Antidol 1 G 10 Saches Pó Efervescente

Antidol (1 G 10 Saquetas de Pó Efervescente)

AÇÃO E MECANISMO

O paracetamol é um derivado do para-aminofenol com atividade analgésica e antipirética.

• Efeito analgésico: O seu mecanismo de ação não está completamente esclarecido, mas parece ser mediado fundamentalmente pela inibição da ciclooxigenase a nível central, principalmente da COX-2, diminuindo a síntese de prostaglandinas. Tem também um certo efeito periférico ao bloquear a geração do impulso nervoso doloroso. Propõe-se ainda um possível efeito periférico devido à inibição da síntese de prostaglandinas, ativação do recetor canabinóide CB1, modulação das vias de sinalização serotoninérgica ou opiácea, inibição da síntese de óxido nítrico ou hiperalgesia induzida pela substância P.

• Efeito antipirético: Atua no centro termorregulador hipotalâmico, inibindo a síntese de prostaglandinas e os efeitos dos pirogénios endógenos, levando à vasodilatação periférica, aumento do fluxo sanguíneo para a pele e aumento da sudação, que contribuem para a perda de calor.

Na mesma dose, tem um poder analgésico e antipirético semelhante ao ácido acetilsalicílico (AAS). Os efeitos são máximos após 1-3 horas e duram 3-4 horas. Ao contrário do AAS e de outros AINE, não apresenta atividade anti-inflamatória apreciável, exceto em algumas patologias não reumáticas. Uma vantagem em relação aos AINE é que não inibem a síntese de prostaglandinas a nível gástrico e parecem aumentá-la, pelo que não provocam efeitos gastro-lesivos. Também carece de efeitos antiplaquetários.

FARMACOCINÉTICA

• Absorção: Rápida e completa após administração oral, com biodisponibilidade de 75-85%. Após uma dose de 1000 mg, obtém-se uma concentração máxima de 7,7-17,6 mcg/ml após 0,5-2 horas. Apresenta um importante efeito de primeira passagem saturável a partir de doses de 2 g.

  • Efeito dos alimentos: Os alimentos podem reduzir a taxa de absorção do paracetamol, mas não modificam substancialmente a quantidade absorvida.

• Distribuição: Encontra-se amplamente distribuído pela maioria dos tecidos, atingindo concentrações semelhantes às concentrações plasmáticas. O seu volume de distribuição é de aproximadamente 1 l/kg. Acumula-se especialmente no fígado e na medula renal. A distribuição é moderadamente rápida, com uma semi-vida plasmática de 1-3 horas, podendo ser mais rápida nos adolescentes. Apresenta uma baixa ligação às proteínas plasmáticas, cerca de 10%, podendo ser de 20-40% na sobredosagem aguda. É capaz de atravessar a placenta e a barreira hematoencefálica.

• Metabolismo: Sofre um metabolismo hepático intenso (90-95%) através de reações de conjugação, principalmente com ácido glucónico e sulfato. As vias de metabolização são saturáveis ​​em doses elevadas, principalmente a sulfatação, o que faz com que seja metabolizado por vias alternativas pelo citocromo P450 (CYP2E1), gerando metabolitos hepatotóxicos como a N-acetil-P-benzoquinona imina (NAPBI).

• Eliminação: É excretado principalmente pela urina sob a forma de metabolitos glucuroconjugados (60-70%) e, em menor proporção, conjugados com sulfato (20-30%) e cisteína (3%). A sua semi-vida de eliminação é de 1,5 a 3 horas. É parcialmente removido por hemodiálise, hemoperfusão e diálise peritoneal.

  • Situações especiais:
    • Crianças: Os recém-nascidos podem ter uma semi-vida ligeiramente mais longa (4-11 horas), enquanto nas crianças mais velhas é semelhante à dos adultos (1,5-4,2 horas).
    • Idosos: Podem ter uma semi-vida um pouco mais longa.
    • Insuficiência renal: A eliminação pode estar diminuída em doentes com insuficiência renal terminal (ClCr < 10 ml/min).
    • Insuficiência hepática: Podem ter uma semi-vida um pouco mais longa.

