Fortasec 2 Mg 10 Capsulas

Fortasec (2 mg 10 cápsulas)

Cloridrato de Loperamida

AÇÃO E MECANISMO

- [ANTIDIARRÉICO], [AGONISTA OPIÁCEO (MU)]. Derivado da petidina. Agonista do receptor opióide µ, que inibe a liberação de acetilcolina e prostaglandinas no plexo mioentérico de Auerbach, reduzindo o peristaltismo intestinal. Ao reduzir o trânsito intestinal, favorece a absorção de água e eletrólitos, reduzindo a frequência e quantidade de evacuações e aumentando sua viscosidade. Também tem um certo efeito antissecretor. Também aumenta o tônus ​​do esfíncter anal, reduzindo a incontinência.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: É absorvido no intestino, apresentando uma biodisponibilidade de 40%. Você sofre de metabolismo de primeira passagem. A Cmax é atingida após 5 horas (cápsulas) ou 2,5 horas (soluções). Seus efeitos duram até 24 horas.

- Distribuição: Circula ligado às proteínas plasmáticas (97%). Atravessa a barreira hematoencefálica com grande dificuldade.

- Metabolismo: É metabolizado no fígado, dando origem a metabólitos inativos.

- Eliminação: É eliminado por metabolismo, sendo os metabólitos excretados com as fezes (30% inalterados) e em quantidade muito pequena com a urina (<2%). Sua meia-vida de eliminação é de cerca de 10 horas. A fração de loperamida eliminada no intestino pode ser reabsorvida, levando a um ciclo entero-hepático.

Farmacocinética em situações especiais:

- Insuficiência hepática: O metabolismo da loperamida pode ser diminuído em caso de insuficiência hepática, levando a uma diminuição da depuração hepática.

INDICAÇÕES

- [DIARREIA]. Tratamento sintomático de processos diarréicos agudos ou crônicos.

POSOLOGIA

- Adultos, orais:

* Diarreia aguda: Serão administrados 4 mg iniciais, seguidos de 2 mg após cada evacuação.

* Diarreia crônica: serão administrados 4 mg iniciais e, em seguida, 2-12 mg / 24 horas até que 1-2 evacuações diárias sejam alcançadas.

A dose diária máxima é de 16 mg.

- Crianças, orais:

* Crianças com mais de 5 anos:

a) Diarréia aguda: serão administrados 2 mg iniciais, seguidos de 2 mg após cada evacuação.

b) Diarreia crônica: serão administrados 2 mg iniciais, seguidos pela dose necessária para atingir 1-2 evacuações diárias.

* Crianças de 2 a 5 anos: Inicialmente 0,4 ml/kg/24 horas, até um máximo de 1,2 ml/kg/24 horas. O tratamento será suspenso no momento em que as fezes estejam normais ou não as tenham sido em 12 horas.

* Crianças com menos de 2 anos de idade: A segurança e eficácia da loperamida em crianças com menos de 2 anos de idade não foram avaliadas.

A dose diária máxima é de 6 mg / 20 kg.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

Não é necessário ajuste de dose.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA DO FÍGADO

Não há recomendações específicas de dosagem. Recomenda-se cautela, pois seu metabolismo de primeira passagem pode ser retardado.

REGRAS PARA UMA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

É aconselhável dividir as doses de loperamida em duas a três doses quando administradas para diarreia crônica.

CONTRA-INDICAÇÕES

- [ALERGIA AOPIÓIDES] ou a qualquer componente do medicamento.

- Diarreia sanguinolenta causada por microorganismos invasivos, como cepas enteroinvasivas de Escherichia coli , Salmonella ([SALMONELOSE]) ou Shigella ([SHIGELOSE]), ou no caso de [COLITE PSEUDOMEMBRANOUS], causada por antibióticos de amplo espectro. Nessas situações, o uso de loperamida não é recomendado, pois ao inibir o peristaltismo poderia aumentar o tempo de contato entre a mucosa intestinal e as toxinas microbianas, aumentando o dano. Em caso de diarréia bacteriana pode ser necessário às vezes administrar antibióticos.

- Situações em que se deseja evitar a inibição do peristaltismo, como [CONSTIPAÇÃO], [OBSTRUÇÃO INTESTINAL] ou [DISTENSÃO ABDOMINAL], pois a loperamida pode agravar o processo. Se algum destes sintomas aparecer durante o tratamento da diarreia, é aconselhável interromper o tratamento.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. A loperamida é eliminada pelo fígado, portanto, em caso de insuficiência, o metabolismo de primeira passagem pode diminuir, com o conseqüente acúmulo do fármaco. Pode ser necessário reajustar a dosagem dependendo do grau de insuficiência.

- [COLITE ULCERADA] ou [INFEÇÃO POR HIV]. Em doentes com colite ulcerosa ou SIDA, a administração de antidiarreicos inibidores da motilidade intestinal tem sido associada a um aumento da incidência de megacólon tóxico, para o qual é aconselhável ter extrema precaução e suspender o tratamento em caso de distensão abdominal ou outros sintomas. como dor abdominal intensa, náuseas, vômitos ou perda de apetite.

- [DESIDRATAÇÃO]. A inibição do peristaltismo intestinal pode levar à retenção de líquidos no lúmen intestinal, agravando a desidratação. É aconselhável primeiro corrigir a desidratação do paciente administrando água ou soluções de reidratação oral.

PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém lactose. Pacientes com [INTOLERÂNCIA À LACTOSE] ou galactose hereditária, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose ou galactose não devem tomar este medicamento.

ACONSELHAMENTO AO PACIENTE

- Não é aconselhável iniciar o tratamento com um antidiarreico sem consultar um médico, pois o antidiarreico pode agravar os sintomas.

