Alli 60 MG 120 Capsulas (Orlistat 60Mg)

Alli 60 Mg 120 Cápsulas (Orlistat 60Mg) 

AÇÃO E MECANISMO

- [INIBIDOR DA LIPASE PANCREÁTICA], [INIBIDOR DA ABSORÇÃO DE LIPÍDEO ORAL]. O orlistat é um potente e específico inibidor das lipases gástricas e pancreáticas, enzimas responsáveis ​​pela hidrólise dos triglicerídeos. Atua à luz do tubo digestivo, unindo lentamente os resíduos de serina do centro ativo da enzima, através de uma união covalente reversível. Ao inibir a enzima, impede a formação de ácidos graxos e monoglicerídeos e a absorção dos mesmos. O orlistat pode reduzir a absorção de até 30% dos lipídios contidos nos alimentos, o que pode levar a uma redução na ingestão de energia de 200 a 300 quilocalorias por dia. Além de agir sobre lipídios, o orlistat também previne a absorção de vitaminas lipossolúveis A, D, E e K.

FARMACOCINÉTICA

Via oral:
Absorção: A absorção oral do orlistat é mínima. Após administração oral de 360 ​​mg, as concentrações plasmáticas atingidas não eram detectáveis ​​(<5 ng / ml). Em animais, verificou-se que a biodisponibilidade oral do orlistat é inferior a 2%.
- Distribuição: Em estudos in vitro, a pequena quantidade de orlistat absorvida circula no plasma ligado a proteínas plasmáticas (99%), especialmente à albumina e lipoproteínas. Quantidades mínimas podem aparecer nos eritrócitos.
- Metabolismo: É possível que o orlistat seja metabolizado principalmente na parede intestinal. Em estudos com pacientes obesos, dois metabólitos principais foram isolados no sangue, M1, obtido pela hidrólise do anel lactona na posição 4, e M3, que é formado pela eliminação de uma N-formil leucina do M1. Estes metabolitos representam 42% da concentração plasmática total. Eles não têm atividade farmacológica.
- Eliminação: O orlistat é eliminado principalmente pelas fezes (97%), com 83% inalterado. A fração de orlistat absorvida é eliminada pela excreção renal e pela bile. A meia-vida de eliminação é de 1-2 horas e o tempo necessário para eliminar todo o orlistat, 3-5 dias.
Farmacocinética em situações especiais:
- Insuficiência renal: Não foram realizados estudos em doentes com insuficiência renal.
- Insuficiência hepática: Não foram realizados estudos em doentes com insuficiência hepática.

INDICAÇÕES

* EFP:
- [OVERWEIGHT] Perda de peso em adultos (acima de 18 anos de idade) com sobrepeso, com IMC maior ou igual a 28 kg / m2, associado a dieta hipocalórica hipocalórica e exercícios físicos.

POSOLOGIA

* MSP:
- Adultos, por via oral: 1 comprimido / 8 horas. Se após 12 semanas de tratamento, não houver perda de peso, recomenda-se consultar o médico e / ou farmacêutico, que avaliará a necessidade de suspender o orlistat.
- Duração do tratamento: O tratamento não deve ser prolongado por períodos superiores a 6 meses.
- Crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade, oral: A segurança e eficácia do orlistato não foram avaliadas.

REGRAS PARA A ADMINISTRAÇÃO CORRECTA

Tome imediatamente antes, durante as refeições ou no máximo uma hora após as refeições. Se você não fizer uma refeição ou não tiver gordura, você deve pular a dose de orlistat.

CONTRA-INDICAÇÕES

- Hipersensibilidade a qualquer componente da medicação.
- [SÍNDROME DE MALABSORCION] crônica. Orlistat diminui a absorção de lipídios lipossolúveis e vitaminas, de modo que nestes pacientes pode causar desnutrição e aumentar os fenômenos de esteatorréia.
- [COLESTASIS] O orlistat diminui as concentrações pós-prandiais de colecistocinina, reduzindo o número de ácidos graxos presentes no lúmen intestinal. Embora as reduções na contratilidade da vesícula biliar não tenham sido comprovadas, elas não podem ser descartadas. Como o orlistat pode favorecer a formação de cálculos biliares, não é recomendado usá-lo em pacientes com colestase.
- [ANOREXIA NERVIOSA] e [BULIMIA NERVIOSA]. Orlistat pode ser usado de forma abusiva por pacientes com anorexia ou bulimia nervosa. Este medicamento não deve ser usado nestes pacientes.
- Tratamento com ciclosporina, anticoagulantes orais (acenocumarol, varfarina) ou acarbose. A administração concomitante de qualquer um destes fármacos com o orlistato EFP é considerada contraindicada. (Veja Interações, Precauções).
- Gravidez