INDICAÇÕES

Antidol 1 g solução oral está indicado em adultos e adolescentes com mais de 15 anos e peso superior a 50 kg para o tratamento sintomático de dores de intensidade ligeira a moderada, tais como:

• Dor de cabeça
• Odontologia
• Dismenorreia
• Dor músculo-esquelética (contratura muscular, torcicolo, dor lombar, osteoartrite, artrite reumatóide)
• Neuralgia (ciática)
• Dor de garganta
• Dor pós-operatória ou pós-parto
• Tratamento sintomático da febre

POSOLOGIA

• Adultos: A dose recomendada é de 500 mg – 1 g de paracetamol (1 saqueta) a cada 4-6 horas, conforme necessário, sem exceder 3 g em 24 horas. Espace as mamadas durante pelo menos 4 horas. Evite doses elevadas durante períodos prolongados devido ao risco de danos no fígado. Se a dor persistir por mais de 5 dias, a febre por mais de 3 dias ou agravar os sintomas, avalie a situação clínica.

• População pediátrica: A dose diária recomendada é de aproximadamente 60 mg/kg/dia, dividida em 4 ou 6 tomas diárias. Utilize dispositivos de medição calibrados e avise os pais sobre o risco de sobredosagem.

  • Crianças entre os 33 kg e os 42 kg (10-12 anos): 500 mg de 6 em 6 horas, até um máximo de 4 saquetas por dia.
  • Crianças entre os 43 kg e os 50 kg (12-15 anos): 500 mg de 4-6 em 4-6 horas, até um máximo de 5 saquetas (2500 mg) por dia.
  • Adolescentes com mais de 15 anos e peso superior a 50 kg: Podem seguir a posologia para adultos.

Não utilizar em crianças por mais de 3 dias seguidos sem avaliar a situação clínica.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

• CrCl 50-90 ml/min: Não é necessário ajuste posológico.
• CrCl 10-50 ml/min: 500 mg de 6 em 6 horas.
• CrCl < 10 ml/min: 500 mg de 8 em 8 horas.

Para uso ocasional não são necessárias precauções especiais, mas em tratamentos prolongados recomenda-se a monitorização da função renal.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA DO FÍGADO

Utilizar apenas sob supervisão médica, avaliando inicialmente e periodicamente a função hepática. Evitar doses superiores a 2 g/24 horas (via oral) ou 3 g (via intravenosa), com um intervalo mínimo de pelo menos 8 horas.

REGRAS PARA UMA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

O paracetamol pode ser tomado com ou sem alimentos. Para um efeito mais rápido, recomenda-se a toma sem alimentos. Interrompa o tratamento assim que os sintomas desaparecerem.

CONSELHOS AO DOENTE

• Pode ser tomado com ou sem alimentos. A administração sem alimentos acelera os efeitos analgésicos.
• Não exceder as doses recomendadas nem utilizar por mais de 10 dias sem aconselhamento médico.
• Consulte o seu médico se a dor persistir após 5 a 10 dias de tratamento, se a febre durar mais de 3 dias ou se os sintomas se agravarem.
• Limitar as doses de paracetamol em doentes que consomem álcool regularmente (3 ou mais bebidas por dia).
• Em caso de sobredosagem, consulte um médico mesmo que não surjam sintomas.

CONTRA-INDICAÇÕES

• Alergia ao paracetamol ou a qualquer componente do medicamento.
• Doença hepática grave e ativa.

PRECAUÇÕES

• Insuficiência renal: Risco de reações renais adversas em tratamentos prolongados. Monitorize a funcionalidade renal.
• Hepatotoxicidade: Risco de danos hepáticos devido a metabolitos hepatotóxicos em doses elevadas. Evite em doentes com doença hepática ou outros riscos de lesões hepáticas. Utilizar sob critério médico com avaliação periódica da funcionalidade hepática.
• Alergia aos salicilatos: Cuidado em doentes alérgicos ao ácido acetilsalicílico.
• Discrasias sanguíneas: Vigie a contagem sanguínea em tratamentos prolongados.
• Funcionalidade pancreática: Interromper o tratamento com paracetamol pelo menos três dias antes do teste da bentiromida.
• Insuficiência cardíaca: Cuidado em doentes com insuficiência cardíaca.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS COM OS EXCIPIENTES

• Contém azorubina como excipiente, que pode causar reações alérgicas.
• Contém sorbitol e glicose. Os doentes com intolerância hereditária à frutose ou má absorção de glicose não devem tomar este medicamento.
• Pode prejudicar os dentes se for utilizado de forma a que se mantenha em contacto com a boca.

