / 4-6 h. Dose máxima 3,9 g / 24 h.
- Adolescentes de 14 a 18 anos, via oral: 650 mg / 4-6 h. Dose máxima 3,25 g / 24 h.
Assim que os sintomas desaparecerem, o tratamento será suspenso.
Em caso de persistência da dor (normalmente 5-10 dias para adultos e metade para crianças; 2 dias na dor faríngea) ou febre (normalmente 3 dias), agravamento ou aparecimento de outros sintomas, deve ser consultado um médico.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

"ADMINISTRAÇÃO ORAL"

- CLcr 50-90 ml / min: não requer ajuste de dose.

- CLcr 10-50 ml / min: 500 mg / 6 h.

- CLcr <10 ml / min: 500 mg / 8 h.
Devido à sua dose, recomenda-se evitar seu uso em pacientes com insuficiência renal moderada a grave (CLcr <50 ml / min).

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA DO FÍGADO

Use somente sob supervisão médica, avaliando a função hepática no início do tratamento e periodicamente ao longo dele.

Recomenda-se evitar doses superiores a 2 g / 24 h (oral) ou 3 g (iv), com intervalo mínimo de 8 h.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

O paracetamol pode ser tomado com ou sem alimentos. No entanto, a administração oral com o estômago vazio acelera os efeitos do paracetamol, embora não sua intensidade.

Se for necessário um efeito mais rápido, é recomendável tomá-lo sem alimentos.

- Envelopes: dissolva o conteúdo do envelope em meio copo de água.
- Solução oral: a solução oral pode ser administrada diretamente ou diluída em água (preferencialmente), leite ou sucos de frutas.

CONTRA-INDICAÇÕES

- [ALERGIA AO PARACETAMOL] ou a qualquer outro componente do medicamento.

- Doença hepática grave e ativa.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. Pacientes tratados com altas doses por longos períodos de tempo podem apresentar reações adversas renais, portanto, é recomendado monitorar a função renal. Pacientes com insuficiência renal em estágio terminal (CLcr <10 ml / min) devem distanciar as doses por pelo menos 8 h. Nenhum problema especial é esperado em caso de uso ocasional.

- [HEPATOTOXICIDADE]. Durante o metabolismo hepático do paracetamol, são gerados compostos hepatotóxicos, como a N-acetil-benzoquinona imina. Este composto é produzido em pequenas quantidades através do metabolismo pelo citocromo P450, uma via secundária para o paracetamol. Porém, em altas doses de paracetamol, pode ocorrer saturação das vias fundamentais (glucuron e sulfato), aumentando o papel desse citocromo e a conseqüente produção de benzoquinona. Essa substância é rapidamente desintoxicada com redução do gasto de glutationa, transformando-se em cisteína e ácido mercaptúrico, sendo eliminada na urina. Se a produção de benzoquinona for excessiva, ocorre depleção de glutationa no hepatócito e consequente dano celular, que pode levar a toxicidade com risco de vida.Esta hepatotoxicidade é uma reação adversa tardia, os sintomas geralmente aparecem 2 dias após a sobredosagem e atingem o pico após 4-6 dias.

Em geral, a automedicação deve ser limitada e o paracetamol não deve ser usado por mais de 10 dias sem orientação médica e enquanto persistirem os sintomas que motivaram seu uso. Da mesma forma, não é aconselhável exceder as doses diárias recomendadas de 4 g em adultos ou 60 mg / kg em crianças.

Devido aos seus efeitos hepatotóxicos, e tendo em consideração as suas indicações e a alternativa de outros analgésicos e antipiréticos, recomenda-se como regra geral evitar a sua utilização em doentes com doença hepática, nomeadamente [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA], [HEPATITE] ou [HEPÁTICA CIRROSE], bem como em pacientes com outros riscos de lesão hepática, como [ALCOOLISMO CRÔNICO], [HIPOVOLEMIA], [DESIDRATAÇÃO] ou [DESIDRATAÇÃO] com baixos níveis de glutationa, ou tratados com outros medicamentos hepatotóxicos.

Naqueles pacientes nos quais isso não seja possível, sugere-se o uso sob avaliação médica, após avaliação cuidadosa da relação benefício / risco. Recomenda-se avaliar a função hepática desses pacientes no início do tratamento e periodicamente ao longo dele. Da mesma forma, as doses máximas a serem utilizadas não devem ultrapassar 2 g / 24 h (po) ou 3 g / 24 h (iv).