CONTRA-INDICAÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém amido. Pacientes com alergia a amido que não seja doença celíaca não devem tomar este medicamento.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA RENAL], [CÁLCULOS RENAIS]. Em alguns pacientes, o orlistat pode levar ao aumento da excreção urinária de oxalato (hiperoxalúria) e à nefropatia por oxalato. O médico deve ser consultado antes de iniciar a administração de orlistat EFP.
- [DIABETES MELLITUS TYPE 2] A perda de peso em pacientes obesos com diabetes não insulino-dependente foi menor do que em pacientes obesos sem diabetes. Por outro lado, quando ocorre perda de peso, os pacientes diabéticos podem ver sua resistência à ação da insulina diminuída, por isso é necessário monitorar mais de perto a glicemia e considerar a necessidade de readequação da dose (Ver Interações). .
- [RECTORRAGIA]: Casos de sangramento retal foram relatados. Em casos de sintomas graves e / ou persistentes, aconselha-se a monitorização clínica abrangente.
- [HIPOTIROIDISMO] Ocorreram raros casos de hipotireoidismo e / ou alterações de controle em pacientes com hipotireoidismo, possivelmente devido a uma diminuição na absorção de sais de iodo e / ou levotiroxina. Monitorar a função da tireóide em pacientes com hipotireoidismo e considerar a necessidade de ajustar a dose de levotiroxina. O médico deve ser consultado antes de iniciar a co-administração se o orlistato EFP for usado. (Veja Interações).
- [NEFROPATIA], [HIPOVOLEMIA]. O uso de orlistat pode estar associado a níveis aumentados de oxalato na urina. Hiperoxalúria e nefropatia por oxalato foram descritas em pacientes com nefropatia crônica subjacente e / ou hipovolemia. Administrar com cautela a pacientes com história de [HIPEROXALÚRIA] ou [CÁLCULOS RENAIS] por oxalato de cálcio.
- [HIPERTENSÃO ARTERIAL]. A perda de peso pode ser acompanhada por uma melhoria na pressão arterial, de modo que os pacientes em tratamento anti-hipertensivo podem precisar ajustar a dose de drogas.
- [HIPERCOLESTEROLEMIA]. A perda de peso pode ser acompanhada por uma melhoria nos níveis de colesterol, de modo que, em pacientes sob tratamento hipolipemiante, pode ser necessário ajustar a dose.
- Tratamento com ciclosporina. A administração conjunta não é recomendada; O médico deve ser consultado antes de iniciar a co-administração se o Orlistat EFP for usado. (Veja Interações, Contra-indicações).
- Tratamento com anticoagulantes orais. Os parâmetros de coagulação (INR) devem ser monitorados. O médico deve ser consultado antes de iniciar a co-administração se o orlistato EFP for usado. (Veja Interações, Contra-indicações).
- Tratamento com acarbose. O uso de orlistat EFP não é recomendado devido à ausência de estudos sobre interações farmacocinéticas (ver Interações).
- Tratamento com antiepiléticos. Convulsões foram relatadas em pacientes que usaram ambos os tratamentos. O médico deve ser consultado antes de iniciar a co-administração se o orlistato EFP for usado. (Veja Interações).
- Tratamento com amiodarona, ou contraceptivos orais hormonais. As possíveis interações do orlistat com esses medicamentos podem ter consequências consideráveis, portanto é necessário cautela. (Veja Interações).
- vitaminas lipossolúveis. O orlistat pode interferir na absorção intestinal das vitaminas A, D, E e K. É aconselhável seguir uma dieta rica em frutas e vegetais e considerar a necessidade de fornecer suplementos vitamínicos. Se necessário, as doses de orlistat e estes suplementos devem ser separados (Ver Interações).

PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém amido com glúten, que deve ser levado em consideração em pacientes com [DOENÇA CELÍACA].

