Bactil (Ebastina) 10 Mg 20 Comprimidos revestidos

Bactil (Ebastine 10 Mg 20 comprimidos revestidos)

AÇÃO E MECANISMO

- [ANTIALÉRGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINÉRGICO (H-1)]. A ebastina é um derivado da piperidina que bloqueia de forma potente, competitiva, reversível e especificamente os receptores H1, reduzindo os efeitos sistêmicos da histamina por um longo tempo. Isso resulta em vasoconstrição e diminuição da permeabilidade vascular, reduzindo vermelhidão e edema associados à alergia. Atenua parcialmente os sintomas associados a processos alérgicos, como vermelhidão nos olhos ou congestão nasal. Também produz um leve efeito broncodilatador e uma diminuição da coceira na pele. A experiência clínica também parece mostrar que a ebastina é capaz de impedir a liberação de histamina dos mastócitos.

O Ebastine mal consegue atravessar a barreira hematoencefálica, praticamente sem efeitos sedativos significativos. Possui grande seletividade para os receptores H1, sem efeitos anticolinérgicos e antiserotonérgicos significativos. Da mesma forma, não foram encontrados efeitos no coração em ensaios clínicos, usando doses de até 100 mg.

FARMACOCINÉTICA

Via oral:

- Absorção: A ebastina é rapidamente absorvida no intestino após administração oral, passando por um intenso efeito hepático de primeira passagem que gera um metabólito ativo, a carebastina. A Cmax da ebastina obtida após a administração de uma dose de 20 mg é de 2,8 ng / ml, enquanto que após a administração de uma dose de 10 mg, a Cmax de cuidados máximos de 80-100 ng / ml é atingida em 2,6-4 horas. A atividade anti-histamínica começa após 1-3 horas, é máxima entre 8 e 12 horas e pode durar até 48 horas. Após a interrupção do tratamento de 5 dias, foram observados efeitos anti-histamínicos por 72 horas, devido aos metabólitos da ebastina, principalmente carebastina.

Alimentos: os alimentos aumentam a AUC da carebastina em 1,5-2 vezes, embora esse aumento não modifique o Tmax. A administração de ebastina com alimentos não altera significativamente seu efeito clínico.

- Distribuição: Ebastina e carebastina se ligam fortemente às proteínas plasmáticas (95%).

- Metabolismo: a ebastina é intensamente metabolizada pela isoenzima CYP3A4, dando origem ao metabolito ativo carebastina.

- Eliminação: a ebastina é eliminada principalmente pelo metabolismo hepático. 66% da dose aparece na urina, principalmente na forma de metabólitos conjugados. Também pode aparecer em pequenas quantidades nas fezes (6%). A meia-vida de eliminação da carezina é de 15 a 19 horas.

Não foram observadas diferenças farmacocinéticas significativas entre pacientes acima de 65 anos e jovens, ou entre indivíduos com diferentes graus de insuficiência renal ou hepática em comparação com pacientes saudáveis.

INDICAÇÕES

- [RINITE ALÉRGICA SAZONAL] ou [RINITE ALÉRGICA PERENAL], associada ou não a [CONJUNTIVIITE ALÉRGICA].

- [URTICARIA CRÔNICA IDIOPATICA].

- [DERMATITE DE CONTATO ALÉRGICO].

POSOLOGIA

"COMPRIMIDOS"

- Adultos orais: 10-20 mg / 24 h.

- Crianças e adolescentes menores de 18 anos, orais:

* Adolescentes a partir dos 12 anos: não é necessário ajuste posológico.

- Idosos orais: não é necessário ajuste posológico.

Administração com alimentos: pode ser tomado com ou sem alimentos.

Duração do tratamento: até os sintomas desaparecerem.

Dose esquecida : pule a dose esquecida e administre a próxima dose no horário habitual. Não duplique a próxima dose.

POSOLOGIA NA FALHA RIM

Não é necessário ajuste da dose.

POSOLOGIA NA FALHA DO FÍGADO

- Compromisso hepático ligeiro a moderado (classe A de Child-Pugh): não é necessário ajuste posológico.

- Compromisso hepático grave (classe C de Child-Pugh): dose máxima de 10 mg / 24 h.

REGRAS PARA A ADMINISTRAÇÃO CORRETA

"COMPRIMIDOS"

Engula os comprimidos inteiros, com a ajuda de um copo de líquido, de preferência água.

CONTRA-INDICAÇÕES

- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga. Pode haver reações cruzadas com outros anti-histamínicos, portanto, não é recomendado o uso de anti-histamínico H1 em pacientes que apresentaram hipersensibilidade a qualquer composto do grupo.