- Alergia a salicilatos: Pacientes alérgicos ao ácido acetilsalicílico geralmente não apresentam reações de hipersensibilidade cruzada com o paracetamol. No entanto, foram relatados casos de broncoespasmo leve em pacientes alérgicos ao ácido acetilsalicílico tratados com paracetamol.

- [DISCRASIAS SANGUINEAS]. O paracetamol tem sido associado a alterações hematológicas como [LEUCOPENIA], agranulocitose ou [NEUTROPENIA]. No caso de tratamentos prolongados, pode ser necessário realizar hemogramas periódicos.

- Determinação da funcionalidade pancreática. O paracetamol pode interferir com o teste da bentiromida porque é metabolizado em arilamina, resultando em um falso aumento do ácido para-aminobenzóico. Recomenda-se suspender o tratamento com paracetamol pelo menos três dias antes do teste.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS A EXCIPIENTES

- Este medicamento contém sorbitol. Os doentes com [INTOLERÂNCIA DE FRUTOSE] hereditária não devem tomar este medicamento.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Pode ser tomado com ou sem alimentos. A administração sem alimentos acelera os efeitos analgésicos, mas não sua intensidade.

- Não exceda as doses recomendadas, nem use por mais de 10 dias sem ser recomendado por um médico. Pare o tratamento assim que os sintomas desaparecerem.

- Consulte o médico e / ou farmacêutico se a dor persistir após 5-10 dias de tratamento (3-5 dias em crianças; 2 dias em caso de dor faríngea), a febre persistir por mais de 3 dias ou os sintomas piorarem ou novos aparecem.

- Os pacientes que consomem regularmente álcool em grandes quantidades (3 ou mais drinques por dia) devem limitar as doses de paracetamol para evitar danos ao fígado.

- Em caso de sobredosagem, consulte um médico e / ou farmacêutico, mesmo que não apareçam sintomas.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- Embora não reduza consideravelmente a inflamação, efeitos muito positivos têm sido obtidos nos processos artríticos do joelho, provavelmente devido ao seu efeito analgésico.

- Monitoramento:

* Funcionalidade renal e hemograma em pacientes tratados por longos períodos de tempo.

* Função hepática no início e periodicamente em pacientes com alto risco de hepatotoxicidade.

INTERAÇÕES

Em geral, não se espera que as interações com paracetamol sejam graves, devido ao seu uso ocasional. Somente naqueles pacientes tratados com altas doses, especialmente se houver outros fatores de risco para hepatotoxicidade, ou em tratamento de longo prazo, espera-se que as interações tenham significado clínico.

- AINEs. O paracetamol é geralmente usado em combinação com outros analgésicos, como o ibuprofeno, para o tratamento de processos febris em crianças. No entanto, deve-se levar em consideração que sua administração em conjunto com AINEs ou salicilatos em altas doses e por períodos prolongados pode aumentar o risco de danos aos rins. Portanto, é recomendado não exceder as doses recomendadas e limitar o tratamento das articulações ao mínimo.

- Anticoagulantes orais. Ao contrário dos AINEs e do ácido acetilsalicílico, o paracetamol não tem atividade antiplaquetária nem afeta a coagulação do sangue per se, por isso é usado como analgésico de escolha em pacientes tratados com anticoagulantes orais.

Porém, no caso de tratamentos prolongados e em altas doses, mas sem entrar em doses tóxicas, poderia ocorrer um leve efeito hepatotóxico, caracterizado pela diminuição da produção de fatores de coagulação hepática, que poderiam aumentar o INR desses pacientes., Com risco. de hemorragia.

Portanto, recomenda-se monitorar esse parâmetro nesses pacientes tratados com altas doses. O risco parece insignificante no caso de tratamentos específicos ou em tratamentos prolongados com doses <2 g / 24 h.

- Busulfan. Risco de toxicidade devido ao bussulfano, pois o paracetamol reduz os níveis de glutationa, substância com a qual o bussulfano está conjugado na sua eliminação. Recomenda-se evitar a administração de paracetamol ou limitar a exposição, se isso não for possível, nas 72 horas antes e durante o tratamento com bussulfano.

- Cloranfenicol. O paracetamol pode favorecer o acúmulo de cloranfenicol por reduzir seu metabolismo hepático, com risco de toxicidade hematológica. É aconselhável monitorar o paciente.