DICAS DO PACIENTE

- Uma dieta nutricionalmente equilibrada e moderadamente hipocalórica deve ser seguida, com aproximadamente 30% das calorias provenientes de gorduras. Recomenda-se que a dieta seja rica em frutas e vegetais. A ingestão diária de gordura, carboidratos e proteínas deve ser distribuída entre as três principais refeições. É aconselhável continuar com a dieta após o término do tratamento.
- É aconselhável fazer exercícios físicos regulares durante e após o término do tratamento.
- As doses prescritas não devem ser aumentadas.
- O consumo de álcool deve ser evitado, devido à grande quantidade de calorias que fornece.
- Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a ser tratado com anticoagulantes, ciclosporina, acarbose, levotiroxina, medicamentos antiepilépticos, contraceptivos orais ou amiodarona.
- Em casos de diarreia grave, os pacientes que usam contraceptivos orais devem usar um método contraceptivo adicional.
- Nos casos de esteatorreia, os antidiarreicos que reduzem o trânsito intestinal (loperamida) não devem ser usados.
- Se a gordura não for engolida em uma refeição ou se o paciente pular uma refeição, a cápsula correspondente àquela refeição não será ingerida.
- O médico ou farmacêutico deve ser informado se aparecerem sintomas como fraqueza, fadiga, febre, icterícia ou urina escura. Eles podem indicar danos no fígado.


- No caso do orlistato EFP, não se recomenda tomar 2 comprimidos de 27 mg em vez de 1 cápsula de 60 mg. A absorção sistémica dos comprimidos de 27 mg parece ser superior à das cápsulas de 60 mg.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- A medicação publicitária só é autorizada para adultos com 18 anos de idade ou mais que estejam acima do peso, um IMC de 28 kg / m2 ou mais. Se houver prescrição médica, além de ser autorizada para excesso de peso (IMC 28-30 kg / m2), ela também pode ser usada na obesidade (IMC> 30 kg / m2).
- O IMC é calculado dividindo o peso corporal (em kg) pelo quadrado da altura (em metros).
- Preste especial atenção aos possíveis distúrbios alimentares.
- Dieta e exercício físico devem fazer parte do programa de perda de peso, e devem preferencialmente começar antes de iniciar o tratamento com orlistat, e continuar assim que o orlistat terminar.
- Antes de iniciar um tratamento com orlistat, qualquer causa orgânica da obesidade deve ser excluída, como hipotireoidismo não tratado.
- Em doentes sob tratamento com anticoagulantes, recomenda-se monitorizar o INR antes, durante e após o tratamento com orlistato. O médico deve ser consultado antes de iniciar a co-administração se o orlistato EFP for usado. (Veja Interações).
- Os níveis de ciclosporina devem ser monitorados em pacientes transplantados e, se necessário, aumentar sua dose ou usar formas Neorais. O médico deve ser consultado antes de iniciar a co-administração se o orlistato EFP for usado. (Veja Interações).
- Em doentes tratados com acarbose, o uso de orlistat EFP não é recomendado devido à ausência de estudos sobre interações farmacocinéticas (ver Interações).
- O tratamento com levotiroxina ou antiepiléptico deve ser monitorado, ajustando-se as doses. O médico deve ser consultado antes de iniciar a co-administração se o orlistato EFP for usado. (Veja Interações).
- Outros tratamentos que devem ser tomados com cautela são contraceptivos orais e amiodarona. (Veja Interações).
- A possibilidade de sofrer reacções adversas gastrointestinais (dor abdominal, esteatorreia, flatulência) pode aumentar se o orlistato for tomado com uma dieta rica em gorduras (por exemplo, 2.000 kcal / dia,> 30% das calorias das gorduras é> 67g) de gordura) ou com uma refeição rica em gorduras. A ingestão diária de gordura deve ser distribuída entre as três principais refeições.
- Além de monitorar o peso corporal, pode ser aconselhável medir os lipídios do sangue.
- O orlistato pode interferir com a absorção intestinal das vitaminas lipossolúveis A, D, E e K. Se for considerado necessário fornecer suplementos vitamínicos, estes devem ser administrados pelo menos 2 horas após a dose de orlistato ou ao deitar. (Veja Interações).
- É possível, embora raro, que haja aumentos na excreção de oxalatos na urina (hiperoxalúria) e na nefropatia por oxalato; portanto, o médico deve ser consultado antes de iniciar o tratamento em pacientes com insuficiência renal.
- Embora os casos de reacções adversas hepáticas graves continuem a ser avaliados, é aconselhável informar o doente de que deve consultar um médico ou farmacêutico sobre possíveis sintomas que possam estar associados ao desenvolvimento de danos no fígado (fraqueza, fadiga, febre, icterícia e urina escura). Outros sintomas possíveis são: dor abdominal, náusea, vômito, fezes de cor clara, coceira e perda de apetite.

