Cinfatos 15 Mg 20 Comprimidos Orodispersíveis (Pvc-Pvdc/Al)

Cinfatos (15 mg 20 comprimidos orodispersíveis (Pvc-Pvdc/Al))

AÇÃO E MECANISMO

- Antitússico. O dextrometorfano é um derivado do 3-metoxi-levorfanol, um alcaloide opiáceo análogo da codeína, que atua no centro da tosse, deprimindo-a. Embora seu mecanismo exato de ação seja desconhecido, os opiáceos podem atuar inibindo a produção de taquicininas, principais neurotransmissores das fibras C, que constituem o referido centro de controle.

Tem efeito antitussígeno semelhante à codeína, mas carece de efeitos narcóticos ou depressores do centro respiratório.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: absorção rápida, com cmax de 5,2-5,8 ng/ml e tmax de 2 h após dose de 60 mg. Seus efeitos aparecem em 15-30 minutos e duram 6 horas. A sua biodisponibilidade é reduzida devido a um intenso efeito hepático de primeira passagem.

Efeito alimentar: não afeta a farmacocinética do dextrometorfano.

- Distribuição: seu Vd é de 7,3 l.

- Metabolismo: extenso e rápido no fígado pelo CYP2D6 e CYP3A4, dando origem a vários metabólitos desmetilados. A maioria é dextrorfano, parcialmente ativo, e em menor extensão 3-metoxi e 3-hidroximorfinano, ambos inativos.

Capacidade indutora/inibitória de enzimas: dados não disponíveis.

- Eliminação: na urina (20-86% em 48 horas), na forma de metabólitos livres ou conjugados. Quantidades mínimas nas fezes (<1%). Seu t1/2 é 1,4-3,9 h (dextrometorfano) e 3,4-5,6 h (dextrorfano).

Farmacocinética em situações especiais:

- Polimorfismo genético: o dextrometorfano é um substrato do CYP2D6, isoenzima do citocromo P450 da qual foram descritas populações com alelos não funcionais, que atuam como metabolizadores lentos (até 6% da população). Estes pacientes puderam ver a eliminação do dextrometorfano reduzida, com cmax e AUC até 16 e 150 vezes maiores, respectivamente, e t1/2 prolongado até 45 horas.

- Outras situações: não existem dados específicos em crianças, idosos ou pacientes com insuficiência renal ou hepática. No entanto, é esperado um aumento no seu t1/2 em pacientes com insuficiência hepática.

INDICAÇÕES

- Tratamento sintomático de [TOSSE SECA] impodutiva, como tosse irritativa ou tosse nervosa.

POSOLOGIA

- Adultos: 15 mg/4 h ou 30 mg/6-8 h. Dose máxima 120 mg/24 h.

- Crianças e adolescentes < 18 anos:

*Adolescentes a partir de 12 anos: iguais aos adultos.

*Crianças de 6 a 11 anos: 15 mg/6-8 h. Dose máxima 60 mg/24 h.

*Crianças < 6 anos: não adaptadas a esta idade.

- Idosos: não é necessário ajuste posológico.

Duração do tratamento: recomenda-se utilizá-lo pelo mínimo tempo possível para controlar os sintomas. Se os sintomas persistirem ou piorarem após 7 dias, ou se forem acompanhados de febre alta, erupções cutâneas ou dor de cabeça persistente, consulte um médico e/ou farmacêutico.

Dose esquecida: administrar a próxima dose no horário habitual. Não duplique a próxima dose.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

Nenhuma recomendação específica de dosagem foi feita. Use com cuidado.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA DO FÍGADO

Nenhuma recomendação específica de dosagem foi feita. Use com cuidado.

REGRAS PARA UMA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

Administração com alimentos: pode ser tomado com ou sem alimentos. Evite toranja ou suco de laranja amargo.

- Comprimidos orodispersíveis: colocar o comprimido na boca, deixar dispersar com a saliva e engolir. Não é necessário ingerir água no momento da ingestão.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Beba bastante água durante o tratamento.

