Efferaldol (Eferalgan) Vitamina C 20 Comprimidos Efervescentes

Efferaldol com vitamina C (330 mg/200 mg 20 comprimidos efervescentes)

Paracetamol/ácido ascórbico

AÇÃO E MECANISMO

Analgésico e antipirético não opióide, associado à vitamina C.
O paracetamol bloqueia perifericamente os impulsos dolorosos através da inibição reversível da ciclooxigenase, enzima envolvida na síntese das prostaglandinas. A ação antipirética deve-se à inibição das prostaglandinas ao nível do centro termorregulador localizado no hipotálamo. Mostrou fracas propriedades anti-inflamatórias em alguns distúrbios não reumáticos. Em outras circunstâncias, a ação anti-inflamatória não é esperada. Na mesma dose, a potência analgésica e antipirética do paracetamol é semelhante à do ácido acetilsalicílico.

INDICAÇÕES

- [DOR] de intensidade leve ou moderada.
- [FEBRE].
Alternativa ao ácido acetilsalicílico na úlcera péptica, tratamento com anticoagulantes orais e alergia a salicilatos.

POSOLOGIA

- Adultos: 1 comprimido/4h. Não excederá 3 g de paracetamol/dia (6 doses/dia)

Um esquema de dosagem também pode ser estabelecido em pacientes adultos com peso inferior a 50 kg, pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada, alcoolismo crônico ou desnutrição crônica (baixas reservas hepáticas de glutationa) e desidratação, não excederá 2 g/24 horas.

REGRAS PARA UMA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

Dissolva o comprimido em meio copo de água, engolindo em seguida.

CONTRA-INDICAÇÕES

- [ALERGIA A PARACETAMOL].

- [HEPATOPATIA] (com ou sem insuficiência hepática), viral [HEPATITE]: aumenta o risco de hepatotoxicidade.

PRECAUÇÕES

- [ALCOOLISMO CRÔNICO]: O consumo crônico de bebidas alcoólicas (mais de 3-4 doses/dia) pode aumentar a toxicidade hepática do paracetamol. Alcoólatras crônicos devem evitar tratamento prolongado ou doses excessivas de paracetamol (não devem ser administrados mais de 2 g/dia). Uma incidência aumentada de hepatotoxicidade e sangramento gastrointestinal foi observada em pacientes tratados com doses fixas de paracetamol mais aspirina.

- [ANEMIA]: devido ao possível aparecimento de distúrbios sanguíneos como trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose, anemia hemolítica, etc., recomenda-se cautela em pacientes com anemia, evitando tratamentos prolongados. Nestes doentes existe o risco de a cianose não se manifestar apesar das concentrações elevadas de metemoglobina.

Tratamentos prolongados também devem ser evitados em pacientes com distúrbios cardíacos ou pulmonares.

- [ANEMIA POR DÉFICIT DE GLUCOSE 6 FOSFATO DESIDROGENASE]: foram observados casos de hemólise.

- Insuficiência renal grave com clearance de creatinina inferior a 10 ml/min, o intervalo entre duas doses será de pelo menos 8 horas. Em pacientes com insuficiência renal grave ou moderada pode haver acúmulo de derivados conjugados de paracetamol. Tratamentos prolongados com altas doses aumentam o risco de toxicidade renal.

- [ALERGIA AOS SALICILATOS]: o paracetamol como analgésico e antipirético é uma alternativa muito válida em pacientes alérgicos ao salicilato. No entanto, reações broncoespásticas foram observadas em alguns pacientes asmáticos com hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou a outros AINEs. Embora a incidência de reação cruzada seja baixa (menos de 5%), o monitoramento clínico é recomendado em pacientes alérgicos a salicilatos tratados com paracetamol.

- [PEDRAS REnais] e história de cálculos renais. O ácido ascórbico pode acidificar a urina e precipitar cristais de urato, o que pode desencadear a formação de cálculos renais. Deve-se ter cautela em pacientes que sofrem desta doença.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém sorbitol. Pacientes com [INTOLERÂNCIA À FRUTOSE] hereditária não devem tomar este medicamento.

- Este medicamento contém sais de sódio. Para saber o teor exato de sódio, é recomendável revisar a composição. As formas farmacêuticas orais e parenterais com quantidades de sódio superiores a 1 mmol (23 mg)/dose máxima diária devem ser usadas com cautela em pacientes com [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [INSUFICIÊNCIA RENAL] ou com dietas com baixo teor de sódio.

ACONSELHAMENTO AO PACIENTE

- Altas doses de paracetamol ou tratamentos prolongados sem controle clínico podem causar distúrbios hepáticos, principalmente em pacientes que consomem regularmente bebidas alcoólicas.
- Não use este medicamento por mais de 10 dias seguidos sem supervisão médica. Tratamentos prolongados ou altas doses devem ser tomados sob a supervisão de um médico.
- Não exceder a dose diária recomendada (máximo 4 g/dia; 2 g/dia em alcoólatras).
- Não use paracetamol junto com anti-inflamatórios (AINEs) sem autorização médica.
- A fenacetina (metabólito do paracetamol) pode escurecer a urina.

AVISOS ESPECIAIS

- Durante tratamentos prolongados é aconselhável realizar verificações regulares da função hepática e hemograma completo.
- Embora não reduza consideravelmente a inflamação, têm sido obtidos efeitos muito positivos nos processos artríticos do joelho, provavelmente devido ao seu efeito analgésico.
- Os alimentos retardam a absorção do paracetamol.

