Diarfin Flas 2 Mg 12 Liofilizados Orales

Diarfin Flas (2 mg 12 oral liofilizado)

AÇÃO E MECANISMO

- [ANTIDIARRÉICO], [AGONISTA DE OPIÁCEOS (MU)]. Derivado da petidina. Agonista dos receptores μ-opioides, que inibe a liberação de acetilcolina e prostaglandinas no plexo mioentérico de Auerbach, reduzindo o peristaltismo intestinal. Ao reduzir o trânsito intestinal, promove a absorção de água e eletrólitos, reduzindo a frequência e a quantidade das evacuações e aumentando a sua viscosidade. Também exerce um certo efeito antissecretor. Também aumenta o tônus ​​do esfíncter anal, reduzindo a incontinência.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: É absorvido no intestino, apresentando biodisponibilidade de 40%. Sofre metabolismo de primeira passagem. A Cmax é atingida após 5 horas (cápsulas) ou 2,5 horas (soluções). Seus efeitos duram até 24 horas.

- Distribuição: Circula ligado às proteínas plasmáticas (97%). Atravessa a barreira hematoencefálica com grande dificuldade.

- Metabolismo: É metabolizado no fígado, dando origem a metabólitos inativos.

- Eliminação: É eliminado pelo metabolismo, sendo os metabólitos excretados pelas fezes (30% inalterados) e em quantidade muito pequena pela urina (<2%). Sua meia-vida de eliminação é de cerca de 10 horas. A fração de loperamida eliminada para o intestino pode ser reabsorvida, dando origem a um ciclo entero-hepático.

Farmacocinética em situações especiais:

- Insuficiência hepática: O metabolismo da loperamida pode estar diminuído em caso de insuficiência hepática, levando a uma diminuição da depuração hepática.

INDICAÇÕES

- [DIARREIA]. Tratamento sintomático de processos diarreicos agudos ou crônicos.

POSOLOGIA

- Adultos, orais:

* Diarréia aguda: 4 mg (2 comprimidos orodispersíveis) serão administrados como dose inicial, seguidos de 2 mg (1 comprimido orodispersível) após cada evacuação diarreica até um máximo de 16 mg/dia (8 comprimidos orodispersíveis).

- Crianças, oral:

* Crianças com mais de 12 anos: 2 mg (1 comprimido orodispersível) serão administrados após cada evacuação diarreica. 

Em crianças, a dose diária máxima deve estar relacionada ao peso corporal (aproximadamente 6 mg/20 kg): a partir dos 27 kg podem receber no máximo 4 comprimidos; a partir de 34 kg, 5 comprimidos; a partir de 40 kg, 6 comprimidos; e a partir de 47 kg, no máximo 7 comprimidos.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

Não é necessário ajuste de dose.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA DO FÍGADO

Nenhuma recomendação de dosagem específica está disponível. Aconselha-se cautela, pois seu metabolismo de primeira passagem pode diminuir.

REGRAS PARA UMA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

- Liofilizados orais/comprimidos orodispersíveis: Com as mãos secas, o blister deve ser rasgado através da secção ranhurada, sem pressionar o comprimido. A folha de alumínio será então rasgada e removida do blister. O comprimido liofilizado/orodispersível será suavemente empurrado para fora e colocado na língua, permitindo que se dissolva e seja ingerido com saliva. Não é necessário ingeri-lo com água.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Não é aconselhável iniciar o tratamento com um antidiarreico sem consultar um médico, pois o antidiarreico pode agravar os sintomas.

- Deve consultar um médico se a diarreia aguda persistir ou piorar após dois dias de tratamento.

- Deve consultar o seu médico se as fezes forem pretas, oleosas, com mau cheiro ou se for evidente a presença de sangue, muco ou pus. Você também deve ir ao médico se aparecer febre acima de 38 ºC em crianças ou 38,5 ºC em adultos, ou se o paciente apresentar dor abdominal que não diminui com as evacuações.

CONTRA-INDICAÇÕES

- [ALERGIA A OPIOIDES] ou a qualquer componente do medicamento.

- Diarréia sanguinolenta causada por microrganismos invasivos, como cepas enteroinvasivas de Escherichia coli , Salmonella ([SALMONELOSE]) ou Shigella ([SHIGELOSE]), ou no caso de [COLITE PSEUDOMEMBRANOSA], causada por antibióticos de amplo espectro. Nessas situações, o uso da loperamida não é recomendado, pois ao inibir o peristaltismo poderia aumentar o tempo de contato entre a mucosa intestinal e as toxinas microbianas, aumentando os danos. No caso de diarreia bacteriana, às vezes pode ser necessária a administração de antibióticos.

- Situações em que se deseja evitar a inibição do peristaltismo, como [CONSTIPAÇÃO], [OBSTRUÇÃO INTESTINAL] ou [DISTENSÃO ABDOMINAL], pois a loperamida pode agravar o processo. Se algum destes sintomas aparecer durante o tratamento da diarreia, é aconselhável interromper o tratamento.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. A loperamida é eliminada pelo fígado, portanto em caso de insuficiência o metabolismo de primeira passagem pode diminuir, com consequente acúmulo do medicamento. Pode ser necessário reajustar a posologia dependendo do grau de insuficiência.

- [COLITE ULCEROSA] ou [INFECÇÃO POR HIV]. Em pacientes com colite ulcerosa ou SIDA, a administração de medicamentos antidiarreicos que inibem a motilidade intestinal tem sido associada a um aumento da incidência de megacólon tóxico, pelo que é aconselhável tomar precauções extremas e suspender o tratamento caso apareça distensão abdominal ou outro sintoma. como dor abdominal intensa, náusea, vômito ou perda de apetite.

