Fortasec Plus 2/125 Mg 12 Comprimidos

Fortasec Plus (2 mg / 125 mg 12 comprimidos)

AÇÃO E MECANISMO

Anti-propulsivo antidiarreico. A loperamida se liga ao receptor opioide na parede intestinal, reduzindo o peristaltismo propulsivo, aumentando o tempo de trânsito intestinal e aumentando a reabsorção de água e eletrólitos. A loperamida não modifica a flora fisiológica, aumenta o tônus ​​do esfíncter anal e não atua centralmente. A loperamida tem alta afinidade pela parede intestinal e é extensamente metabolizada em sua primeira passagem pelo fígado, de forma que apenas uma quantidade muito pequena chega à circulação sistêmica. Simeticona é um surfactante inerte com propriedades antiespumantes, com absorção sistêmica zero.

FARMACOCINÉTICA

A meia-vida da loperamida em humanos é de 10,8 horas com um intervalo de 9-14 horas. Estudos de distribuição em ratos mostram alta afinidade pela parede intestinal, com preferência pela ligação a receptores na camada muscular longitudinal. Em humanos, a loperamida é bem absorvida no intestino, mas é quase completamente extraída e metabolizada no fígado, onde é conjugada e excretada pela bile. Devido a este efeito de primeira passagem muito alto, as concentrações plasmáticas do fármaco inalterado permanecem extremamente baixas. A excreção ocorre principalmente através das fezes. A simeticona não é absorvida.

INDICAÇÕES

- Aguda [DIARRÉIA]: tratamento sintomático da diarreia aguda em adultos e adolescentes com mais de 12 anos de idade quando a diarreia aguda está associada a desconforto abdominal relacionado com gases, incluindo gases, cãibras ou flatulência.

POSOLOGIA

- Adultos com mais de 18 anos: inicialmente dois comprimidos, seguidos de um comprimido após cada fezes diarreicas. Não devem ser tomados mais de 4 comprimidos por dia, limitado a não mais de 2 dias.

- Adolescentes entre 12 e 18 anos: inicialmente um comprimido, seguido de um comprimido após cada fezes diarreicas. Não devem ser tomados mais de 4 comprimidos por dia, limitado a não mais de 2 dias.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

Nenhum ajuste de dose é necessário na insuficiência renal.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA DO FÍGADO

- Grave: deve ser usado com cautela e somente após prescrição em pacientes com disfunção hepática grave devido à diminuição do metabolismo de primeira passagem.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

mastigar o comprimido completamente antes de engolir

CONTRA-INDICAÇÕES

- [ALERGIA A OPIOIDES] ou a qualquer componente do medicamento.

- Diarreia sanguinolenta causada por microorganismos invasivos, como cepas enteroinvasivas de Escherichia coli , Salmonella ([SALMONELOSE]) ou Shigella ([SHIGELOSE]), ou no caso de [PSEUDOMEMBRANOSA COLITE], causada por antibióticos de amplo espectro. Nessas situações, o uso da loperamida não é recomendado, pois ao inibir a peristalse poderia aumentar o tempo de contato entre a mucosa intestinal e as toxinas microbianas, aumentando os danos. Em caso de diarreia bacteriana, às vezes pode ser necessário administrar antibióticos.

- Situações em que se deseja evitar a inibição do peristaltismo, como [CONSTIPAÇÃO], [OBSTRUÇÃO DA BOCA] ou [DISTENSÃO ABDOMINAL], pois a loperamida pode agravar o processo. Se algum destes sintomas aparecer durante o tratamento da diarreia, é aconselhável interromper o tratamento.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. A loperamida é eliminada pelo fígado, pelo que em caso de insuficiência o metabolismo de primeira passagem pode diminuir, com consequente acúmulo do fármaco. Pode ser necessário reajustar a dosagem dependendo do grau de insuficiência.

- [COLITE ÚLCEROSA] ou [INFECÇÃO POR HIV]. Em pacientes com colite ulcerosa ou AIDS, a administração de antidiarreicos inibidores da motilidade intestinal foi associada a um aumento na incidência de megacólon tóxico, para o qual é aconselhável tomar precauções extremas e suspender o tratamento em caso de distensão abdominal. Ou outros sintomas como dor abdominal intensa, náuseas, vômitos ou perda de apetite.

- [DESIDRATAÇÃO]. A inibição do peristaltismo intestinal pode levar à retenção de líquidos no lúmen intestinal, agravando a desidratação. É aconselhável corrigir primeiro a desidratação do paciente, administrando água ou soluções de reidratação oral.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Não é aconselhável iniciar o tratamento com um antidiarreico sem consultar um médico, pois o antidiarreico pode agravar os sintomas.

- Você deve consultar um médico se a diarreia aguda persistir ou piorar após dois dias de tratamento.

- O médico deve ser consultado no caso de as fezes ficarem pretas, oleosas, fétidas ou se houver evidência de sangue, muco ou pus. Um médico também deve ser consultado se aparecer febre acima de 38 ºC em crianças ou 38,5 ºC em adultos, ou se o paciente apresentar dor abdominal que não diminui com as fezes.