AVISOS ESPECIAIS

• Monitorização da função renal e hemograma em tratamentos de longa duração.
• Monitorização da função hepática em doentes com elevado risco de hepatotoxicidade.

INTERAÇÕES

• AINEs: Possível aumento do risco de lesão renal.
• Anticoagulantes orais: Monitorizar o INR em tratamentos prolongados com doses elevadas.
• Bussulfano: Risco de toxicidade.
• Cloranfenicol: Risco de toxicidade hematológica.
• Medicamentos que atrasam o esvaziamento gástrico: podem atrasar a absorção do paracetamol.
• Medicamentos hepatotóxicos: Evitar a sua administração conjunta.
• Indutores enzimáticos: Podem reduzir os níveis plasmáticos de paracetamol.
• Inibidores enzimáticos: podem aumentar os níveis plasmáticos de paracetamol.
• Inibidores da transcriptase reversa: Podem aumentar a toxicidade hematológica e a hepatotoxicidade do paracetamol.
• Lamotrigina: O paracetamol pode reduzir os efeitos terapêuticos.
• Resinas de troca iónica: Podem reduzir a absorção do paracetamol.

GRAVIDEZ

• Segurança em animais: Não foram registados efeitos teratogénicos.
• Segurança em humanos: Dados extensos indicam ausência de toxicidade fetal/neonatal ou malformações congénitas. Pode atravessar a barreira placentária. Não é recomendado em doses elevadas ou por períodos prolongados.

LACTAÇÃO

• Segurança no Homem: É excretado em pequenas quantidades no leite materno. Não foi relatada nenhuma reação adversa na criança.

CRIANÇAS

O paracetamol é seguro em crianças, mas o seu uso sob supervisão médica é recomendado em crianças com menos de 3 anos. Vigie de perto a dosagem para evitar envenenamento.

IDADE AVANÇADA

Foi notificada depuração reduzida em doentes idosos. Alguns fabricantes recomendam reduzir a dose em 25%, mas nem todos consideram este cuidado necessário.

REAÇÕES ADVERSAS

O paracetamol é geralmente bem tolerado e as suas reações adversas são raras.

• Hepático: Aumento das transaminases, fosfatase alcalina, hiperbilirrubinemia, hepatotoxicidade, icterícia.
• Cardiovasculares: Hipotensão.
• Neurológico/psicológico: Tonturas, desorientação, excitabilidade.
• Geniturinário: Perturbações renais.
• Alergénios: Reações de hipersensibilidade, erupções cutâneas, urticária, anafilaxia.
• Hematológico: Trombocitopenia, agranulocitose, leucopenia, neutropenia, anemia hemolítica, metemoglobinemia.
• Metabólico: Hipoglicemia.
• Analítico: Alterações da lactato desidrogenase, creatinina sérica, níveis de amónia, azoto ureico.
• Geral: Mal-estar geral.

SOBREDOSE

• Sintomas: Envenenamento muito grave e com risco de vida. A toxicidade pode surgir com doses únicas de 6 g em adultos ou 100 mg/kg em crianças. A sobredosagem segue quatro estádios clínicos característicos:

  • Fase I: Mal-estar geral, náuseas, vómitos, dor abdominal, palidez, sudação e anorexia.
  • Fase II: Dor abdominal no hipocôndrio direito, aumento dos níveis de transaminases e bilirrubina.
  • Fase III: Elevação das transaminases, bilirrubina, glicose, lactato e fosfato, encefalopatia e coma.
  • Fase IV: Recuperação 7-8 dias após sobredosagem.

• Tratamento: Aspiração e lavagem gástrica, carvão ativado, N-acetilcisteína como antídoto específico. Vigie a função hepática a cada 24 horas se surgirem sintomas de hepatotoxicidade.

  • Via endovenosa: Dose de 300 mg/kg durante 20 horas e 15 minutos.
  • Via oral: Inicialmente 140 mg/kg, seguido de 17 doses de 70 mg/kg/4 h.

A eficácia do tratamento com N-acetilcisteína é máxima nas 8 horas após a sobredosagem.

Folheto Antidol 1 G 10 Saquetas Pó Efervescente