- Medicamentos que retardam o esvaziamento gástrico, como anticolinérgicos ou exenatida. Esse atraso pode retardar a absorção do paracetamol e o início do efeito, em vez de sua intensidade.

- Medicamentos hepatotóxicos. O paracetamol em altas doses exerce um efeito hepatotóxico. Recomenda-se evitar sua administração conjunta com outras drogas hepatotóxicas, bem como com o álcool.

- Indutores enzimáticos (contraceptivos orais estrogênicos, barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, rifampicina). O paracetamol é parcialmente metabolizado pelo citocromo P450, portanto seus níveis plasmáticos e efeitos terapêuticos podem ser reduzidos no caso de administração conjunta com um potente indutor do sistema microssomal hepático. Por outro lado, em caso de sobredosagem com paracetamol, o indutor poderia aumentar a toxicidade hepática em consequência de uma maior produção de metabólitos tóxicos gerados por esse sistema enzimático.

- Inibidores enzimáticos (imatinib, isoniazida, propranolol). Aumentos nos níveis plasmáticos de paracetamol foram relatados por medicamentos com atividade inibitória em seu metabolismo.

- Inibidores da transcriptase reversa (didanosina, zidovudina). O paracetamol pode potencializar a toxicidade hematológica da zidovudina. Por outro lado, tanto a didanosina quanto a zidovudina podem promover hepatotoxicidade devido ao paracetamol.

- Lamotrigina. O paracetamol pode aumentar o metabolismo da lamotrigina, reduzindo seus efeitos terapêuticos.

- Resinas de troca iônica (colestiramina, colestipol). Possível diminuição da absorção de paracetamol. Distancie a administração em uma hora.

Estudos demonstraram a ausência de interação farmacocinética significativa com adefovir, amantadina, anti-histamínicos h3 ou inibidores da bomba de prótons, argatroban, cloroquina, eritromicina, lítio, metotrexato, oseltamivir, sucralfato, telmisartan ou zolmitriptano. Também não houve interação de qualquer tipo com bloqueadores alfa-1 adrenérgicos (doxazosina, terazosina), furosemida, letrozol ou zanamivir.

O paracetamol reduz ligeiramente a excreção urinária de diazepam, embora os níveis plasmáticos permaneçam inalterados.

O paracetamol não afeta a imunogenicidade das vacinas contra a gripe e pode reduzir os sintomas de suas reações adversas.

GRAVIDEZ

Segurança animal : nenhum efeito teratogênico foi relatado em estudos com animais .

Segurança em humanos : uma grande quantidade de dados em mulheres grávidas indica a ausência de toxicidade fetal / neonatal ou malformações congênitas. Estudos epidemiológicos sobre o neurodesenvolvimento de crianças expostas ao paracetamol in utero mostram resultados inconclusivos.

O paracetamol atravessa a barreira placentária. Vários estudos de coorte foram realizados sobre a segurança do acetaminofeno oral em mulheres grávidas. Esses estudos não encontraram um risco aumentado de defeitos congênitos, defeitos cardíacos ou aborto espontâneo. Há dados que sugerem que o emprego nos últimos dois trimestres pode estar relacionado a um risco aumentado de sibilância no primeiro ano de vida da criança.

Houve alguns casos específicos de reações adversas graves em filhos de mães que receberam paracetamol durante a gravidez, incluindo anemia grave, hepatotoxicidade e nefrotoxicidade (as duas últimas fatais). No entanto, esses sintomas parecem dever-se a uma overdose da mãe.

O paracetamol oral, nas doses recomendadas e usado prontamente, é considerado um analgésico / antipirético seguro durante a gravidez. Tem sido utilizado logo antes do parto em mulheres com febre secundária a corioamnionite, observando melhora significativa do estado fetal e do recém-nascido, após a normalização da temperatura materna. Porém, seu uso em altas doses ou por mais tempo pode estar relacionado a fenômenos de hepatotoxicidade fetal.

Pelo contrário, devido à ausência de dados de segurança e eficácia em mulheres grávidas, recomenda-se evitar o seu uso por via parentérica, a menos que os benefícios esperados superem os possíveis riscos.

Efeitos na fertilidade : Em testes com animais, o paracetamol resultou em atrofia testicular e diminuição da espermatogênese em altas doses. Não se sabe se esses dados podem ser extrapolados para humanos.

