Bactil Forte Flas 20 Mg 10 Liofilizados Orales

Bactil Forte Flas (20 mg 10 oral liofilizado)

Ebastina

AÇÃO E MECANISMO

- [ANTIALLERGIC], [HISTAMINERGIC ANTAGONIST (H-1)]. A ebastina é um derivado da piperidina que bloqueia de forma potente, competitiva, reversível e específica os receptores H1, reduzindo por muito tempo os efeitos sistêmicos da histamina. Leva à vasoconstrição e diminuição da permeabilidade vascular, reduzindo a vermelhidão e o edema associados à alergia. Atenua parcialmente os sintomas associados a processos alérgicos, como vermelhidão nos olhos ou congestão nasal. Também produz um leve efeito broncodilatador e uma diminuição da coceira dérmica. A experiência clínica também parece mostrar que a ebastina é capaz de impedir a liberação de histamina dos mastócitos.

A ebastina mal consegue atravessar a barreira hematoencefálica e, por isso, praticamente não tem efeitos sedativos significativos. Possui grande seletividade para receptores H1, carecendo de importantes efeitos anticolinérgicos e anti-serotoninérgicos. Da mesma forma, nenhum efeito no coração foi encontrado em ensaios clínicos, usando doses de até 100 mg.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: a ebastina é rapidamente absorvida no intestino após a administração oral, sofrendo um intenso efeito de primeira passagem no fígado que gera um metabólito ativo, a carebastina. A Cmax da ebastina obtida após a administração de uma dose de 20 mg é de 2,8 ng / ml, enquanto que após a administração de uma dose de 10 mg, a Cmax da carebastina de 80-100 ng / ml é atingida em 2,6-4 horas. A atividade anti-histamínica começa após 1-3 horas, atinge o pico após 8-12 horas e pode ser prolongada por até 48 horas. Após a interrupção do tratamento de 5 dias, observou-se efeito anti-histamínico por 72 horas, devido aos metabólitos da ebastina, principalmente a carebastina.

Efeito dos alimentos : os alimentos aumentam a AUC da carebastina entre 1,5-2 vezes, embora esse aumento não modifique o Tmax. A administração de ebastina com alimentos não modifica significativamente seu efeito clínico.

- Distribuição: a ebastina e a carebastina estão fortemente ligadas às proteínas plasmáticas (95%).

- Metabolismo: a ebastina é intensamente metabolizada pela isoenzima CYP3A4, dando origem ao metabólito ativo carebastina.

- Eliminação: a ebastina é eliminada principalmente por metabolismo hepático. 66% da dose aparece na urina, principalmente na forma de metabólitos conjugados. Também pode aparecer em pequenas quantidades nas fezes (6%). A meia-vida de eliminação da carebastina é de 15-19 horas.

Farmacocinética em situações especiais : não foram observadas diferenças farmacocinéticas significativas entre pacientes com idade igual ou inferior a 65 anos, nem entre indivíduos com graus diferentes de insuficiência renal ou hepática em comparação com pacientes saudáveis.

INDICAÇÕES

- [RINITE ALÉRGICA SAZONAL] ou [RINITE ALÉRGICA PERENAL], associada ou não a [CONJUNTIVITE ALÉRGICA].

- [URTICARIA CRONICA IDIOPATICA].

- [DERMATITE DE CONTATO ALÉRGICA].

POSOLOGIA

"DOSAGEM DOS COMPRIMIDOS"

- Adultos: 10-20 mg / 24 h.

- Crianças e adolescentes <18 anos:

* Adolescentes a partir de 12 anos: não requer ajuste posológico.

- Idosos: não requer ajuste posológico.

Duração do tratamento: até o desaparecimento dos sintomas.

Dose perdida: pule a dose esquecida e administre a próxima dose no horário usual. Não duplique a próxima dose.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

Não requer ajuste de dosagem.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA DO FÍGADO

- Insuficiência hepática leve a moderada (classe A de Child-Pugh): não requer ajuste de dose.

- Insuficiência hepática grave (Child-Pugh classe C): dose máxima de 10 mg / 24 h.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

- Comprimidos: engolir inteiros, com a ajuda de um copo com um líquido, de preferência água.

Administração com alimentos : pode ser administrado com ou sem alimentos.

CONTRA-INDICAÇÕES

- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga. Podem ocorrer reações cruzadas com outros anti-histamínicos, por isso não é recomendado o uso de nenhum anti-H1 em pacientes que apresentaram hipersensibilidade a qualquer composto do grupo.