- Não tome dextrometorfano se tiver sido tratado com antidepressivos nos 14 dias anteriores. Consulte o seu médico e/ou farmacêutico.

- Informe o seu médico e/ou farmacêutico se desenvolver sintomas como tosse persistente durante mais de 7 dias apesar do tratamento, ou se for acompanhada de fortes dores de cabeça, febre ou erupção cutânea.

CONTRA-INDICAÇÕES

- Hipersensibilidade ao dextrometorfano, [ALERGIA OPIOIDE] ou qualquer outro componente do medicamento.

- Patologias respiratórias graves, como [ASMA], [TOSSE PRODUTIVA], [DOENÇA PULMONAR OBSTRUTIVA CRÔNICA], [PNEUMONIA], [FALHA RESPIRATÓRIA] ou [DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA].

- Crianças <2 anos (ver Crianças).

- Tratamento com IMAO, ISRS, bupropiona, linezolida, procarbazina ou selegilina nas 2 semanas anteriores (ver Interações; inibidores enzimáticos).

- Amamentação (ver Amamentação).

PRECAUÇÕES

- Tosse. Não deve ser utilizado em caso de tosse crônica ou tosse por tabagismo, pois pode prejudicar a expectoração e aumentar a resistência das vias aéreas.

- Processos atópicos. Pode piorar os sintomas de doenças como [DERMATITE ATÓPICA] ou [MASTOCITOSE] devido ao aumento da liberação de histamina.

- [DEPENDÊNCIA DE DROGAS]. O dextrometorfano pode potencialmente dar origem a fenómenos de dependência (foram descritos casos de abuso em adolescentes, por vezes resultando em envenenamento fatal), embora em muito menor grau do que outros opiáceos, como a morfina. Recomenda-se tomar precauções extremas e monitorar o paciente, principalmente pessoas com histórico de dependência de drogas, caso apareçam sintomas de abuso, como alterações de humor, modificação de hábitos ou aparência da pessoa, abuso de grandes quantidades de produtos para tosse. ou desaparecimento de medicamentos do armário de remédios de casa.

- Doenças neurológicas. Avalie a relação benefício/risco em pacientes com distúrbios neurológicos associados à diminuição do reflexo de tosse, como [AVC], [DEMÊNCIA] ou [DOENÇA DE PARKINSON].

- Metabolizadores lentos. O dextrometorfano é um substrato do CYP2D6. Cerca de 10% da população em geral é um metabolizador lento desta isoenzima, com risco de acumulação e toxicidade de dextrometorfano. Podem ser necessárias doses mais baixas de dextrometorfano.

- Limitações na experiência clínica. A sua eficácia e segurança não foram avaliadas em doentes com [FALHA RENAL] ou [FALHA FÍGADA]. Use com cautela, especialmente em pacientes gravemente enfermos.

AVISOS ESPECIAIS

- Monitorar possíveis sintomas de abuso de dextrometorfano, como alterações de humor, mudanças de hábitos ou aparência, ou abuso de grandes quantidades de produtos para tosse.

- Risco de interações graves ao combinar antidepressivos como IMAOs ou ISRS, bem como medicamentos com atividade IMAO como a linezolida.

INTERAÇÕES

- Expectorantes e mucolíticos. A inibição do reflexo da tosse pode levar à obstrução pulmonar em caso de aumento do volume ou da fluidez das secreções brônquicas.

- Hipnóticos. Risco de potencialização do efeito sedativo quando combinado com álcool ou drogas como barbitúricos, benzodiazepínicos, anti-histamínicos H1, outros analgésicos opioides ou antipsicóticos.

- Inibidores enzimáticos. O dextrometorfano é um substrato do CYP2D6, portanto seus efeitos e toxicidade podem aumentar quando combinado com medicamentos como abiraterona, antiarrítmicos (amiodarona, flecainida), bupropiona, coxibes, imatinibe ou terbinafina. Reduza a dose de dextrometorfano se a combinação for necessária.

Evite beber suco de toranja ou laranja amarga, que pode inibir o CYP2D6 e 3A4.