LACTAÇÃO

O paracetamol é excretado em pequenas quantidades com o leite humano, atingindo concentrações no leite de 10-15 mcg / ml (semelhantes às do plasma) em 1-2 h após uma dose de 650 mg po. Estima-se que a exposição na criança 1-2 % da dose materna. O paracetamol ou seus metabólitos não foram encontrados na urina do bebê, nem foram relatadas quaisquer reações adversas na criança, exceto em um caso de erupção maculopapular, que se resolveu sem sequelas quando a mãe interrompeu o uso do paracetamol.

CRIANÇAS

O paracetamol é um analgésico-antipirético comumente usado em crianças, incluindo crianças pequenas. No entanto, como medida de precaução geral, seu uso em crianças menores de 3 anos de idade deve ser feito sob supervisão médica, e seu uso deve ser limitado ao mínimo possível.

Devido aos riscos de intoxicações graves e potencialmente fatais, recomenda-se monitorar de perto a posologia em crianças, evitando doses superiores às recomendadas. Dessa forma, deve-se utilizar uma apresentação adequada que permita que a criança seja dosada com precisão, de acordo com seu peso.

É aconselhável consultar a dosagem das diferentes apresentações para obter mais informações sobre o seu uso em crianças.

SENIORES

Eliminação reduzida foi relatada em pacientes idosos. Certos fabricantes recomendam reduzir a dose em 25% em relação aos adultos jovens, mas outros não consideram esse cuidado necessário.

REAÇÕES ADVERSAS

O paracetamol é geralmente bem tolerado e suas reações adversas são raras.

As reações adversas são descritas de acordo com cada faixa de frequência, sendo consideradas muito comuns (> 10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01% ) ou de frequência desconhecida (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).

"RAM POR ROTA ORAL"

- Hepático: raro [AUMENTO NAS TRANSAMINASES], [AUMENTO NA FOSFATASE ALCALINA], [HIPERBILIRUBINEMIA]; muito raro [HEPATOTOXICIDADE], com [IMAÇA].

- Cardiovascular: raro [HIPOTENSÃO].

- Neurológico / psicológico: [Tontura], [DESORIENTAÇÃO], [EXCITABILIDADE].

- Geniturinário: doenças renais muito raras, como urina turva e doenças renais.

- Alérgico: muito raro [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], com sintomas que variam de [ERUPÇÕES DE PELE] e [URTICÁRIA] a [ANAFILAXIA].

- Hematológico: muito raro [TROMBOCITOPENIA], [AGRANULOCITOSE], [LEUCOPENIA], [NEUTROPENIA], [ANEMIA HEMOLÍTICA], [METAHEMOGLOBINEMIA]. O tempo de protrombina pode ser aumentado, embora não pareça significativo.

- Metabólico: muito raro [HIPOGLICEMIA].

- Analítico: foram descritas alterações analíticas como [AUMENTO DA LACTATO DESIDROGENASE], [AUMENTO DA CREATININA SÉRIE], aumento dos níveis de amônia, [AUMENTO DO NITROGÊNIO UREICO].

Por outro lado, o paracetamol pode interferir na determinação analítica de ácido úrico e glicose, bem como no monitoramento da teofilina. Também pode dar falsos positivos na determinação do ácido 5-hidroxi-indolacético quando o nitrosonaftol é usado como reagente.

- Geral: raro [DESCONFORTO GERAL].

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS A EXCIPIENTES

- Como contém para-hidroxibenzoato de propila, pode causar [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] (possivelmente retardadas).

- Como contém para-hidroxibenzoato de metila, pode causar [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] (possivelmente retardadas).

OVERDOSE

Sintomas: O paracetamol pode causar intoxicações muito graves e com risco de vida. A toxicidade pode começar a ser sentida com doses únicas de 6 g em adultos ou 100 mg / kg em crianças. Doses superiores a 20-25 g são potencialmente fatais. Doses crônicas maiores que 4 g / 24 h podem causar hepatotoxicidade transitória. No entanto, pacientes tratados com outras drogas hepatotóxicas, indutores enzimáticos ou com alcoolismo crônico podem ser mais suscetíveis aos seus efeitos tóxicos, necessitando de uma dose menor para produzir toxicidade.

