Dermovagisil 20 mg/g creme vaginal 20 g

Dermovagisil (20 Mg/G Creme Vaginal 1 Tubo 20 G)

lidocaína

COMPOSIÇÃO

Cada g contém 20 mg de lidocaína (2%).

AÇÃO E MECANISMO

- Anestésico local do tipo amida. A lidocaína bloqueia os canais controlados por voltagem de Na+, diminuindo a velocidade de despolarização neuronal e a velocidade de condução do estímulo nervoso. O bloqueio é reversível e, uma vez que a concentração cai abaixo de um limiar mínimo, o nervo recupera totalmente sua função nervosa.

O efeito de bloqueio não é acompanhado por alterações no potencial de repouso ou na repolarização.

Os efeitos anestésicos aparecem rapidamente, em cerca de 3-5 min, e duram cerca de 1,5 h.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: a biodisponibilidade sistêmica depende da quantidade de lidocaína aplicada, tempo de aplicação e estado da pele. Assim, a absorção através da pele intacta é muito baixa, mas pode aumentar quando aplicada em membranas mucosas ou pele danificada.

- Distribuição: ligação moderada às proteínas plasmáticas (65%), principalmente à alfa-1 glicoproteína ácida. O Vd é de 1,5 l/kg. Como outros anestésicos locais, é capaz de atravessar a BHE e a placenta.

- Metabolismo: intenso metabolismo hepático (90-95%) através de reações de N-desalquilação, dando origem a monoetilglicinexilidida e glicinexilidida. Ambos hidrolisam em 2,6-xilidina, que é hidroxilada em 4-hidroxi-2,6-xilidina. Todos os metabólitos são menos ativos que a lidocaína. O metabolismo é mediado principalmente pelo CYP1A2 e, em menor extensão, pelo CYP3A4.

- Excreção: principalmente na urina (90%), com 5-10% inalterado e 80% como 4-hidroxi-2,6-xilidina. O t1/2 após administração iv é de 1,5-2 h, enquanto após aplicação tópica pode chegar a 12 h, indicando deposição na pele e sua liberação lenta no sangue. O Clt é de 8-10 ml/min/kg.

Farmacocinética em situações especiais:

- Insuficiência renal: t1/2 pode aumentar para 2-3 h, produzindo acúmulo de metabólitos ativos. A lidocaína é removida por hemodiálise.

- Insuficiência hepática: pode ocorrer acúmulo de lidocaína, uma vez que o metabolismo pode diminuir para 10% do metabolismo observado em pacientes com função hepática normal.

INDICAÇÕES

- Alívio sintomático e temporário da [COCEIRA VAGINAL] externa, como a produzida por roupas íntimas, sabonetes ou desodorantes.

POSOLOGIA

Recomenda-se usar a dose mínima que permite eliminar os sintomas para evitar possíveis efeitos sistêmicos.

- Adultos e adolescentes a partir dos 12 anos: aplicar uma camada fina na zona afetada, até 3-4 vezes ao dia.

- Meninas com menos de 12 anos: segurança e eficácia não foram avaliadas.

Duração do tratamento: não use por mais de 7 dias. Se após 5 dias os sintomas não melhorarem ou mesmo piorarem, ou se aparecer vermelhidão, dor ou inflamação, consulte o seu médico e/ou farmacêutico.

Dose esquecida: não duplique a dose seguinte.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

- Insuficiência renal leve a moderada (CLcr 30-90 ml/min): não é necessário ajuste de dose.

- Insuficiência renal grave (CLcr < 30 ml/min): cautela.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

- Insuficiência hepática leve a moderada (classes A e B de Child-Pugh): não é necessário ajuste de dose.

- Insuficiência hepática grave (Child-Pugh classe C): precaução.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

- Creme vaginal: Aplique o creme vaginal na área afetada com uma leve massagem. Lave as mãos depois.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade à lidocaína ou [ALERGIA A ANESTÉSICOS LOCAIS TIPO AMIDA], entre os quais podem ocorrer reações de hipersensibilidade cruzada.

PRECAUÇÕES

- Grave [FALHA RENAL] (CLcr < 30 ml/min). A segurança e a eficácia não foram avaliadas.

- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. Risco de acumulação devido ao seu elevado metabolismo hepático. Cautela em pacientes com insuficiência grave (Child-Pugh classe C).

- Cardiotoxicidade. A lidocaína tem efeitos sobre a condutividade e a contratilidade cardíacas. A eficácia e a segurança da lidocaína tópica em pacientes com doenças cardiovasculares graves, como [FALHA CARDÍACA], [ARRITMIA CARDÍACA], [CHOQUE HIPOVOLÊMICO] ou [CHOQUE CARDIOGÊNICO] não foram avaliadas. Recomenda-se o acompanhamento de perto desses pacientes, dado o risco de piora, e o monitoramento da função cardíaca e do ECG. Evite o uso extensivo.

- Deve-se evitar seu uso em mucosas, inclusive dos olhos, bem como em pele irritada, inflamada ou ferida, pois pode aumentar a absorção sistêmica. Em caso de contato com os olhos, lave-os imediatamente com água morna ou soro fisiológico e proteja-os até o retorno da sensibilidade, pois há risco de arranhões e irritação da córnea.

- [METAHEMOGLOBINEMIA]. A lidocaína pode agravar os sintomas.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Use a dose recomendada pelo seu médico.