- [PORFIRIA]. Os anti-histamínicos H1 têm sido associados ao aparecimento de surtos porfíricos e, portanto, não são considerados seguros nesses pacientes.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. Ebastine é extensivamente metabolizado no fígado. Em caso de insuficiência hepática, pode ocorrer um aumento na concentração plasmática. Recomenda-se não exceder a dose de 10 mg / 24 horas em pacientes com insuficiência hepática grave, enquanto naqueles com insuficiência leve ou moderada não é necessário tomar nenhuma medida, embora seja aconselhável monitorar esses pacientes (consulte a posologia).

- [ARRITMIA CARDÍACA]. Pacientes com risco cardíaco, como aqueles com [BRADICARDIA], [PROLONGAÇÃO DE INTERVALO DO QT], com [HIPOPOTASEMIA] ou em tratamento com medicamentos que afetam o intervalo QT ou inibem o metabolismo da ebastina (consulte Interações). Em ensaios clínicos, verificou-se que a ebastina não tem efeitos significativos no coração em doses de até 100 mg / 24 horas, mas não pode ser descartada, portanto o monitoramento da funcionalidade cardíaca é recomendado nesses pacientes.

- [EPILEPSIA]. Deve-se ter cautela em pacientes epilépticos, uma vez que os anti-histamínicos foram ocasionalmente associados a reações paradoxais de hiperexcitabilidade, mesmo em doses terapêuticas, para reduzir o limiar convulsivo.

- fotossensibilidade. Ebastine pode dar origem a fenômenos de fotossensibilidade, por isso é recomendável não tomar banho de sol durante o tratamento e proteger-se com filtros solares.

- processos alérgicos agudos. Devido ao fato de a ebastina levar cerca de três horas para apresentar efeitos farmacológicos, seu uso não é recomendado em processos alérgicos agudos graves.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS COM EXCIPIENTES

- Este medicamento contém lactose. Pacientes com hereditária ou galactose [INTOLERÂNCIA À LACTOSE], deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose ou galactose não devem tomar este medicamento.

- Este medicamento contém lactose. A ingestão de quantidades superiores a 5 g por dia deve ser levada em consideração em pacientes com [DIABETES] e com intolerância a certos açúcares.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Recomenda-se administrar este medicamento todos os dias no mesmo horário.

- A dose recomendada não deve ser excedida, pois pode ocorrer sedação.

- É aconselhável não tomar banho de sol durante o tratamento.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- Devido aos efeitos antialérgicos deste medicamento, poderia dar falsos negativos em testes dérmicos de hipersensibilidade a extratos antigênicos. Recomenda-se parar de tomar este medicamento pelo menos 72 horas antes do teste.

- Recomenda-se monitorar a funcionalidade cardíaca e o eletrocardiograma em pacientes com doença cardíaca ou naqueles que recebem ebastina juntamente com eritromicina, cetoconazol ou medicamentos antiarrítmicos, com risco de prolongamento do intervalo QTc.

INTERAÇÕES

Não foram observadas interações medicamentosas com ebastina. Não foi demonstrado que o uso de ebastina junto com o álcool aumenta a sedação. No entanto, devido ao risco de reações de fotossensibilidade devido ao consumo de anti-histamínicos H1, a ebastina pode potencializar os efeitos fotossensibilizadores de outros medicamentos.

- Eritromicina, cetoconazol. Houve alguns casos de prolongamento leve do intervalo QTc de cerca de 10 ms. Não se sabe se esse efeito é devido à inibição enzimática do CYP3A4 por macrólidos ou antifúngicos azólicos ou aos efeitos cardíacos desses medicamentos. Recomenda-se ter extrema cautela em pacientes que recebem ebastina juntamente com qualquer um desses medicamentos.

GRAVIDEZ

Segurança em mulheres grávidas: Não houve estudos adequados e bem controlados em humanos. Há relatos de uma possível associação entre o uso de anti-histamínicos em geral durante as últimas duas semanas de gravidez e um risco aumentado de fibroplasia retrolental em prematuros, embora haja dados clínicos insuficientes para demonstrar isso. O uso deste medicamento é aceito apenas na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras.

Efeitos na fertilidade: não foram encontrados efeitos fetotóxicos ou teratogênicos da ebastina em estudos com animais

AMAMENTAÇÃO

Não se sabe se a ebastina é excretada no leite, mas outros anti-histamínicos o fazem. Devido ao risco de reações adversas no lactente, recomenda-se interromper a amamentação ou evitar a administração deste medicamento.

CRIANÇAS

A segurança e eficácia em crianças menores de 2 anos não foram avaliadas, portanto, recomenda-se evitar seu uso.

Doses de 10 e 20 mg não são indicadas em crianças entre 2 e 12 anos, por isso é recomendado o uso da solução oral, ajustando a dose de acordo com a idade.