INTERAÇÕES

- Colestiramina. Num estudo, foi registada uma possível inibição do efeito da loperamida, pelo que se recomenda espaçar a administração.

- Laxantes: A administração de antidiarreicos, como a loperamida, com laxantes intensificadores do bolo intestinal, como ispágula, metilcelulose, ágar ou goma de esterculia, não é recomendada, porque o uso simultâneo pode causar obstruções intestinais com resultados graves para os pacientes.

- Ritonavir ou quinidina (inibidores da glicoproteína P): possível aumento da Cp da loperamida. Cuidado.

- Inibidores do CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol ou itraconazol) e CYP2C8 (gemfibrozil): possível aumento da Cp da loperamida. Cuidado.

- Saquinavir: possível redução na Cp do saquinavir com risco de diminuição da atividade antiviral.

- Teofilina. Em estudos farmacocinéticos, foi observada uma diminuição na absorção de teofilina quando administrada em formas de liberação controlada, provavelmente devido à inibição da motilidade intestinal.

- Analgésicos opióides. Seu uso simultâneo pode aumentar o risco de constipação grave e depressão do SNC.

GRAVIDEZ

Segurança em animais : em estudos com animais utilizando doses 30 vezes maiores do que em humanos, não mostraram danos ao feto. Doses mais altas alternaram a sobrevida materna e neonatal.

Segurança em humanos : Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. Sua administração só é aceita se não houver alternativas terapêuticas mais seguras e os benefícios superarem os possíveis riscos.

Efeitos na fertilidade : usando doses 150-200 vezes superiores às humanas, foi demonstrado que a loperamida pode reduzir a fertilidade de homens e mulheres.

LACTAÇÃO

Não se sabe se a loperamida é excretada em quantidades significativas no leite humano e se isso pode afetar a criança.

CRIANÇAS

A segurança e eficácia não foram avaliadas em crianças menores de dois anos, portanto seu uso não é recomendado. Em crianças com mais de 2 anos é aconselhável tomar precauções extremas, pois pode haver grande variabilidade na resposta farmacológica, devido à desidratação. Da mesma forma, crianças com menos de 3 anos de idade são mais sensíveis aos efeitos opioides centrais da loperamida.

IDOSO

A desidratação associada à diarreia é especialmente comum em idosos, portanto, pode haver grande variabilidade em seus efeitos.

REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos adversos da loperamida são, em geral, pouco frequentes, mas moderadamente importantes. Na maioria dos casos, as reações adversas são um prolongamento da ação farmacológica e afetam principalmente o sistema digestivo, sendo na maioria dos casos indistinguíveis dos sintomas da própria diarreia. Essas reações adversas são mais comuns com tratamentos de longo prazo. As reações adversas mais características são:

- Digestivo. Em muito raro (<0,01%) o aparecimento de [DOR ABDOMINAL], [FLATULÊNCIA], [DISPEPSIA], [NAUSEAS], [VÔMITO], [CONSTIPAÇÃO], [SECAGEM DA BOCA], [DISTENSÃO ABDOMINAL], [ÍLEO PARALÍTICO ] ou [MEGACOLON TÓXICO].

- Neurológico / psicológico. [Sonolência] e [Tontura] são raros (<0,01%). As crianças são especialmente sensíveis aos efeitos nervosos da loperamida.

- Geniturinário. Ocasionalmente, [RETENÇÃO URINÁRIA] pode aparecer.

- Alérgico / dermatológico. São muito raros (<0,01%) [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS], [URTICÁRIAS] ou [PRURITO]. Casos isolados de [ANGIOEDEMA], [SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON], [ERITEMA MULTIFORME] e [NECRÓLISE TÓXICA EPIDÉRMICA] foram relatados, embora sua relação com a loperamida não tenha sido avaliada.

Casos isolados de [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], incluindo [ANAFILAXIA], também foram descritos.

OVERDOSE

Sintomas: Em caso de sobredosagem, pode ocorrer depressão do sistema nervoso central, com estupor, sonolência, miose, hipertonia muscular e depressão respiratória. Também podem ocorrer retenção urinária ou atonia ileal. Esta sobredosagem ocorre especialmente em casos de insuficiência hepática ou em crianças pequenas.

Tratamento: O paciente deve ser monitorado por 48 horas para detectar possíveis depressões do sistema nervoso central. No caso de ocorrerem tais sintomas, a naloxona pode ser administrada como antídoto. Como a duração dos efeitos da loperamida é maior do que a da naloxona, que não excede três horas, pode ser necessário repetir a administração da naloxona. Além disso, pode ser aconselhável administrar carvão ativado após a ingestão de loperamida em caso de ingestão acidental, seguida de lavagem gástrica se não ocorrer vômito.

Prospecto Fortasec Plus 2/125 Mg 12 Tablets