Biodramina infantil 12,5 mg 12 envelopes de dose única solução oral 2,5 ml

Biodramina infantil (12,5 mg 12 envelopes de dose única solução oral 2,5 ml)

AÇÃO E MECANISMO

- [ANTIALERGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINÉRGICO (H-1)]. O dimenidrinato é um complexo equimolar de difenidramina e um derivado da teofilina, 7-cloro-teofilina. A difenidramina é um derivado da etanolamina, que bloqueia de forma competitiva, reversível e inespecífica os receptores H1, diminuindo os efeitos sistêmicos da histamina. Leva à vasoconstrição e diminuição da permeabilidade vascular, reduzindo a vermelhidão e o edema associados à alergia. Atenua parcialmente os sintomas associados a processos alérgicos, como vermelhidão ocular ou congestão nasal. Também produz um leve efeito broncodilatador e uma diminuição da coceira na pele.
O dimenidrinato é um antagonista H1 inespecífico, razão pela qual é capaz de antagonizar outros receptores, como os receptores colinérgicos centrais e periféricos. Ao atravessar a barreira hematoencefálica e bloquear os receptores H1 e muscarínicos, causará sedação, porém mais leve que as etanolaminas.
- [ANTAGONISTA COLINÉRGICO MUSCARÍNICO (M)], antiemético. O dimenidrinato é um antagonista inespecífico capaz de bloquear também outros receptores, como receptores muscarínicos centrais ou periféricos. O bloqueio dos receptores centrais H1 e colinérgicos pode ter um efeito antiemético, embora isso não esteja completamente claro. Foi possível verificar que esta droga é capaz de inibir a estimulação vestibular, inibindo primeiramente os estímulos formados no sistema otólico e, em doses maiores, nos canais semicirculares. Após o uso continuado, observou-se tolerância aos efeitos antieméticos.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: o dimenidrinato é bem absorvido no intestino, mas sofre um forte efeito hepático de primeira passagem. Após a administração de uma dose, os efeitos aparecem em 15 a 30 minutos e sua duração é de 3 a 6 horas. O Tmax é de 2 horas.

- Distribuição: O dimenidrinato é amplamente distribuído por todo o organismo, atravessando as barreiras hematoencefálica e placentária. Também é excretado em pequenas quantidades com o leite.

- Metabolismo: É rapidamente e quase completamente metabolizado no fígado.

- Eliminação: Os metabólitos são eliminados na urina.

INDICAÇÕES

- Prevenção e tratamento de [NÁUSEA], [VÔMITO] e [VERTIGO] associados a [CINETOSE].

POSOLOGIA

- Crianças 7-12 anos: 6-12 ml (24-48 mg). Dose máxima 36 ml (aprox. 150 mg)/24 h.
- Crianças 2-6 anos: 3-6 ml (12-24 mg). Dose máxima 18 ml (aprox. 75 mg)/24 h.
- Crianças menores de 2 anos: segurança e eficácia não foram avaliadas.
Administrar pelo menos 30 min antes da viagem e preferencialmente 1-2 h antes. A dose pode ser repetida a cada 6-8 horas durante a viagem, sem ultrapassar as doses máximas.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