INTERACÇÕES

- Acarbosa. Na ausência de estudos sobre interações farmacocinéticas, a administração concomitante de orlistat com acarbose deve ser evitada.

Amidarona. Possível diminuição dos níveis plasmáticos de amiodarona, sendo aconselhável monitorar o paciente. Considere a necessidade de ajustar a dose de amiodarona.

- contraceptivos orais. Embora estudos indiquem que não há interação entre esses medicamentos, o orlistat pode reduzir indiretamente a disponibilidade de contraceptivos orais, uma vez que houve alguns casos de gravidez imprevista. Portanto, o uso de um método contraceptivo adicional é recomendado em casos de diarréia grave.

- Anticoagulantes (acenocumarol, varfarina). Um caso foi descrito em que a administração de orlistat produziu uma diminuição no INR em pacientes em terapia com varfarina. Os efeitos poderiam ser devidos a uma diminuição na absorção de vitamina K. Sugere-se administrar com orlistat com cautela em pacientes submetidos a tratamento anticoagulante, monitorando os níveis de INR, e um reajuste posológico do anticoagulante pode ser necessário.

- Antidiabéticos (incluindo insulinas). Em pacientes obesos com diabetes tipo 2, uma diminuição no peso corporal causada pelo orlistat pode ser acompanhada por uma diminuição na resistência à ação da insulina. Monitorar a glicemia com mais frequência do que o habitual e considerar se é necessário reduzir as doses de antidiabéticos.

- Antiepilépticos (valproato, lamotrigina). Convulsões foram relatadas em pacientes que usaram ambos os tratamentos concomitantemente. Recomenda-se monitorar a possibilidade de alterações na frequência e / ou gravidade das convulsões. O paciente deve consultar o médico antes de iniciar o tratamento com orlistato EFP.

- Agentes anti-hipertensivos (amlodipina, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida ou losartan). Existem alguns casos em que aumentos na pressão arterial foram descritos em pacientes que foram controlados com esses medicamentos quando co-administraram orlistat. Recomenda-se cautela na associação desses medicamentos.

- Ciclosporina É possível que o orlistato produza diminuições nas concentrações plasmáticas da ciclosporina, com o consequente risco de perda do seu efeito imunossupressor. O efeito pode ser devido a uma possível interferência da absorção da ciclosporina, como substância lipofílica que é. Em princípio, o uso concomitante é desencorajado (especialmente se o orlistato EFP for dispensado); Se esta combinação for inevitável, recomenda-se monitorizar os níveis de ciclosporina no início e no final de um tratamento com orlistato. Essa interação parece ser menos importante quando a ciclosporina é administrada na forma de uma microemulsão (preparações Neorais) do que quando administrada como uma suspensão oleosa.

- Agentes hipolipemiantes. A perda de peso pode ser acompanhada por uma melhoria nos níveis de colesterol, de modo que, em pacientes sob tratamento hipolipemiante, pode ser necessário ajustar a dose.

- Levotiroxina. Risco de perda do controle terapêutico em pacientes com hipotireoidismo devido à diminuição da atividade da levotiroxina. O orlistat parece reduzir sua absorção. Espace a administração pelo menos 4 horas e monitore a função tireoidiana, ajustando a dose de levotiroxina. O paciente deve consultar o médico antes de iniciar o tratamento com orlistato EFP.

- vitaminas lipossolúveis (vitamina A, D, E e K). Orlistat pode interferir com a absorção de vitaminas lipossolúveis. Embora geralmente não haja diminuições nos depósitos dessas vitaminas, às vezes pode ser necessário administrar um suplemento. Recomenda-se distanciar a administração destes suplementos e orlistat aproximadamente 2 horas ou administrar os suplementos antes de ir dormir.

- Antirretroviral: Possível diminuição na absorção oral de antirretrovirais. O tratamento com orlistat só deve ser iniciado após uma avaliação cuidadosa do possível impacto na eficácia do tratamento anti-retroviral.