A hepatotoxicidade pode aparecer na Cp do paracetamol superior a 120 mcg / ml às 4 he 30 mcg / ml às 12 h. Níveis de 300 mcg / ml 4 horas após a sobredosagem foram associados a fenômenos de hepatotoxicidade em 90% dos pacientes.

A overdose de paracetamol segue quatro estágios clínicos característicos:

- Fase I: aparece poucas horas após a sobredosagem e até as primeiras 24 horas. Apresenta-se com mal-estar geral, náuseas e vômitos, dor abdominal, palidez, sudorese excessiva e anorexia. A função hepática e os parâmetros hepáticos estão normais.

- Fase II: ocorre dentro de 24-36 h após a sobredosagem. Os sintomas de lesão hepática começam a aparecer, como dor abdominal no quadrante superior direito e aumento dos níveis de transaminases e bilirrubina e tempo de protrombina.

- Fase III: ocorre 72-96 h após a overdose, e coincide com o pico da hepatotoxicidade, com elevações das transaminases de até 10.000 U / le e ainda maiores, aumento da bilirrubina, glicose, lactato e fosfato, bem como aumento do tempo de protrombina . O paciente pode ter encefalopatia e coma. Da mesma forma, necrose tubular renal e envolvimento miocárdico foram ocasionalmente relatados. A morte pode ocorrer por insuficiência hepática fulminante com necrose hepática.

- Fase IV: ocorre 7-8 dias após a sobredosagem. Recuperação dos pacientes que sobreviveram ao estágio anterior.

O risco de intoxicação grave por paracetamol depende da via de administração, bem como das condições de uso do medicamento. Desta forma, não se espera que ocorram intoxicações graves em caso de sobredosagem com supositórios (sim pela ingestão dos mesmos, embora não seja frequente), ou no caso de injetáveis ​​(devido ao seu uso hospitalar, com controle sanitário, apesar de ter ocorrido intoxicação grave devido à confusão da dose em quantidade de paracetamol ou volume da solução injetável). No entanto, em nenhum caso pode ser descartado.

Tratamento: em caso de sobredosagem oral, e preferencialmente em até 4 horas após a ingestão, será realizada aspiração gástrica e lavagem, juntamente com a administração de carvão ativado, reduzindo a absorção do paracetamol.

A N-acetilcisteína é o antídoto específico para a overdose de paracetamol. A N-acetilcisteína pode ser usada por via oral em adultos e por via parenteral em adultos e crianças.

- Via IV: a dose a ser administrada é de 300 mg / kg, em um período de 20 he 15 minutos, de acordo com a seguinte diretriz:

* Adultos: inicialmente 150 mg / kg (equivalente a 0,75 ml / kg de solução aquosa a 20%, com pH 6,5) por via iv lenta ou diluída em 200 ml de soro glicosado a 5%, por 15 min.

Em seguida, 50 mg / kg (0,25 ml / kg de solução aquosa a 20%, pH 6,5) diluídos em 500 ml de soro de glicose a 5% como uma infusão iv por 4 h.

Finalmente 100 mg / kg (0,50 ml / kg de solução aquosa a 20%, com pH 6,5) diluídos em 1.000 ml de soro glicosado a 5% em infusão iv por 16 h.

* Crianças: será administrado o mesmo horário, porém o volume das soluções de infusão será ajustado à idade e ao peso da criança para evitar congestão vascular pulmonar.

A eficácia do tratamento parenteral com N-acetilcisteína é maior quando administrado dentro de 8 horas após a sobredosagem, reduzindo gradualmente a partir daí até se tornar ineficaz em 15 horas.

A administração de N-acetilcisteína pode ser suspensa quando os níveis plasmáticos de paracetamol estiverem abaixo de 200 mcg / ml.

- Via oral (apenas para adultos): inicialmente 140 mg / kg, seguida de 17 doses de 70 mg / kg / 4 h. A dose deve ser diluída em água, refrigerante de cola ou suco de laranja ou uva até a concentração final de 5%, pois tem sabor desagradável e pode causar irritação ou esclerosamento. Se a dose for vomitada em 1 hora, sua administração deve ser repetida.

Se necessário, será administrado diluído em água por meio de um tubo duodenal.

Se o paciente apresentar sintomas de hepatotoxicidade, a função hepática deve ser monitorada a cada 24 horas.

Folheto de Gelocatil 650 mg com 12 envelopes de solução oral