Administração com alimentos : administrar com alimentos, água ou leite para reduzir o desconforto gástrico.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga. Pode haver reações cruzadas com outros anti-histamínicos, portanto não é recomendado o uso de nenhum anti-histamínico H1 em pacientes que tenham apresentado hipersensibilidade a qualquer composto do grupo.
- [CRISE ASMÁTICA]. Para alguns autores, o dimenidrinato poderia piorar a asma, portanto seu uso em crise aguda não é recomendado.
- [PORFÍRIA]. Os anti-histamínicos H1 têm sido associados ao aparecimento de surtos de porfíria, portanto não são considerados seguros nesses pacientes.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. A segurança e a eficácia em pacientes com insuficiência renal não foram avaliadas, mas os metabólitos do dimenidrinato são excretados na urina, podendo ocorrer seu acúmulo. Uma vez que estes metabolitos podem ser ativos, pode ser necessário prolongar os períodos de administração em doentes com insuficiência renal, especialmente em casos moderados ou graves (CLcr inferior a 60 ml/minuto).
- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. O dimenidrinato é extensivamente metabolizado pelo metabolismo hepático. Em caso de insuficiência hepática, pode ocorrer aumento da concentração plasmática, com consequente risco de efeitos adversos. Um ajuste de dose pode ser necessário nestes pacientes, dependendo do grau de função hepática.
- Doentes que sofrem de [GLAUCOMA], [HIPERPLASIA PROSTÁTICA] ou [OBSTRUÇÃO DA BEXIGA URINÁRIA], [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [ARRITMIA CARDÍACA], [MIASTENIA GRAVIS], [ÚLCERA PÉPTICA] estenosante ou [OBSTRUÇÃO INTESTINAL]. Devido aos efeitos anticolinérgicos do dimenidrinato, pode ocorrer um agravamento destes quadros, pelo que se recomenda extrema precaução e suspensão do tratamento em caso de agravamento.
- Doenças da árvore respiratória inferior, como [ASMA], [EMFISEMA PULMONAR] ou [DOENÇA PULMONAR OBSTRUTIVA CRÔNICA]. Segundo alguns autores, os anti-histamínicos H1 poderiam diminuir o volume das secreções brônquicas, aumentando sua viscosidade, devido aos seus efeitos anticolinérgicos e, portanto, agravar essas condições. No entanto, não há muita evidência clínica, apesar de que precauções extremas são recomendadas nesses pacientes. Como regra geral, seu uso não é recomendado em pacientes com crises asmáticas (Ver Contra-indicações).
- [EPILEPSIA]. Deve-se ter cautela em pacientes epilépticos, uma vez que os anti-histamínicos foram ocasionalmente associados a reações paradoxais de hiperexcitabilidade, mesmo em doses terapêuticas e, portanto, podem diminuir o limiar convulsivo.
- [APENDICITE]. Devido aos seus efeitos antieméticos, pode interferir no diagnóstico de apendicite. Recomenda-se descartar previamente a presença de apendicite em pacientes com vômitos de origem desconhecida.
- Ototoxicidade. O dimenidrinato pode ter efeito benéfico em casos de vertigem, zumbido e tontura, podendo mascarar a ototoxicidade induzida por drogas ototóxicas como aminoglicosídeos parenterais, carboplatina, cisplatina, cloroquina, eritromicina, entre outros.
- Fotossensibilidade. O dimenidrinato pode originar fenómenos de fotossensibilidade, pelo que se recomenda não apanhar sol durante o tratamento e proteger-se com protectores solares.
- Temperaturas extremas. Os anti-histamínicos H1 podem agravar a síndrome de desidratação-exaustão e insolação devido à diminuição da sudorese causada por seus efeitos anticolinérgicos. Recomenda-se que os pacientes em tratamento com esses medicamentos evitem a exposição a temperaturas muito altas, principalmente no caso de crianças pequenas, idosos ou pessoas com doenças crônicas graves. Também é aconselhável seguir medidas higiênico-dietéticas adequadas, como aeração e hidratação adequadas.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém sacarose. Pacientes com [INTOLERÂNCIA À FRUTOSE] hereditária, má absorção de glicose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.

- Este medicamento contém amaranto como excipiente. Pode causar reações do tipo alérgico, incluindo [ASMA], especialmente em pacientes com [ALLERGY TO SALICYLATES].

- Este medicamento contém sacarose. Seu uso em líquidos orais e formas farmacêuticas que permanecem em contato com a boca por algum tempo podem prejudicar os dentes.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Administrar quando os sintomas aparecerem, juntamente com alimentos para reduzir o desconforto gástrico. Em pessoas sensíveis, pode ser administrado 1-2 horas antes da viagem.
- A administração poderá ser repetida durante a viagem, desde que respeitados os intervalos entre as doses e não ultrapassada a dose máxima recomendada.
- Pode causar sonolência, por isso recomenda-se cautela ao dirigir e não combiná-lo com drogas ou outras substâncias sedativas, como o álcool.
- Pacientes em tratamento com medicamentos sedativos não são aconselhados a se automedicar com produtos contendo dimenidrinato sem consultar um médico.
- É aconselhável não tomar sol durante o tratamento.
- O médico deve ser informado de qualquer patologia crónica que o doente apresente antes de iniciar o tratamento.
- A exposição a temperaturas extremas deve ser evitada durante o uso deste medicamento, mantendo-se em ambiente fresco, hidratando-se adequadamente.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- O dimenidrinato pode mascarar os efeitos ototóxicos de algumas drogas, por isso é recomendável avaliar periodicamente a funcionalidade acústica em pacientes tratados com essas drogas.
- Antes de usar este medicamento em pacientes com vômitos de origem desconhecida, recomenda-se descartar a presença de apendicite.
- Recomenda-se monitorar a hidratação do paciente em caso de onda de calor, principalmente se o paciente for uma criança pequena, um idoso ou uma pessoa com doença grave.
- Devido aos efeitos antialérgicos deste medicamento, pode dar falsos negativos em testes cutâneos de hipersensibilidade a extratos antigênicos. Recomenda-se suspender a administração deste medicamento pelo menos 72 horas antes do teste.

