Cinfamar 50 Mg 10 Comprimidos Revestidos

Cinfamar (comprimidos revestidos de 50 mg 10)

Dimenidrinato

AÇÃO E MECANISMO

- [ANTIALLERGIC], [HISTAMINERGIC ANTAGONIST (H-1)]. Dimenidrinato é um complexo equimolar de difenidramina e um derivado da teofilina, 7-cloro-teofilina. A difenidramina é um derivado da etanolamina, que bloqueia os receptores H1 de forma competitiva, reversível e inespecífica, reduzindo os efeitos sistêmicos da histamina. Leva à vasoconstrição e diminuição da permeabilidade vascular, reduzindo a vermelhidão e o edema associados à alergia. Atenua parcialmente os sintomas associados a processos alérgicos, como vermelhidão nos olhos ou congestão nasal. Também produz um leve efeito broncodilatador e uma diminuição da coceira dérmica.
O dimenidrinato é um antagonista H1 inespecífico, portanto, é capaz de antagonizar outros receptores, como os receptores colinérgicos centrais e periféricos. Ao cruzar a barreira hematoencefálica e bloquear os receptores H1 e muscarínicos, ele levará à sedação, mas será mais leve do que as etanolaminas.
- [ANTAGONISTA COLINÉRGICO MUSCARÍNICO (M)], antiemético. O dimenidrinato é um antagonista inespecífico capaz de bloquear também outros receptores, como os receptores muscarínicos centrais ou periféricos. O bloqueio dos receptores centrais H1 e colinérgicos poderia exercer efeito antiemético, embora não tenha sido totalmente esclarecido. Verificou-se que essa droga é capaz de inibir a estimulação vestibular, inibindo primeiro os estímulos formados no sistema otólico e, em doses maiores, nos canais semicirculares. Após o uso continuado, foi observada tolerância aos efeitos antieméticos.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: O dimenidrinato é bem absorvido pelo intestino, mas sofre um intenso efeito hepático de primeira passagem. Após a administração de uma dose, os efeitos aparecem após 15-30 minutos, e sua duração é de 3-6 horas. O Tmax é de 2 horas.

- Distribuição: O dimenidrinato é amplamente distribuído por todo o corpo, cruzando as barreiras hematoencefálicas e placentárias. Também é excretado em pequenas quantidades com o leite.

- Metabolismo: é metabolizado rápida e quase completamente no fígado.

- Eliminação: Os metabólitos são eliminados na urina.

INDICAÇÕES

- Prevenção e tratamento de [NAUSEAS], [VÔMITOS] e [VERTIGO] associados à [CINETOSE].

POSOLOGIA

- Adultos e adolescentes com mais de 12 anos: 50-100 mg / 4-6 h. Dose máxima 400 mg / 24 h.
- Crianças de 7 a 12 anos: 25-50 mg / 6-8 h. Dose máxima 150 mg / 24 h.
- Crianças de 2 a 6 anos: 12,5-25 mg / 6-8 h. Dose máxima 75 mg / 24 h.
- Crianças com menos de 2 anos de idade: a segurança e eficácia não foram avaliadas.
Administre pelo menos 30 minutos antes da viagem e, de preferência, 1 a 2 horas antes.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

Administração com alimentos : administrar juntamente com alimentos, água ou leite para reduzir o desconforto gástrico.
- Comprimidos: engula os comprimidos inteiros ou divididos em suco ou bebidas açucaradas.

