Ebacina Forte 20 mg 10 comprimidos revestidos

Ebacina Forte (20 mg 10 comprimidos revestidos)

Ebastina

Ação e Mecanismo

- Antialérgico, antagonista histaminérgico (H-1). A ebastina é um derivado da piperidina que bloqueia de forma potente, competitiva, reversível e específica os receptores H1, reduzindo os efeitos sistêmicos da histamina de forma prolongada. Resulta em vasoconstrição e diminuição da permeabilidade vascular, reduzindo a vermelhidão e o edema associados à alergia. Atenua parcialmente os sintomas associados a processos alérgicos, como vermelhidão ocular ou congestão nasal. Também produz um leve efeito broncodilatador e diminuição da coceira na pele. A experiência clínica também parece mostrar que a ebastina é capaz de impedir a libertação de histamina dos mastócitos.

A ebastina mal consegue atravessar a barreira hematoencefálica, por isso praticamente não tem efeitos sedativos significativos. Possui grande seletividade para receptores H1, carecendo de efeitos anticolinérgicos e antiserotonérgicos significativos. Da mesma forma, nenhum efeito no coração foi encontrado em ensaios clínicos, utilizando doses de até 100 mg.

Farmacocinética

- Absorção: A ebastina é rapidamente absorvida no intestino após administração oral, sofrendo intenso efeito hepático de primeira passagem que gera um metabólito ativo, a carebastina. A Cmax da ebastina obtida após a administração de uma dose de 20 mg é de 2,8 ng/ml, enquanto após a administração de uma dose de 10 mg uma Cmax da carebastina de 80-100 ng/ml é atingida às 2,6-4 horas. A atividade anti-histamínica começa após 1-3 horas, é máxima em 8-12 horas e pode durar até 48 horas. Após a interrupção de um tratamento de 5 dias, foram observados efeitos anti-histamínicos durante 72 horas, devido aos metabolitos da ebastina, principalmente carebastina.

Efeito dos alimentos : os alimentos aumentam a AUC da carebastina em 1,5-2 vezes, embora este aumento não modifique o Tmax. A administração de ebastina com alimentos não modifica significativamente o seu efeito clínico.

- Distribuição: A ebastina e a carebastina ligam-se fortemente às proteínas plasmáticas (95%).

- Metabolismo: A ebastina é intensamente metabolizada pela isoenzima CYP3A4, dando origem ao metabólito ativo carebastina.

- Eliminação: A ebastina é eliminada principalmente pelo metabolismo hepático. 66% da dose aparece na urina, principalmente na forma de metabólitos conjugados. Também pode aparecer em pequenas quantidades nas fezes (6%). A meia-vida de eliminação da carebastina é de 15 a 19 horas.

Farmacocinética em situações especiais : não foram observadas diferenças farmacocinéticas significativas entre pacientes com mais de 65 anos de idade e jovens, nem entre indivíduos com diferentes graus de insuficiência renal ou hepática em comparação com pacientes saudáveis.

Indicações - Para que é indicado o Ebacina Forte?

Posologia - Como tomar Ebacina Forte?

"DOSAGEM DE COMPRIMIDOS"

- Adultos: 10-20 mg/24 h.

- Crianças e adolescentes < 18 anos:

*Adolescentes a partir de 12 anos: não é necessário ajuste posológico.

- Idosos: não é necessário ajuste posológico.

Duração do tratamento: até o desaparecimento dos sintomas.

Dose esquecida: pule a dose esquecida e administre a próxima dose no horário habitual. Não duplique a próxima dose.

Polosogia em casos de insuficiência renal

Não requer ajuste de dosagem.

Polosogia em casos de insuficiência hepática

- Insuficiência hepática leve a moderada (classe A de Child-Pugh): não é necessário ajuste posológico.

- Insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh): dose máxima 10 mg/24 h.

Regras para uma administração correta

- Comprimidos: engolir inteiros, com a ajuda de um copo de líquido, de preferência água.

Administração com alimentos : pode ser tomado com ou sem alimentos.

Conselho ao paciente

- Recomenda-se administrar este medicamento todos os dias no mesmo horário.

- A dose recomendada não deve ser excedida, pois pode ocorrer sedação.

- É aconselhável não tomar sol durante o tratamento.

Contra-indicações

- Hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento. Pode haver reações cruzadas com outros anti-histamínicos, por isso não é recomendado o uso de nenhum anti-histamínico H1 em pacientes que tenham demonstrado hipersensibilidade a algum composto do grupo.

- Porfiria. Os anti-histamínicos H1 têm sido associados ao aparecimento de surtos porfíricos, por isso não são considerados seguros nestes pacientes.

Precauções

- Insuficiência hepática. A ebastina é extensamente metabolizada no fígado. Em caso de insuficiência hepática, pode ocorrer aumento da concentração plasmática. Recomenda-se não exceder a dose de 10 mg/24 horas em pacientes com insuficiência hepática grave, enquanto naqueles com insuficiência leve ou moderada não é necessária nenhuma ação, embora seja aconselhável monitorar esses pacientes (Ver Posologia). .