IDOSOS

Não foram realizados estudos suficientes em pacientes com mais de 65 anos para demonstrar a segurança e eficácia da ebastina. Nos idosos, o aparecimento de uma diminuição fisiológica da função hepática e até a presença de insuficiência são mais frequentes. Portanto, os idosos são mais sensíveis aos efeitos adversos dos anti-histamínicos. Os anti-histamínicos podem ser usados ​​em pacientes com mais de 65 anos, mas deve-se ter cautela. Se os efeitos colaterais persistirem ou forem graves, é recomendável interromper o tratamento.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Embora a ebastina não tenha resultado em sedação na dose de 30 mg / 24 horas em ensaios clínicos, o uso pós-comercialização mostrou o aparecimento de casos de sedação leve, por isso é recomendável evitar operar máquinas perigosas, incluindo automóveis, até que certeza razoável de que o tratamento medicamentoso não afeta adversamente.

REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos colaterais da ebastina são geralmente leves e transitórios e geralmente estão relacionados à dose. Os anti-histamínicos não sedativos geralmente têm os mesmos efeitos colaterais dos sedativos, mas com uma incidência muito menor. Especialmente, os efeitos sedativos e anticolinérgicos não aparecem ou ocorrem em ocasiões muito raras, desde que não sejam utilizados em doses mais altas do que as recomendadas. Em ensaios clínicos com 2.100 pacientes, a ebastina resultou em reações adversas em apenas 3,7% mais pacientes que o placebo. As reações adversas mais comuns são:

- Distúrbios do sistema imunológico: [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] podem aparecer após a administração sistêmica de anti-histamínicos.

- Distúrbios do metabolismo e nutrição: frequência pouco conhecida [AUMENTO APETITO], [AUMENTO DO PESO]

- Distúrbios do sistema nervoso: o aparecimento de [DOR DE CABEÇA] ou [SONO leve] é frequente. Alguns casos de [Tontura], [DISORIENTAÇÃO], [ATAXIA], [MASTENIA], [VERTIGO], [HIPOESTESIA], [DISGEUSIA] [ASTÊNIA] também são descritos. Como com outros anti-histamínicos, pode haver casos específicos de [EXCITABILIDADE] paradoxal, especialmente em crianças pequenas, com insônia e nervosismo, [TREMOR], [IRRITABILIDADE], [EUPHORIA], [DELUSION], palpitações e até [convulsões].

- Transtornos psiquiátricos: [INSÔNIA], [NERVIOSISMO].

- Distúrbios cardiovasculares. Ocasionalmente, [TACHYCARD], [PALPITATION] e outros [HEART ARRYTHMIA] como [EXTRASISTOLE] ou [CARDIAC BLOCK] podem ocorrer. [HIPOTENSÃO] ou [HIPERTENSÃO ARTERIAL] também foram descritas. Casos de leve [PROLONGAÇÃO DE INTERVALO DO QT] foram descritos em certos pacientes, como aqueles em eritromicina ou cetoconazol, e em altas doses.

- Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais Alguns casos de [EPISTAXIS] e [SINUSITIS] foram descritos.

- Distúrbios gastrointestinais: o aparecimento de [SECAGEM DA BOCA] é raro. Também foram descritos casos de [NAUSEAS], [VÔMITOS], [CONSTIPAÇÃO], [DIARRÉIA] ou [DOR EPIGÁSTRICA].

- Doenças hepatobiliares: alguns casos de [HEPATITE], [COLESTASIS], [AUMENTO DE TRANSAMINASES], [AUMENTO DE FOSFATASE ALCALINA] e [HIPERBILIRRUBINEMIA] foram relatados.

- Distúrbios da pele e dos tecidos subcutâneos: [REAÇÕES POR FOTOSSENSIBILIDADE] podem aparecer após intensa exposição à luz solar, [DERMATITE], [URTICARIA], [PRURITO], [ERUPÇÕES EXANTÁTICAS] e [ERITEMA].

- Distúrbios do sistema reprodutivo e da mama: foram observados casos de [DISMENORREIA].

- Distúrbios hematológicos. Raramente, [ANEMIA HEMOLITICA], [AGRANULOCITOSE], [LEUCOPENIA], [THOMBOCITOPENIA] ou [PANCITOPENIA] podem aparecer.

- Distúrbios oculares: [GLAUCOMA] e [TRANSTORNOS DE VISÃO] raramente podem aparecer como [VISÃO BORRADA] ou [DIPLOPIA].

- Distúrbios gerais e condições do local de administração: alguns casos de [EDEMA] e [ASTENIA] foram relatados

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS COM EXCIPIENTES

- Este medicamento contém lactose, que pode conter proteínas do leite. Isso poderia causar [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] em pessoas com alergia às proteínas do leite de vaca.

SOBREDOSE

Sintomas: Existem poucos dados sobre envenenamento por ebastina. Num ensaio clínico em que foi administrada uma dose de até 100 mg de ebastina, não foram observadas reações adversas.

Tratamento: não há antídoto específico. O tratamento consistirá nas medidas usuais destinadas a promover a eliminação do medicamento. Recomenda-se tratamento sintomático e de suporte, controlando as funções vitais e o ECG.

Folheto Bactil 10 mg 20 comprimidos revestidos