CONTRA-INDICAÇÕES

- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga. Podem ocorrer reações cruzadas com outros anti-histamínicos, por isso não é recomendado o uso de nenhum anti-H1 em pacientes que apresentaram hipersensibilidade a qualquer composto do grupo.
- [CRISE DE ASMA]. Para alguns autores, o dimenidrinato pode piorar a asma, por isso seu uso em crises agudas não é recomendado.
- [PORFIRIA]. Os anti-H1 têm sido associados ao aparecimento de surtos porfíricos e, portanto, não são considerados seguros nesses pacientes.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. A segurança e eficácia não foram avaliadas em pacientes com insuficiência renal, mas os metabólitos do dimenidrinato são excretados na urina, portanto, pode ocorrer acúmulo dos mesmos. Uma vez que estes metabolitos podem ser ativos, pode ser necessário prolongar os períodos de administração em doentes com insuficiência renal, especialmente em condições moderadas ou graves (CLcr inferior a 60 ml / minuto).
- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. O dimenidrinato é extensamente metabolizado pelo metabolismo hepático. No caso de insuficiência hepática, pode ocorrer um aumento da concentração plasmática, com o consequente risco de efeitos adversos. Pode ser necessário um ajuste da dose nesses pacientes, dependendo do grau da função hepática.
- Pacientes que sofrem de [GLAUCOMA], [HIPERPLASIA PROSTÁTICA] ou [OBSTRUÇÃO DA BEXIGA URINÁRIA], [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [ARRITMIA CARDÍACA], [MASTENIA GRAVE], [ÚLCERA PÉPTICA] estenosante ou [OBSTRUÇÃO INTESTINAL]. Devido aos efeitos anticolinérgicos do dimenidrinato, essas condições podem ser agravadas, por isso é recomendado ter extrema cautela e suspender o tratamento em caso de piora.
- Doenças da árvore respiratória inferior, como [ASMA], [ENFISEMA PULMONAR] ou [DOENÇA PULMONAR OBSTRUTIVA CRÔNICA]. Segundo alguns autores, os anti-H1 poderiam diminuir o volume das secreções brônquicas, aumentando sua viscosidade, devido aos seus efeitos anticolinérgicos, o que poderia agravar essas condições. No entanto, não há muitas evidências clínicas, apesar disso, recomenda-se extrema cautela nesses pacientes. Como regra geral, seu uso não é recomendado em pacientes com crises asmáticas (ver Contra-indicações).
- [EPILEPSIA]. Deve-se ter cautela em pacientes epilépticos, uma vez que os anti-histamínicos têm sido ocasionalmente associados a reações de hiperexcitabilidade paradoxal, mesmo em doses terapêuticas e, portanto, podem diminuir o limiar convulsivo.
- [APENDICITIS]. Devido aos seus efeitos antieméticos, pode interferir no diagnóstico de apendicite. Recomenda-se descartar previamente a presença de apendicite em pacientes com vômitos de origem desconhecida.
- Ototoxicidade. O dimenidrinato pode exercer efeito benéfico em casos de vertigem, zumbido e tontura, podendo mascarar a ototoxicidade induzida por drogas ototóxicas como aminoglicosídeos parenterais, carboplatina, cisplatina, cloroquina e eritromicina, entre outros.
- Fotossensibilidade. O dimenidrinato pode causar fenômenos de fotossensibilidade, por isso é recomendável não tomar sol durante o tratamento e se proteger com filtros solares.
- Temperaturas extremas. Os anti-H1 podem agravar a síndrome de exaustão-desidratação e insolação devido à diminuição da sudorese causada por seus efeitos anticolinérgicos. Recomenda-se aos pacientes em tratamento com esses medicamentos evitar a exposição a temperaturas muito altas, principalmente no caso de crianças pequenas, idosos ou pessoas com doenças crônicas graves. Também é aconselhável seguir as medidas higiênico-dietéticas adequadas, como aeração e hidratação adequadas.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Administrar quando os sintomas aparecerem, junto com alimentos para reduzir o desconforto gástrico. Em pessoas sensíveis, pode ser administrado 1 a 2 horas antes da viagem.
- A administração pode ser repetida durante a viagem, desde que os intervalos entre as doses sejam respeitados e a dose máxima recomendada não seja ultrapassada.
- Pode causar sonolência, por isso recomenda-se ter cautela ao dirigir e não combiná-lo com drogas ou outras substâncias sedativas como o álcool.
- Pacientes que tomam medicamentos sedativos não são aconselhados a se automedicar com produtos dimenidrinados sem consultar um médico.
- É aconselhável não tomar sol durante o tratamento.
- Qualquer patologia crônica que o paciente apresente deve ser avisada ao médico antes de iniciar o tratamento.
- A exposição a temperaturas extremas deve ser evitada durante o uso deste medicamento, mantendo-o em ambiente fresco, hidratando-se adequadamente.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- O dimenidrinato pode mascarar os efeitos ototóxicos de alguns medicamentos, por isso é recomendável avaliar periodicamente a funcionalidade acústica em pacientes tratados com esses medicamentos.
- Antes de usar este medicamento em pacientes com vômitos de origem desconhecida, é recomendável descartar a presença de apendicite.
- Recomenda-se monitorar a hidratação do paciente em caso de onda de calor e, principalmente, se o paciente for uma criança pequena, um idoso ou uma pessoa com doença grave.
- Devido aos efeitos antialérgicos deste medicamento, pode dar falsos negativos em testes dérmicos de hipersensibilidade a extratos antigênicos. Recomenda-se suspender a administração deste medicamento pelo menos 72 horas antes do teste.