INTERAÇÕES

O dimenidrinato pode mascarar os sintomas induzidos por drogas ototóxicas, diminuindo a vertigem ou tontura. Da mesma forma, poderia potencializar os efeitos fotossensibilizantes de outros princípios ativos que dão origem a reações de fotossensibilidade. Além disso, foram descritas interações medicamentosas com os seguintes princípios ativos:
- Álcool etílico. A administração conjunta de álcool e dimenidrinato pode potencializar os efeitos sedativos de ambas as substâncias. Recomenda-se evitar o consumo de álcool durante o tratamento.
- Anticolinérgicos (antiparkinsonianos, antidepressivos tricíclicos, MAOIs, neurolépticos). A administração de dimenidrinato juntamente com outras drogas anticolinérgicas pode potencializar os efeitos anticolinérgicos, por isso recomenda-se evitar a associação.
- Sedativos (analgésicos opióides, barbitúricos, benzodiazepínicos, antipsicóticos). A coadministração de dimenidrinato juntamente com um medicamento sedativo pode potencializar a ação hipnótica. Recomenda-se precauções extremas.

GRAVIDEZ

FDA categoria B. Em estudos feitos em ratos e coelhos com doses 20-25 vezes maiores que em humanos, não demonstraram danos ao feto. Não houve estudos adequados e bem controlados em humanos. Entretanto, o dimenidrinato tem sido utilizado em casos de hiperêmese gravídica sem efeitos adversos significativos. Entretanto, há relatos de uma possível associação entre a administração nas duas últimas semanas de gravidez e o aparecimento de fibroplasia retrolenticular em prematuros. Embora a possibilidade de prejudicar o feto pareça remota, este medicamento só deve ser usado quando os benefícios superam os possíveis riscos.

LACTAÇÃO

O dimenidrinato pode inibir a lactação devido aos seus efeitos anticolinérgicos. Também é excretado no leite materno em pequenas quantidades, embora não se saiba se podem ter efeitos no lactente. No entanto, as crianças são mais sensíveis às reações anticolinérgicas e podem apresentar com mais frequência reações paradoxais de hiperexcitabilidade. Recomenda-se interromper a amamentação ou evitar a administração deste medicamento.

CRIANÇAS

O uso de dimenidrinato em crianças menores de dois anos, especialmente neonatos e lactentes, não é recomendado porque podem ser mais suscetíveis a efeitos adversos anticolinérgicos. Em crianças com mais de 2 anos, foram descritos casos de reações paradoxais com hiperexcitabilidade, especialmente em doses elevadas, pelo que se recomenda a sua utilização com precaução.

IDOSOS

Os idosos são mais sensíveis aos efeitos adversos dos anti-histamínicos, como tontura, sedação, confusão, hipotensão e hiperexcitabilidade, bem como aos efeitos anticolinérgicos (boca seca, retenção urinária, precipitação de glaucoma). Os anti-histamínicos podem ser usados ​​em pacientes com mais de 65 anos, mas devem ser tomadas precauções. Se os efeitos colaterais persistirem ou forem graves, é aconselhável interromper o tratamento.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Dimenidrinato pode afetar substancialmente a habilidade de dirigir e/ou operar máquinas. Os pacientes devem evitar operar máquinas perigosas, incluindo automóveis, até que estejam razoavelmente certos de que o tratamento medicamentoso não os afetará adversamente.

REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos colaterais do dimenidrinato são geralmente leves e transitórios, sendo mais frequentes nos primeiros dias de tratamento. Como outras etanolaminas, o dimenidrinato causa principalmente sonolência e fenômenos anticolinérgicos, mas há grande variabilidade interindividual quanto à frequência e intensidade dos sintomas, afetando principalmente crianças pequenas e idosos. As reações adversas mais comuns são:
- Digestivas. [NÁUSEA], [VÔMITO], [CONSTIPAÇÃO], [DIARREIA], [DOR EPIGÁSTRICA], [ANOREXIA], [BOCA SECA]. Esses sintomas podem ser diminuídos tomando o anti-histamínico com alimentos.
- Neurológico/psicológico. O aparecimento de [SONOLENTO] é comum (1-9%), especialmente no início do tratamento, e geralmente desaparece após 2-3 dias. [DOR DE CABEÇA], [VERTIGO] e [DIZZINES] também foram descritos. Excepcionalmente, casos de [EXCITABILIDADE] paradoxal foram observados, especialmente em crianças pequenas. Essa hiperexcitabilidade ocorre com [INSÔNIA], [NERVOUSNESS], [CONFUSION], [TREMBOR], [IRRITABILITY], [EUFORIA], [DELUISION], palpitações e até [CONVULSIONS].
- Cardiovascular. Em ocasiões específicas, e normalmente em caso de superdosagem, podem ocorrer [TAQUICARDIA], [PALPITAÇÕES] e outras [ARRITMIAS CARDÍACAS] como [EXTRASISTÓLEO] ou [BLOQUEIO CARDÍACO]. Esses efeitos podem ser devidos à atividade anticolinérgica. Em ocasiões [HIPOTENSÃO] ou [HIPERTENSÃO ARTERIAL] foram descritos.
- Respiratório. Às vezes, pode ocorrer um aumento na viscosidade das secreções brônquicas, o que pode dificultar a respiração.
- Geniturinário. [RETENÇÃO URINÁRIA] e [IMPOTÊNCIA SEXUAL] podem aparecer devido ao bloqueio colinérgico.
- Hematológico. [ANEMIA HEMOLÍTICA], [AGRANULOCITOSE], [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOPENIA] ou [PANCITOPENIA] foram raramente descritos.
- Oculares. Devido à atividade anticolinérgica, podem ocorrer [GLAUCOMA] e [DISTÚRBIOS DA VISÃO] como [MIDRIASE], [VISÃO EMBAIXADA] ou [DIPLOPIA].
- Alérgico/dermatológico. [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] podem aparecer após a administração sistêmica de anti-histamínicos, que podem até produzir [ANAFILAXIA]. [REAÇÕES DE FOTOSSENSIBILIDADE] também podem aparecer após exposição intensa à luz solar, com [DERMATITE], [PRURITUS], [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS] e [ERITEMA].

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Por conter parahidroxibenzoato de metila, pode causar [ALERGIA A PARABENOS], possivelmente retardada.

- Por conter amaranto (E-123) pode causar [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE].

SUPERDOSE

Sintomas: Os sintomas geralmente aparecem após 2 horas, embora possam durar 18 horas, e geralmente são variáveis, sendo mais graves em crianças e pessoas com mais de 65 anos. Depressão nervosa moderada, com sedação e apnéia, colapso cardiovascular, hiperexcitabilidade com insônia, alucinações, tremores ou convulsões e sintomas anticolinérgicos como boca seca, visão turva e retenção urinária foram relatados. Febre acima de 41,8 ºC também pode aparecer.
Nos casos mais graves, principalmente em crianças, os sintomas podem piorar, surgindo hipotensão, convulsões, depressão respiratória, perda de consciência, coma e morte.
Tratamento: O tratamento consistirá nas medidas usuais destinadas a favorecer a eliminação do medicamento. A administração de eméticos é geralmente ineficaz. Embora uma lavagem gástrica possa ser benéfica se tiverem decorrido menos de 3 horas desde a ingestão.
O paciente será mantido calmo para minimizar a estimulação do sistema nervoso central. As convulsões podem ser tratadas com diazepam em adultos e fenobarbital em crianças na dose de 5-6 mg/kg. A hipotensão pode ser tratada com vasopressores, embora a epinefrina deva ser evitada, pois pode diminuir ainda mais a pressão.
Se necessário, intubação e respiração assistida podem ser usadas. O uso de analépticos não é recomendado, pois podem induzir convulsões.

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