- [DESIDRATAÇÃO]. A inibição do peristaltismo intestinal pode levar à retenção de líquidos na luz intestinal, agravando a desidratação. É aconselhável corrigir primeiro a desidratação do paciente administrando água ou soluções de reidratação oral.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém sais de sódio, que devem ser tidos em consideração em doentes com dietas hipossódicas.

- Este medicamento contém aspartame como excipiente. O aspartame contém uma fonte de fenilalanina que pode ser prejudicial se você sofre de [FENILCETONÚRIA] (FCN), uma doença genética rara na qual a fenilalanina se acumula porque o corpo não é capaz de eliminá-la adequadamente. 10 mg de aspartame equivalente a 5,61 mg de fenilalanina.

AVISOS ESPECIAIS

- A administração de loperamida a pacientes com diarreia não exclui a hidratação adequada do paciente, pelo que é aconselhável administrar líquidos como água, infusões ou soluções de reidratação oral nas quantidades necessárias. Sintomas como sede, boca e pele secas ou diminuição do volume de urina são sinais claros de desidratação.

- Não é aconselhável administrar loperamida a pacientes desidratados antes de corrigir a desidratação

INTERAÇÕES

- Colestiramina. Uma possível inibição do efeito da loperamida foi registada num estudo, pelo que se recomenda espaçar a administração.

- Laxantes: Não é recomendada a administração de antidiarreicos como a loperamida com laxantes que aumentam o bolo intestinal como ispagula, metilcelulose, ágar ou goma esterculia, pois o uso simultâneo pode causar obstruções intestinais com resultados graves aos pacientes.

- Ritonavir ou quinidina (inibidores da glicoproteína P): possível aumento da Cp da loperamida. Cuidado.

- Inibidores do CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol ou itraconazol) e CYP2C8 (gemfibrozil): possível aumento na Cp da loperamida. Cuidado.

- Saquinavir: Possível redução da Cp do saquinavir com risco de diminuição da atividade antiviral.

- Teofilina. Em estudos farmacocinéticos, foi observada uma diminuição na absorção de teofilina quando administrada em formas de libertação controlada, provavelmente devido à inibição da motilidade intestinal.

- Analgésicos opioides. A sua utilização simultânea pode aumentar o risco de obstipação grave e depressão do SNC.

GRAVIDEZ

Segurança em animais: em estudos em animais utilizando doses 30 vezes superiores às doses humanas, não houve evidência de danos ao feto. Doses mais altas alternaram a sobrevivência materna e neonatal.

Segurança em humanos: Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. A sua administração só é aceite se não existirem alternativas terapêuticas mais seguras e os benefícios superarem os possíveis riscos.

Efeitos na fertilidade: não foram realizados estudos específicos em humanos.

LACTAÇÃO

Segurança em animais: não há dados disponíveis.

Segurança em humanos: Os dados sobre a excreção de loperamida no leite materno são limitados. Foram detectadas pequenas quantidades de loperamida no leite, pelo que a sua utilização durante a amamentação não é recomendada.

CRIANÇAS

Não deve ser administrado a crianças menores de 12 anos sem prescrição e acompanhamento médico.

IDADE AVANÇADA

Não foram descritos problemas específicos em idosos que exijam reajuste posológico.

A desidratação associada à diarreia é especialmente comum nos idosos, pelo que pode haver grande variabilidade nos seus efeitos.

REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos adversos da loperamida são, em geral, pouco frequentes, embora moderadamente importantes. Na maioria dos casos, as reações adversas são um prolongamento da ação farmacológica e afetam principalmente o sistema digestivo, sendo na maioria dos casos indistinguíveis dos sintomas da própria diarreia. Estas reações adversas são mais comuns em tratamentos de longo prazo. As reações adversas mais características são:

- Digestivos. Em casos muito raros (<0,01%) o aparecimento de [DOR ABDOMINAL], [FLATULÊNCIA], [DISPEPSIA], [NÁUSEA], [VÔMITO], [CONSTIPAÇÃO], [BOCA SECA], [DISTENSÃO ABDOMINAL], [ÍLEO PARALÍTICO ] ou [MEGACÓLON TÓXICO].

- Neurológico/psicológico. A presença de [SOMNOLÊNCIA] e [TONTURA] é rara (<0,01%). As crianças são especialmente sensíveis aos efeitos nervosos da loperamida.

- Geniturinário. Em ocasiões específicas pode aparecer [RETENÇÃO URINÁRIA].

- Alérgico/dermatológico. São muito raros (<0,01%) [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS], [URTICÁRIA] ou [PRURITO]. Foram relatados casos isolados de [ANGIOEDEMA], [SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON], [ERITEMA MULTIFORME] e [NECRÓLISE EPIDÉRMICA TÓXICA], embora sua relação com a loperamida não tenha sido avaliada.

Casos isolados de [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], incluindo [ANAFILAXIA], também foram descritos.

SOBREDOSE

Sintomas: Em caso de sobredosagem pode ocorrer depressão do sistema nervoso central, com estupor, sonolência, miose, hipertonia muscular e depressão respiratória. Também pode ocorrer retenção urinária ou atonia ileal. Esta sobredosagem ocorre especialmente em casos de insuficiência hepática ou em crianças pequenas.

Tratamento: O paciente deve ser monitorado por 48 horas para detecção de possível depressão do sistema nervoso central. Caso estes sintomas apareçam, a naloxona pode ser administrada como antídoto. Como a duração dos efeitos da loperamida é superior à da naloxona, que não excede três horas, pode ser necessário repetir a administração de naloxona. Além disso, pode ser aconselhável administrar carvão ativado após a ingestão de loperamida em caso de ingestão acidental, seguida de lavagem gástrica se não ocorrer vômito.

Folheto informativo liofilizado oral de Diarfin Flas 2 Mg 12