- [PORFIRIA]. Os anti-H1 têm sido associados ao aparecimento de surtos porfíricos e, portanto, não são considerados seguros nesses pacientes.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. A ebastina é amplamente metabolizada no fígado. No caso de insuficiência hepática, pode ocorrer um aumento da concentração plasmática. Recomenda-se não exceder a dose de 10 mg / 24 horas em pacientes com insuficiência hepática grave, enquanto naqueles com insuficiência hepática leve ou moderada não é necessário tomar quaisquer medidas, embora seja aconselhável monitorar esses pacientes (Ver Posologia) .

- [ARRITMIA CARDÍACA]. Pacientes com risco cardíaco, como aqueles com [BRADICARDIA], [PROLONGAÇÃO DO INTERVALO QT], com [HIPOPOTASEMIA] ou em tratamento com medicamentos que afetam o intervalo QT ou que inibem o metabolismo da ebastina (Ver Interações). Em ensaios clínicos, foi demonstrado que a ebastina não tem efeitos significativos no coração em doses até 100 mg / 24 horas, mas não pode ser excluída, pelo que se recomenda a monitorização da função cardíaca nestes doentes.

- [EPILEPSIA]. Deve-se ter cautela em pacientes epilépticos, uma vez que os anti-histamínicos têm sido ocasionalmente associados a reações de hiperexcitabilidade paradoxal, mesmo em doses terapêuticas e, portanto, podem diminuir o limiar convulsivo.

- Fotossensibilidade. A ebastina pode causar fenômenos de fotossensibilidade, por isso é recomendável não tomar sol durante o tratamento e proteger-se com filtros solares.

- Processos alérgicos agudos. Como a ebastina pode levar cerca de três horas para mostrar efeitos farmacológicos, seu uso em condições alérgicas agudas graves não é recomendado.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS A EXCIPIENTES

- Este medicamento contém aspartame como excipiente, por isso deve ser tido em consideração pelas pessoas com [FENILCETONÚRIA]. 100 mg de aspartame correspondem a 56,13 mg de fenilalanina.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Recomenda-se administrar este medicamento todos os dias à mesma hora.

- A dose recomendada não deve ser ultrapassada, pois pode ocorrer sedação.

- É aconselhável não tomar sol durante o tratamento.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- Devido aos efeitos antialérgicos deste medicamento, pode dar falsos negativos em testes dérmicos de hipersensibilidade a extratos antigênicos. Recomenda-se suspender a administração deste medicamento pelo menos 72 horas antes do teste.

- Recomenda-se monitorar a função cardíaca e o eletrocardiograma em pacientes com doença cardíaca ou que recebem ebastina associada a eritromicina, cetoconazol ou antiarrítmicos, devido ao risco de prolongamento do intervalo QTc.

INTERAÇÕES

Não foram observadas interações medicamentosas com ebastina. O uso de ebastina com álcool não demonstrou aumentar a sedação. No entanto, devido ao risco de reações de fotossensibilidade devido ao consumo de anti-H1, a ebastina pode potencializar os efeitos fotossensibilizadores de outras drogas.

- Eritromicina, cetoconazol. Têm ocorrido alguns casos de ligeiro prolongamento do intervalo QTc, de cerca de 10 mseg. Desconhece-se se este efeito se deve à inibição enzimática do CYP3A4 por macrolídeos ou antifúngicos azólicos ou aos efeitos no coração destes próprios medicamentos. Recomenda-se extrema cautela em pacientes que recebem ebastina junto com qualquer um desses medicamentos.

GRAVIDEZ

Segurança em mulheres grávidas: Não houve estudos adequados e bem controlados em humanos. Há relatos de uma possível associação entre o uso de anti-histamínicos em geral nas duas últimas semanas de gravidez e um risco aumentado de fibroplasia retrolental em prematuros, embora não haja dados clínicos suficientes para demonstrá-lo. O uso deste medicamento só é aceito na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras.

Efeitos sobre a fertilidade: nenhum efeito fetotóxico ou teratogênico da ebastina foi encontrado em estudos em animais

LACTAÇÃO

Não se sabe se a ebastina é excretada no leite, mas outros anti-histamínicos sim. Devido ao risco de reações adversas na criança, recomenda-se interromper a amamentação ou evitar a administração deste medicamento.

CRIANÇAS

A segurança e eficácia não foram avaliadas em crianças menores de 2 anos de idade, portanto, é recomendado evitar seu uso.

Doses de 10 e 20 mg não são indicadas em crianças entre 2 e 12 anos de idade, por isso é recomendado o uso da solução oral, ajustando a dose de acordo com a idade.