- Arritmia cardíaca. Pacientes com risco cardíaco, como aqueles com Bradicardia, prolongamento do intervalo QT, com Hipocalemia ou em tratamento com medicamentos que afetam o intervalo QT ou que inibem o metabolismo da ebastina (Ver Interações). Em ensaios clínicos foi comprovado que a ebastina não apresenta efeitos significativos no coração em doses de até 100 mg/24 horas, mas isso não pode ser descartado, por isso é recomendado monitorar a função cardíaca nestes pacientes.

- Epilepsia. Deve-se ter cautela em pacientes epilépticos, uma vez que os anti-histamínicos têm sido por vezes associados a reações paradoxais de hiperexcitabilidade, mesmo em doses terapêuticas, o que pode diminuir o limiar convulsivo.

- Fotossensibilidade. A ebastina pode dar origem a fenómenos de fotossensibilidade, pelo que se recomenda não tomar sol durante o tratamento e proteger-se com filtros solares.

- Processos alérgicos agudos. Como a ebastina pode levar cerca de três horas para apresentar efeitos farmacológicos, seu uso não é recomendado em processos alérgicos agudos graves.

Precauções relativas aos excipientes

- Este medicamento contém lactose. Pacientes com intolerância hereditária à lactose ou galactose, insuficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose ou galactose não devem tomar este medicamento.

- Este medicamento contém frutose. Pacientes com intolerância à frutose não devem tomar este medicamento.

Avisos especiais

- Devido aos efeitos antialérgicos deste medicamento, pode dar falsos negativos em testes dérmicos de hipersensibilidade a extratos antigênicos. Recomenda-se interromper a administração deste medicamento pelo menos 72 horas antes do exame.

- Recomenda-se a monitorização da função cardíaca e do eletrocardiograma em pacientes cardiopatas ou naqueles que recebem ebastina associada a eritromicina, cetoconazol ou antiarrítmicos, dado o risco de prolongamento do intervalo QTc.

Interações com outras substâncias

Nenhuma interação medicamentosa foi observada com a ebastina. Não foi demonstrado que o uso de ebastina juntamente com álcool aumente a sedação. No entanto, devido ao risco de reações de fotossensibilidade devido ao consumo de anti-histamínicos H1, a ebastina pode potencializar os efeitos fotossensibilizantes de outros medicamentos.

- Eritromicina, cetoconazol. Houve alguns casos de ligeiro prolongamento do intervalo QTc, de cerca de 10 mseg. Não se sabe se este efeito se deve à inibição enzimática do CYP3A4 pelos macrolídeos ou antifúngicos azólicos, ou aos efeitos desses medicamentos no coração. Recomenda-se extrema cautela em pacientes que recebem ebastina juntamente com qualquer um desses medicamentos.

Gravidez - Posso tomar Ebacina Forte durante a gravidez?

Segurança em animais: não são observados efeitos nocivos diretos ou indiretos na reprodução dos animais.

Segurança em mulheres grávidas: não foram realizados estudos adequados e bem controlados em humanos. O uso deste medicamento só é aceito na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras.

Efeitos na fertilidade: não foram realizados estudos específicos em humanos. Em estudos em animais, não foram comprovados efeitos fetotóxicos ou teratogênicos da ebastina.

Amamentação - Posso tomar Ebacina Forte durante a amamentação?

Segurança em animais: não há dados disponíveis.

Segurança em humanos: Não se sabe se a ebastina é excretada no leite, mas outros anti-histamínicos são. Tanto a ebastina como o seu metabolito, a carebastina, apresentam um elevado grau de ligação às proteínas plasmáticas (>97%), o que sugere que a excreção não ocorre no leite materno. Porém, é recomendado interromper a amamentação ou evitar a administração deste medicamento.

Crianças

A segurança e eficácia não foram avaliadas em crianças menores de 2 anos de idade, por isso é recomendado evitar o seu uso.

Doses de 10 e 20 mg não são indicadas para crianças entre 2 e 12 anos, por isso é recomendado o uso da solução oral nessas crianças, ajustando a dose conforme a idade.

Idade avançada

Não foram descritos problemas específicos em pacientes idosos que necessitem de reajuste posológico. O perfil farmacocinético de idosos e jovens é muito semelhante.

Efeitos na condução

Embora em ensaios clínicos a ebastina não tenha dado origem a sedação em doses de 30 mg/24 horas, a utilização pós-comercialização demonstrou o aparecimento de casos de sedação ligeira, pelo que se recomenda evitar a condução de máquinas perigosas, incluindo automóveis, até que tenham certeza razoável de que o tratamento farmacológico não afeta adversamente.

Reações adversas

Overdose

Sintomas: Existem poucos dados sobre intoxicação por ebastina. Num ensaio clínico em que foi administrada uma dose de até 100 mg de ebastina, não foram observadas reações adversas.

Tratamento: não existe antídoto específico. O tratamento consistirá nas medidas habituais destinadas a promover a eliminação do medicamento. Recomenda-se tratamento sintomático e de suporte, monitorizando as funções vitais e o ECG.

Folheto Ebacina Forte 20 Mg 10 Comprimidos Revestidos