- Não aplique lidocaína nas membranas mucosas, incluindo os olhos, ou na pele irritada, inflamada ou ferida. Em caso de contato com os olhos, lave-os imediatamente com água morna ou soro fisiológico e proteja-os até que retorne a sensibilidade.

- Antes de iniciar o tratamento, deve contactar o seu médico se já sofreu ou sofre de:

* Doenças hepáticas graves.

* Doença cardíaca grave, incluindo arritmias cardíacas.

- Informe o seu médico se estiver a ser tratado com:

* Drogas antiarrítmicas.

* Medicamentos para infarto do miocárdio, como nitroglicerina.

* Nitrofurantoína, um antibiótico para infecções urinárias.

* Nitroprussiato, um medicamento para pressão alta.

- Informe o seu médico e/ou farmacêutico se tiver algum destes sintomas:

* Sintomas de alergia, como erupções cutâneas, urticária, sensação de aperto no peito, dificuldade ou ruído ao respirar ou tontura.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- Devem ser sempre utilizadas as doses mínimas que permitam eliminar os sintomas, para evitar o risco de efeitos sistémicos.

- Monitoramento:

* Funcionalidade cardíaca, incluindo monitoramento de ECG, em pessoas com doença cardiovascular grave.

INTERAÇÕES

Não foram realizados estudos específicos de interação com lidocaína tópica. Deve-se notar que, em caso de absorção sistêmica significativa, podem ocorrer as interações usuais com a lidocaína administrada por via parenteral.

- Antiarrítmicos classe I e III. Risco de potenciação da toxicidade.

- Drogas como nitratos, nitrofurantoína, nitroglicerina, nitroprussiato ou quinina podem aumentar o risco de metemoglobinemia.

GRAVIDEZ

Segurança em animais : a lidocaína não apresentou efeitos teratogênicos em ratos ou coelhos. Em doses maternotóxicas em coelhos, foi observado um aumento na mortalidade fetal. Em ratos, foi relatada redução da sobrevida pós-natal.

Segurança em humanos : A lidocaína atravessa a placenta. Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. Em geral, recomenda-se que o uso ocasional durante a gravidez seja aceito, desde que seja utilizada a menor dose possível e pelo menor tempo possível.

Efeitos na fertilidade : nenhum efeito adverso foi relatado em ratos machos ou fêmeas. Nenhum teste em humanos foi feito.

LACTAÇÃO

Segurança em animais: não há dados disponíveis.

Segurança em humanos: o aparecimento de efeitos sistêmicos é improvável, uma vez que é administrado topicamente. Passa para o leite materno, pelo que se deve decidir se é necessário interromper a amamentação ou interromper/suspender o tratamento após avaliação da relação benefício/risco na mãe e no bebé.

CRIANÇAS

A segurança e eficácia em meninas menores de 12 anos não foram avaliadas, portanto, recomenda-se evitar seu uso.

IDADE AVANÇADA

Não foram descritos problemas específicos em idosos que requeiram reajuste de dose.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Não são estimados riscos especiais na capacidade de conduzir.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência, sendo consideradas muito comuns (>10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01 %) ou frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

- Dermatológicas: reacções adversas locais pouco frequentes, tais como vermelhidão ou palidez, [IRRITAÇÃO DA PELE], [PRURIDO] ou sensação de ardor. Essas reações são geralmente devidas ao efeito anestésico nos vasos sanguíneos e geralmente são leves e transitórias.

- Alérgicos: raros [DERMATITE DE CONTATO]; muito raras [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], que normalmente ocorrem com [URTICÁRIA], [EDEMA], [ESPASMO BRONQUIAL] e que em casos graves podem levar a [ANAFILAXIA].

No entanto, em caso de absorção sistémica significativa, podem aparecer sintomas sistémicos (ver Lidocaína, N01BB).

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Por conter óleo de rícino, pode causar [ERUPÇÕES CUTÂNEA] e outras reações cutâneas.

SUPERDOSE

Sintomas: devido à sua via de administração, é improvável que ocorra intoxicação. No entanto, intoxicações graves foram descritas em crianças pequenas que receberam doses tópicas muito altas (8,6-17,2 mg/kg).

Como com qualquer outro anestésico local, a superdose pode resultar em um quadro neurológico caracterizado por excitação inicial (embora esta fase possa não aparecer) com nervosismo, euforia, confusão e convulsões, seguido de depressão com sonolência, perda de consciência, depressão respiratória e coma. Além disso, podem aparecer sintomas como náuseas, tremores, zumbidos, visão turva, bem como sintomas cardiovasculares como hipotensão, depressão cardíaca e colapso vascular.

Tratamento:

- Antídoto: não há antídoto específico.

- Medidas gerais de eliminação: a lidocaína é hemodialisável.

- Monitorização: monitoriza de perto o paciente, assegurando a sua função respiratória e cardiovascular, com ECG e monitorização da pressão arterial.

- Medicamento:

* Convulsões: Diazepam IV (0,1 mg/kg) ou succinilcolina (10-50 mg).

* Depressão respiratória: administração de oxigênio.

* Hipotensão: vasoconstritores (de preferência com atividade estimulante do miocárdio), administração de fluidos parenterais e até transfusão de sangue.

* Metemoglobinemia: azul de metileno a 1%, por via intravenosa, na dose de 1-2 mg/kg em 10 min.

Folheto Dermovagisil 20 Mg/G Creme Vaginal 1 Tubo 20 G