GRAVIDEZ

Categoria X do FDA. Em estudos com animais, não foram observados efeitos tóxicos para a mãe ou a prole usando doses ainda mais altas do que as terapêuticas.
O uso de orlistat é contraindicado durante a gravidez, porque a perda de peso não oferece benefícios para a mãe e pode ser prejudicial ao feto. As mulheres grávidas são recomendadas um ganho de peso ligeiro (nunca uma perda de peso), produzido como resultado do processo fisiológico que ocorre durante a gravidez. Esse aumento deve ocorrer mesmo em mulheres com sobrepeso e obesas.
Em caso de gravidez avisar a mãe das consequências negativas para o feto pode ter a perda de peso.

LACTAÇÃO

Não se sabe se o orlistato é excretado no leite materno e se isso pode afetar o recém-nascido. Recomenda-se não usar orlistat em mulheres que estão amamentando.
O uso de orlistat EFP é considerado contraindicado em mulheres que estão amamentando.

CRIANÇAS

A segurança e eficácia de orlistat em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade não foram avaliadas, pelo que a sua utilização não é recomendada.

ELDERS

A segurança e eficácia do orlistat em pacientes com mais de 65 anos não foram avaliadas, portanto, seu uso não é recomendado.

REACÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são principalmente de natureza gastrointestinal, que são freqüentes, mas transitórias. Eles estão relacionados ao efeito inibitório na absorção de gorduras. Portanto, a incidência dessas reações adversas é maior em dietas ricas em gordura, para que possam ser reduzidas diminuindo a quantidade de gordura na dieta.
Os seguintes são descritos em ordem decrescente de gravidade dentro de cada intervalo de frequência, sendo considerados muito frequentes (> 10%), frequentes (1-10%), pouco frequentes (0,1-1%) ou de frequência desconhecida (sem pode ser estimado a partir dos dados disponíveis, uma vez que são dados de notificações espontâneas de pós-comercialização).
- Gastrintestinal: Muito comum: [DOR ABDOMINAL], [ESTERATORREA], urgência fecal, manchas oleosas, [DIARRÉIA], [FLATULÊNCIA] e flatulência com descarga fecal, evacuação oleosa, fezes moles. Frequentes: dor no reto, [INCONTINÊNCIA FECAL], aumento da defecação, desordens nos dentes e gengivas. Frequência desconhecida: [DIVERTICULITE], [HEMORRAGIA RECTAL] leve, [PANCREATITE].
- Neurológico / psicológico: Muito comum: [CEFALEA]. Comum: [ANSIEDADE]
- Geniturinário: Frequente: [INFECÇÃO GENITURINÁRIA], [TRANSTORNOS DO CICLO MENSTRUAL]. Frequência desconhecida: [NEPHROPATIA] por oxalato.
- Respiratório: Muito comum: [INFLUENZA], infecções do trato respiratório superior. Comum: [INFECÇÃO RESPIRATÓRIA] baixa.
- Geral: Frequente: [ASTENIA].
- Alérgica / dermatológica: Frequência desconhecida: [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], [PRÓRITO], [ERUPÇÕES EXOmáticas], [URTICÁRIA], [ANGIOEDEMA], [ESPASMO BRONQUIAL], [ANAFILAXIA], erupções bolhosas.
- Hepatobiliar: Frequência desconhecida: [HEPATITE] que pode ser grave, [COLELITIASE], [PANCREATITE], [AUMENTO DAS TRANSAMINASES], [AUMENTO DA FOSFATASE ALCALINA].
- Metabólico: muito frequente: [HIPOGLUCEMIA] (ocorreu com uma frequência> 2% e com uma incidência
> ou = 1% com placebo em pacientes obesos com diabetes tipo 2).
- Hematológico: Frequência desconhecida: [HIPOPROTROMBINEMIA] e aumento do INR.

OVERHEAD

Sintomas: Após a administração de doses únicas de 800 mg ou doses múltiplas de até 400 mg / 8 horas, não houve efeitos adversos significativos. De acordo com estudos realizados com seres humanos e animais, qualquer efeito sistémico atribuível à capacidade do orlistato para inibir as lipases deve ser rapidamente reversível.
Tratamento: Em caso de overdose significativa de orlistat, o monitoramento do paciente é recomendado por 24 horas. O possível tratamento será sintomático.

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