INTERAÇÕES

O paracetamol é metabolizado no fígado, dando origem a metabólitos hepatotóxicos, podendo interagir com fármacos que utilizam as mesmas vias de metabolismo. Assim, existem dados clínicos sobre interações a este nível com os seguintes medicamentos:

- Anticoagulantes orais (acenocumarol, varfarina): possível potencialização do efeito anticoagulante, com aparente pouca relevância clínica, é considerado a alternativa terapêutica aos salicilatos, quando há terapia anticoagulante. No entanto, a dose e a duração do tratamento devem ser tão baixas quanto possível, com monitorização regular do INR.

- Álcool etílico: potencialização da toxicidade do paracetamol, devido à possível indução de produção hepática de produtos hepatotóxicos derivados do paracetamol.

- Anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): biodisponibilidade diminuída do paracetamol, bem como hepatotoxicidade aumentada em sobredosagem, devido à indução do metabolismo hepático.

- Bussulfano: como o paracetamol pode diminuir a glutationa disponível, a depuração do bussulfano pode ser reduzida e seus níveis orgânicos aumentados. Recomenda-se minimizar ou evitar a administração de paracetamol antes (< 72 horas) ou durante o tratamento com bussulfano.

- Estrogênios: diminuição dos níveis plasmáticos de paracetamol, com possível inibição de seu efeito, devido à possível indução de seu metabolismo.

- Exenatida: a absorção do paracetamol pode ser reduzida pela exenatida, pois retarda o esvaziamento gástrico. Esta interação pode ser evitada se o analgésico for administrado 1 hora antes da exenatida.

- Isoniazida: diminuição do clearance do paracetamol, com possível aumento de sua ação e/ou toxicidade, devido à inibição de seu metabolismo hepático.

- Lamotrigina: diminuição da área sob a curva (20%) e meia-vida (15%) da lamotrigina, com possível inibição de seu efeito, devido à possível indução de seu metabolismo hepático.

- Propranolol: aumento dos níveis plasmáticos de paracetamol, devido à possível inibição do seu metabolismo hepático.

- Rifampicina: aumento da depuração do paracetamol devido à possível indução do seu metabolismo hepático.

Além disso, existem dados clínicos de interações com outros mecanismos:

- Anticolinérgicos (glicopirrônio, propantelina): diminuição da absorção do paracetamol, com possível inibição de seu efeito, devido à diminuição da velocidade de esvaziamento gástrico.

- Resinas de troca iônica (colestiramina): diminuição da absorção do paracetamol, com possível inibição de seu efeito, devido à fixação do paracetamol no intestino.

- Medicamentos que predispõem à nefrolitíase (acetazolamida, sais de cálcio, saquinavir, topiramato, triantereno). A coadministração pode levar a um aumento da incidência de nefrolitíase. Recomenda-se evitar a associação.

GRAVIDEZ

- Paracetamol: o uso de doses orais terapêuticas de curta duração é geralmente aceito em todas as fases da gravidez.

- Ácido ascórbico: uso aceito em baixas doses (Cuidado em altas doses).

LACTAÇÃO

O paracetamol é excretado no leite materno em baixas concentrações. Nenhum efeito adverso foi relatado no recém-nascido após a administração oral materna, exceto por um caso isolado de um lactente com erupção maculopapular reversível na parte superior do tronco e face.

A segurança e eficácia da suplementação de altas doses de vitamina C em lactantes não foram avaliadas.

REAÇÕES ADVERSAS

"RAM RELACIONADA AO PARACETAMOL"

- Sangue: excepcionalmente, distúrbios do sangue, como [TROMBOCITOPENIA], [LEUCOPENIA], [PANCITOPENIA], [NEUTROPENIA], [AGRANULOCITOSE] e [ANEMIA HEMOLÍTICA] (em pacientes com deficiência de G6PD).

- Dermatológicos: [ERUPÇÕES DA PELE], [URTICÁRIA], [DERMATITE DE CONTATO ALÉRGICA], [FEBRE].

- Endócrino/metabólico: excepcionalmente, [HIPOGLICEMIA], especialmente em crianças.

- Hepatobiliar: raramente, [icterícia], [aumento da transaminase], [hepatotoxicidade] (associado a casos de superdosagem, seja pela ingestão de 1 dose tóxica ou várias ingestões de doses excessivas).

- Geniturinário: pode causar [NEFROPATIA] que por sua vez pode evoluir para quadro de insuficiência renal, [PIURIA] estéril (urina turva), efeitos adversos renais (com altas doses).

- Cardiovascular: raramente, [HIPOTENSÃO].

"RAM RELACIONADA A ÁCIDO ASCÓRBICO"

Não costuma apresentar reações adversas, exceto em indivíduos especialmente sensíveis.

- Digestivo. O sintoma mais comum é o aparecimento de [DIARREIA], embora geralmente ocorra principalmente em doses elevadas, superiores a 1 g para adultos e 500 mg em crianças. Esta diarreia pode ser devido aos efeitos osmóticos do ácido ascórbico no lúmen intestinal. [NAUSEAS], [VÔMITOS], [HIPERACIDEZ GÁSTRICA], [ESPASM ABDOMINAL] e [FLATULÊNCIA] também foram apresentados, mas geralmente aparecem em doses maiores que 1 g.

- Geniturinário. A administração de grandes quantidades de vitamina C tem sido associada à produção de [pedras nos rins], embora estas tenham aparecido apenas em indivíduos com histórico de cálculos renais.

- Hematologia. Casos de [ANEMIA HEMOLÍTICA] foram descritos em pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato-desidrogenase, especialmente em recém-nascidos.

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