SENIORES

Não houve estudos suficientes em pacientes com mais de 65 anos de idade para demonstrar a segurança e eficácia da ebastina. Nos idosos, é mais frequente o aparecimento de diminuição fisiológica da função hepática e mesmo a presença de insuficiência. Portanto, os idosos são mais sensíveis aos efeitos adversos dos anti-histamínicos. Os anti-histamínicos podem ser usados ​​em pacientes com mais de 65 anos de idade, mas deve-se ter cautela. Se os efeitos colaterais persistirem ou forem graves, é aconselhável interromper o tratamento.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Embora em ensaios clínicos a ebastina não tenha resultado em sedação na dose de 30 mg / 24 horas, o uso pós-comercialização mostrou o aparecimento de casos de sedação leve, por isso é recomendado evitar operar máquinas perigosas, incluindo carros, até que tenham certeza razoável de que o tratamento medicamentoso não afeta adversamente.

REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos colaterais da ebastina são geralmente leves e transitórios e geralmente relacionados à dose. Os anti-histamínicos não sedativos geralmente têm os mesmos efeitos colaterais que os sedativos, mas com uma incidência muito menor. Em especial, os efeitos sedativos e anticolinérgicos não aparecem ou o fazem muito raramente, desde que não sejam usados ​​em doses superiores às recomendadas. Em ensaios clínicos com 2.100 pacientes, a ebastina causou reações adversas em apenas 3,7% mais pacientes do que o placebo. As reações adversas mais comuns são:

- Doenças do sistema imunológico: [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] podem aparecer após a administração sistêmica de anti-histamínicos.

- Doenças do metabolismo e nutrição: frequência pouco conhecida [GANHO DE APETITE], [GANHO DE PESO]

- Distúrbios do sistema nervoso: leve [CEFALÉ] ou [sonolência] é comum. Também são descritos alguns casos de [Tontura], [DESORIENTAÇÃO], [ATAXIA], [MIASTENIA], [VERTIGO], [HIPOESTESIA], [DISGEUSIA] [ASTENIA]. Tal como acontece com outros anti-histamínicos, casos específicos de paradoxal [EXCITABILIDADE] podem ocorrer, especialmente em crianças pequenas, com insônia e nervosismo, [AGITAÇÃO], [IRRITABILIDADE], [EUFORIA], [DELUSÃO], palpitações e até mesmo [CONVULSÕES].

- Transtornos psiquiátricos: [INSÔNIA], [NERVIOSE].

- Distúrbios cardiovasculares. Em ocasiões específicas, [TAQUICARDIA], [PALPITAÇÕES] e outras [ARRITMIA CARDÍACA] como [EXTRASISTÓLO] ou [BLOCO CORAÇÃO] podem ocorrer. [HIPOTENSÃO] ou [HIPERTENSÃO ARTERIAL] também foi descrita. Casos de leve [PROLONGAÇÃO DO INTERVALO QT] foram relatados em certos pacientes, como aqueles que receberam eritromicina ou cetoconazol, e em altas doses.

- Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino Alguns casos de [EPISTAXE] e [SINUSITE] foram descritos.

- Doenças gastrointestinais: o aparecimento de [SECAGEM DA BOCA] é raro. [NÁUSEA], [VÔMITO], [CONSTIPAÇÃO], [DIARRÉIA] ou [DOR EPIGÁSTRICA] também foram descritos.

- Doenças hepatobiliares: alguns casos de [HEPATITE], [COLESTASE], [AUMENTO DE TRANSAMINASES], [AUMENTO DE FOSFATASE ALCALINA] e [HIPERBILIRUBINEMIA] foram relatados

- Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo: [REAÇÕES DE FOTOSSENSIBILIDADE] podem aparecer após intensa exposição à luz solar, [DERMATITE], [URTICÁRIA], [PRURITO], [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS] e [ERITEMA].

- Doenças do aparelho reprodutor e da mama: foram observados casos de [DISMENORRÉIA].

- Distúrbios hematológicos. Raramente, [ANEMIA HEMOLÍTICA], [AGRANULOCITOSE], [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOPENIA] ou [PANCITOPENIA] podem aparecer.

- Afecções oculares: raramente [GLAUCOMA] e [DESORDENS DA VISÃO] podem aparecer como [VISÃO BORRADA] ou [DIPLOPIA].

- Perturbações gerais e alterações no local de administração: foram notificados alguns casos de [EDEMA] e [ASTENIA]

OVERDOSE

Sintomas: Existem poucos dados sobre o envenenamento por ebastina. Num ensaio clínico em que foi administrada uma dose de até 100 mg de ebastina, não foram observadas reações adversas.

Tratamento: não há antídoto específico. O tratamento consistirá nas medidas usuais destinadas a favorecer a eliminação do medicamento. Recomenda-se tratamento sintomático e de suporte, monitorando funções vitais e o ECG.

Bactil Forte Flas 20 mg 10 Folheto Oral Liofilizado