INTERAÇÕES

O dimenidrinato pode mascarar os sintomas induzidos por drogas ototóxicas, reduzindo a vertigem ou tontura. Da mesma forma, pode aumentar os efeitos de fotossensibilização de outros ingredientes ativos que dão origem a reações de fotossensibilidade. Além disso, foram descritas as interações medicamentosas com os seguintes princípios ativos:
- Álcool etílico. A administração conjunta de álcool e dimenidrinato pode potencializar os efeitos sedativos de ambas as substâncias. Recomenda-se evitar o consumo de álcool durante o tratamento.
- Anticolinérgicos (antiparkinsonianos, antidepressivos tricíclicos, IMAOs, neurolépticos). A administração de dimenidrinato em conjunto com outros anticolinérgicos pode potencializar os efeitos anticolinérgicos, portanto é recomendável evitar a associação.
- Sedativos (analgésicos opióides, barbitúricos, benzodiazepínicos, antipsicóticos). A coadministração de dimenidrinato com um medicamento sedativo pode aumentar a ação hipnótica. É recomendado precauções extremas.

GRAVIDEZ

FDA Categoria B. Em estudos realizados em ratos e coelhos com doses 20-25 vezes maiores do que em humanos, eles não mostraram danos ao feto. Não houve estudos adequados e bem controlados em humanos. No entanto, o dimenidrinato tem sido usado na hiperêmese gravídica sem efeitos adversos significativos. No entanto, há relatos de uma possível associação entre a administração nas duas últimas semanas de gravidez e o aparecimento de fibroplasia retrolental em prematuros. Embora a possibilidade de danos ao feto pareça remota, este medicamento só deve ser usado quando os benefícios superam os possíveis riscos.

LACTAÇÃO

O dimenidrinato pode inibir a lactação devido aos seus efeitos anticolinérgicos. Também é excretado com o leite materno em pequenas quantidades, embora não se saiba se isso pode ter efeitos sobre a criança. No entanto, as crianças são mais sensíveis às reações anticolinérgicas e podem apresentar reações de hiperexcitabilidade paradoxal com mais frequência. Recomenda-se interromper a amamentação ou evitar a administração deste medicamento.

CRIANÇAS

O uso de dimenidrinato não é recomendado em crianças menores de dois anos de idade, especialmente neonatos e lactentes, pois podem ser mais suscetíveis a efeitos adversos anticolinérgicos. Em crianças com mais de 2 anos, foram descritos casos de reações paradoxais com hiperexcitabilidade, principalmente em altas doses, por isso recomenda-se seu uso com cautela.

SENIORES

Os idosos são mais sensíveis aos efeitos adversos dos anti-histamínicos, como tontura, sedação, confusão, hipotensão e hiperexcitabilidade, além dos efeitos anticolinérgicos (boca seca, retenção urinária, precipitação do glaucoma). Os anti-histamínicos podem ser usados ​​em pacientes com mais de 65 anos de idade, mas deve-se ter cautela. Se os efeitos colaterais persistirem ou forem graves, é aconselhável interromper o tratamento.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

O dimenidrinato pode afetar substancialmente a capacidade de dirigir e / ou operar máquinas. Os pacientes devem evitar operar máquinas perigosas, incluindo automóveis, até que estejam razoavelmente certos de que o tratamento medicamentoso não os afeta adversamente.

REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos colaterais do dimenidrinato são geralmente leves e transitórios, sendo mais frequentes nos primeiros dias de tratamento. Como outras etanolaminas, o dimenidrinato causa principalmente sonolência e fenômenos anticolinérgicos, mas há grande variabilidade interindividual quanto à frequência e intensidade dos sintomas, afetando principalmente crianças pequenas e idosos. As reações adversas mais comuns são:
- Digestivo. [NÁUSEA], [VÔMITO], [CONSTIPAÇÃO], [DIARRÉIA], [DOR EPIGÁSTRICA], [ANOREXIA], [BOCA SECA]. Esses sintomas podem ser atenuados administrando-se o anti-histamínico com alimentos.
- Neurológico / psicológico. [Sonolência] é comum (1-9%), especialmente no início do tratamento, e geralmente diminui após 2-3 dias. [DOR DE CABEÇA], [VERTIGO] e [Tontura] também foram descritos. Excepcionalmente, foram observados casos de [EXCITABILIDADE] paradoxal, especialmente em crianças pequenas. Essa hiperexcitabilidade ocorre com [INSÔNIA], [NERVIOSE], [CONFUSÃO], [TREMOR], [IRRITABILIDADE], [EUFORIA], [DELUSÃO], palpitações e até [CONVULSÕES].
- Cardiovascular. Em ocasiões específicas, e geralmente no caso de uma sobredosagem, [TAQUICARDIA], [PALPITAÇÕES] e outras [ARRITMIA CARDÍACA] como [EXTRASISTÓLO] ou [BLOCO CARDÍACO] podem ocorrer. Esses efeitos podem ser devidos à atividade anticolinérgica. [HIPOTENSÃO] ou [HIPERTENSÃO ARTERIAL] foram ocasionalmente descritas.
- Respiratório. Às vezes, pode haver um aumento na viscosidade das secreções brônquicas, o que pode dificultar a respiração.
- Geniturinário. [RETENÇÃO URINÁRIA] e [IMPOTÊNCIA SEXUAL] podem aparecer devido ao bloqueio colinérgico.
- Hematológico. [ANEMIA HEMOLÍTICA], [AGRANULOCITOSE], [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOPENIA] ou [PANCITOPENIA] foram raramente descritas.
- oculares. Devido à atividade anticolinérgica, um [GLAUCOMA] e [DESORDENS DA VISÃO] como [MIDRIASIS], [VISÃO BLURRED] ou [DIPLOPIA] podem ocorrer.
- Alérgico / dermatológico. [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] podem aparecer após a administração sistêmica de anti-histamínicos, que podem até produzir [ANAFILAXIA]. [REAÇÕES DE FOTOSSENSIBILIDADE] também podem aparecer após intensa exposição à luz solar, com [DERMATITE], [PRURITO], [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS] e [ERITEMA].

OVERDOSE

Sintomas: Os sintomas geralmente aparecem após 2 horas, embora possam durar até 18 horas, e geralmente são variáveis, apresentando maior gravidade em crianças e acima de 65 anos. Depressão nervosa moderada, com sedação e apnéia, colapso cardiovascular, hiperexcitabilidade com insônia, alucinações, tremores ou convulsões e sintomas anticolinérgicos como boca seca, visão turva e retenção urinária foram descritos. Também pode aparecer febre superior a 41,8 ºC.
Nos casos mais graves, especialmente em crianças, os sintomas podem piorar, com hipotensão, convulsões, depressão respiratória, perda de consciência, coma e morte.
Tratamento: O tratamento consistirá nas medidas usuais destinadas a favorecer a eliminação do medicamento. A administração de eméticos costuma ser ineficaz. Embora uma lavagem gástrica possa ser benéfica se menos de 3 horas tiverem decorrido desde a ingestão.
O paciente será mantido calmo para minimizar a estimulação do sistema nervoso central. As convulsões podem ser tratadas com diazepam em adultos e fenobarbital em crianças em doses de 5 a 6 mg / kg. A hipotensão pode ser tratada com vasopressores, embora a epinefrina deva ser evitada, pois pode reduzir ainda mais a pressão.
Se necessário, pode-se usar intubação e respiração assistida. O uso de analépticos não é recomendado, pois podem induzir convulsões.

Folheto de 50 mg de 10 comprimidos revestidos de Cinfamar