A associação de dextrometorfano com certos inibidores do CYP2D6, como IMAOs, medicamentos com atividade IMAO (por exemplo, linezolida, procarbazina) ou ISRS (por exemplo, paroxetina) tem sido relacionada ao desenvolvimento de síndrome serotoninérgica grave. A associação é contraindicada e esses medicamentos devem ser espaçados por no mínimo 14 dias.

Combine com cautela com outros medicamentos serotoninérgicos, como antidepressivos tricíclicos.

- Memantina. O dextrometorfano pode aumentar a toxicidade da memantina. Evite associação.

GRAVIDEZ

Segurança em animais: não há dados disponíveis.

Segurança em humanos: Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. A administração de dextrometorfano só é aceita se não existirem alternativas terapêuticas mais seguras e os benefícios superarem os possíveis riscos.

Efeitos na fertilidade: não foram realizados estudos específicos em humanos.

LACTAÇÃO

Segurança em animais: não há dados disponíveis.

Segurança em humanos: não se sabe se é excretado no leite e as consequências que pode ter para o lactente. Recomenda-se suspender a lactação ou cancelar a administração.

CRIANÇAS

O dextrometorfano pode ser utilizado em crianças a partir dos 2 anos de idade, com ajustes posológicos correspondentes dependendo da idade. Recomenda-se selecionar as apresentações especialmente indicadas para crianças entre 2 e 12 anos (ver Posologia).

As crianças podem ser especialmente sensíveis aos efeitos adversos dos opioides.

Seu uso em < 2 anos é contraindicado. Reações adversas graves, algumas fatais, foram relatadas ao usar medicamentos contra a gripe OTC nessas crianças.

IDADE AVANÇADA

Nenhuma recomendação específica de dosagem foi feita.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

O dextrometorfano não parece ter efeitos depressores centrais significativos, ao contrário de outros opiáceos. No entanto, tonturas são comuns.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência, sendo consideradas muito comuns (>10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01%). %) ou de frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

- Distúrbios do sistema imunológico: frequência desconhecida [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] incluindo [ANAFILAXIA], [ANGIOEDEMA], [URTICÁRIA], [PRURITO], erupção cutânea e [ERITEMA].

- Distúrbios psiquiátricos: muito raros [ALUCINAÇÕES], [DEPENDÊNCIA DE OPIÁCIOS].

- Distúrbios do sistema nervoso: comum [TONTO]; muito raro [SOMNOLÊNCIA]; frequência desconhecida [DOR DE CABEÇA], [CONFUSÃO].

- Distúrbios gastrointestinais: [NÁUSEAS], [VÔMITOS] frequentes e desconforto intestinal; frequência desconhecida [CONSTIPAÇÃO].

- Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: frequência desconhecida [ERUPÇÃO DE DROGAS].

- Distúrbios gerais e alterações no local de administração: comum [FADIGA].

SOBREDOSE

Sintomas: as reações adversas costumam ser especialmente importantes em crianças e adolescentes ou em casos de abuso. Entre os sintomas descritos estão náuseas, vômitos e distúrbios gastrointestinais, tonturas, fadiga, sonolência, alucinações, inquietação e excitabilidade. Em casos mais graves, podem ocorrer sintomas como diminuição da concentração e da consciência até coma, disforia e euforia, distúrbios psicóticos como desorientação e delírios a estados de confusão ou paranóia, aumento do tônus ​​muscular, ataxia, disartria, nistagmo e distúrbios visuais. além de depressão respiratória, podem ocorrer alterações na pressão arterial e taquicardia.

Finalmente, existe o risco de síndrome serotoninérgica.

Medidas a tomar:

- Antídoto: em caso de intoxicação grave, pode-se considerar a administração de naloxona (0,01 mg/kg em crianças).

- Medidas gerais de eliminação: lavagem gástrica com aspiração, seguida de administração de carvão ativado.

- Monitorização: funcionalidade respiratória e cardiovascular.

- Tratamento: manter as vias aéreas abertas, estabelecendo respiração assistida se necessário. tratamento sintomático.

Folheto Cinfatos 15 Mg 20 Comprimidos Orodispersíveis (Pvc-Pvdc/Al)