- Deve consultar um médico se a diarreia aguda persistir ou piorar após dois dias de tratamento.

- Um médico deve ser consultado se as fezes estiverem pretas, oleosas, fétidas ou a presença de sangue, muco ou pus for evidente. Você também deve consultar um médico se houver febre acima de 38 ºC em crianças ou 38,5 ºC em adultos, ou se o paciente apresentar dor abdominal que não diminui com as fezes.

AVISOS ESPECIAIS

- A administração de loperamida a pacientes com diarreia não exclui a hidratação adequada do paciente, por isso é aconselhável administrar líquidos como água, infusões ou soluções de reidratação oral nas quantidades necessárias. Sintomas como sede, boca e pele secas ou diminuição do volume de urina são sinais claros de desidratação.

- Não é aconselhável administrar loperamida a pacientes desidratados antes de corrigir a desidratação

INTERAÇÕES

- Colestiramina. Em um estudo, foi registrada uma possível inibição do efeito da loperamida, razão pela qual é recomendado espaçar a administração.

- Laxantes: Não é recomendada a administração de antidiarreicos como a loperamida com laxantes potenciadores do bolo intestinal como ispagula, metilcelulose, ágar ou goma de esterculia, pois o uso simultâneo pode causar obstruções intestinais com resultados graves para os pacientes.

- Ritonavir ou quinidina (inibidores da glicoproteína P): possível aumento da Cp da loperamida. Cuidado.

- Inibidores de CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol ou itraconazol) e CYP2C8 (gemfibrozil): possível aumento da Cp da loperamida. Cuidado.

- Saquinavir: Possível redução da Cp do saquinavir com risco de diminuição da atividade antiviral.

- Teofilina. Em estudos farmacocinéticos, foi observada uma diminuição na absorção de teofilina quando administrada em formas de liberação controlada, provavelmente devido à inibição da motilidade intestinal.

- Analgésicos opióides. Seu uso simultâneo pode aumentar o risco de constipação grave e depressão do SNC.

GRAVIDEZ

Segurança em animais : em estudos em animais usando doses 30 vezes maiores que as humanas, não mostraram danos ao feto. Doses mais altas alternaram sobrevida materna e neonatal.

Segurança em humanos : Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. Sua administração só é aceita se não houver alternativas terapêuticas mais seguras e os benefícios superem os possíveis riscos.

Efeitos sobre a fertilidade : usando doses 150-200 vezes maiores que as humanas, foi demonstrado que a loperamida pode reduzir a fertilidade de machos e fêmeas.

LACTAÇÃO

Não se sabe se a loperamida é excretada em quantidades significativas no leite humano e se isso pode afetar a criança.

CRIANÇAS

A segurança e eficácia não foram avaliadas em crianças menores de dois anos, portanto seu uso não é recomendado. Em crianças com mais de 2 anos, recomendam-se precauções extremas, pois pode haver grande variabilidade na resposta farmacológica, devido à desidratação. Da mesma forma, crianças com menos de 3 anos de idade são mais sensíveis aos efeitos opióides centrais da loperamida.

SÊNIOR

A desidratação associada à diarreia é especialmente comum em idosos, de modo que pode haver grande variabilidade em seus efeitos.

REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos adversos da loperamida são, em geral, pouco frequentes, mas moderadamente importantes. Na maioria dos casos, as reações adversas são um prolongamento da ação farmacológica e afetam principalmente o sistema digestivo, sendo na maioria dos casos indistinguíveis dos sintomas da própria diarreia. Essas reações adversas são mais comuns com tratamentos de longo prazo. As reações adversas mais características são:

- Digestivo. Em muito raro (<0,01%) o aparecimento de [DOR ABDOMINAL], [FLATULÊNCIA], [DISPEPSIA], [NAUSEA], [VÔMITOS], [CONSTIPAÇÃO], [BOCA SECA], [DISTENSÃO ABDOMINAL], [ÍLEO PARALÍTICO] ou [MEGACÓLON TÓXICO].

- Neurológico/psicológico. A presença de [sonolência] e [tontura] é rara (<0,01%). As crianças são especialmente sensíveis aos efeitos nervosos da loperamida.

- Geniturinário. Em determinadas ocasiões, pode aparecer [RETENÇÃO URINÁRIA].

- Alérgico / dermatológico. São muito raras (<0,01%) [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS], [URTICÁRIA] ou [PRURITO]. Casos isolados de [ANGIOEDEMA], [SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON], [ERITEMA MULTIFORME] e [NECRÓLISE EPIDERMICA TÓXICA] foram relatados, embora sua relação com a loperamida não tenha sido avaliada.

Casos isolados de [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], incluindo [ANAFILAXIA], também foram descritos.

SOBREDOSAGEM

Sintomas: Em caso de sobredosagem, pode ocorrer uma depressão do sistema nervoso central, com estupor, sonolência, miose, hipertonia muscular e depressão respiratória. Retenção urinária ou atonia ileal também podem aparecer. Esta sobredosagem ocorre especialmente em casos de insuficiência hepática ou em crianças pequenas.

Tratamento: O paciente deve ser monitorado por 48 horas para detectar possíveis depressões do sistema nervoso central. No caso de tais sintomas, a naloxona pode ser administrada como antídoto. Como a duração dos efeitos da loperamida é maior que a da naloxona, que não excede três horas, a administração de naloxona pode ter que ser repetida. Além disso, pode ser aconselhável administrar carvão ativado após a ingestão de loperamida em caso de ingestão acidental, seguido de lavagem gástrica se não ocorrer vômito.

Prospecto Fortasec 2 Mg 10 Cápsulas